5-HT3 receptorů (rovněž nazývaného serotonin receptorů, nebo serotoninu blokátory) jsou třída léků, které se používají pro prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení, zejména způsobené chemoterapie, radiační terapie, nebo po operaci. 5-HT3 je zkratka pro serotonin, který může být také psán jako 5-hydroxytryptamin.

buňky lemující gastrointestinální trakt uvolňují serotonin, pokud jsou poškozeny chemoterapií a radiační terapií. Tento serotonin se váže na serotoninové receptory na nervy, které přenášejí impulsy na zvracení centra v mozku, což zase stimuluje další nervy podílí na zvracení reflex. Antagonisté receptoru 5-HT3 zabraňují vazbě serotoninu na receptory 5-HT3 v tenkém střevě, čímž se snižuje pravděpodobnost nevolnosti a zvracení. Způsob, jakým antagonisté receptoru 5-HT3 pracují na prevenci pooperační nevolnosti a zvracení, je méně dobře pochopen.

antagonisté receptoru 5-HT3 první generace zahrnují dolasetron, granisetron a ondansetron. Navzdory změnám v jejich chemických strukturách a absorpčních rychlostech fungují všechny stejným způsobem a jsou dobře snášeny. Perorální formulace jsou stejně účinné při prevenci nevolnosti a zvracení jako intravenózní formy.

Palonosetron je blokátor serotoninu druhé generace. Má větší afinitu k serotoninovým receptorům než činidla první generace, což zvyšuje jeho trvání účinku. Předpokládá se také, že Palonosetron má vliv na receptory 5-HT3 v centru zvracení a chemoreceptorové spouštěcí zóně, nejen v tenkém střevě. Je schválen pro akutní i opožděnou nauzeu a zvracení vyvolanou chemoterapií.