za pomoci informační specialista, hledali jsme následující databáze samostatně, ve dvou vyhotoveních (od počátku až do prosince 2004):AltHealthWatch, AMED, CancerLit, CinAhl, Cochrane controlled Trials Register (CENTRÁLNÍ), MedLine a EMBASE. Abychom identifikovali nepublikovaný výzkum, prohledali jsme klinické studie.gov, National Research Register (UK) a Meta-Register. Vyhledávání nebylo omezeno jazykem. Dále jsme prohledali bibliografie identifikovaných recenzí a kontaktovali odborníky v oboru. Byly použity následující vyhledávací termíny, ale bez omezení na: „medicína, Africká tradiční“, “ Hypox*“, „Sutherlandia“ a “ HIV.“
Hypoxis hemerocallidea
běžné názvy
Magic muthi, yellow stars, star lily, African potato (angl.); sterretjie, Afrika-patat (Afr.); inkomfe, ilabatheka, sterblom, gifbol, lotsane, molikharatsa
Hypoxis je dobře známý rod z čeledi Hypoxidaceae. Snadno rozpoznatelný svými jasně žlutými květy ve tvaru hvězdy a listy podobnými popruhu, má dlouhou historii léčivého použití na africkém kontinentu. Jihoafrická komunita primární zdravotní péče v současné době používá hypoxis jako imunostimulant pro pacienty s HIV / AIDS. Denní dávka 2 400 mg syrové rostliny je údajně terapeuticky účinná . V rámci rodu, dva druhy, h. hemerocallidea A H. colchicifolia jsou obzvláště populární jak jako africké tradiční léky, tak pro přípravu bylinných čajů a tinktur.
podnože této rostliny používají tradiční léčitelé Zulu po staletí při léčbě infekcí močových cest, srdeční slabosti, vnitřních nádorů a nervových poruch . Mezi další neprokázaná použití této byliny patří benigní hypertrofie prostaty, Rakovina a hyperglykémie . Hlízy h. hemerocallidea se používají pro onemocnění související s imunitou, jako je běžné nachlazení, chřipka, artritida, rakovina a HIV/AIDS. Existuje několik nepřímých důkazů, že steroly a steroliny, které se nacházejí v kořene Hypoxis, mají potenciál zvýšit imunitu . Populární tisk v Jižní Africe propaguje přípravky Hypoxis jako prostředek, který může zvýšit imunitu u pacientů s HIV / AIDS . Toto tvrzení podpořilo několik webových stránek, populárních časopisů a dokonce i Jihoafrické Ministerstvo zdravotnictví . Bez ohledu na důkazy mnoho Afričanů tvrdí, že mají prospěch z konzumace kořene h. hemerocallidea .
Chemické složky
důležitou složkou závodu je nor-lignan glykosid zvaný hypoxoside, který poté, co v lidském střevě, snadno přeměňuje na aglykon, rooperol, biologicky aktivní sloučenina, která je údajně mají léčivé vlastnosti . Rostlina také obsahuje různé steroly (β-sitosterol, stigmasterol) a jejich glykosidy (sterolins) jako β-sitosterolu glykosid a stanoly, např. sitostanol také volal stigmastanol, které byly také údajně mají důležité biologické aktivity .
farmakologie a farmakokinetika
Hypoxosid
Hypoxosid není absorbován intaktně do krevního oběhu. Jakmile je hypoxosid v těle, přeměňuje se na aglykon, rooperol, silný antioxidant . Tato konverze je zprostředkována beta-glukosidázou, enzymem, který se nachází převážně v gastrointestinálním traktu. Tento konkrétní enzym se uvolňuje rychle se dělícími rakovinnými buňkami.
fáze I biotransformace Hypoxosidu i rooperolu se pravděpodobně vyskytuje prostřednictvím systému P450 a s největší pravděpodobností CYP 3A4 . Vícedávková studie zjistila pouze diglukuronid, disulfát a smíšené metabolity glukuronid-sulfátu těchto dvou hlavních složek v séru příjemců. Eliminace metabolitů dodržuje kinetiku prvního řádu s polovinou životů v rozmezí od 20 hodin pro dva méně významné metabolity (tj. diglucuronide a disulphate), až 50 hodin na hlavním metabolitem (tj. smíšené glukuronid-sulfát).
Naše skupina nedávno uvedl, Hypoxis účinek na P-450 systému CYP 3A4 je enzym, lék transportér P-glykoprotein (P-gp), a pregnane X receptor (PXR) . Hypoxis inhiboval až 86% normální aktivity izoformy CYP 3A4. P-glykoprotein ukázal mírné aktivity z expozice Hypoxis, ukazuje 42-51% aktivity síly vzhledem k známo, že P-gp inhibitoru verapamilu. Expozice Hypoxis vedla k téměř 2násobné aktivaci PXR (p < 0,05). Tato aktivace byla závislá na dávce. Při koncentracích používaných v in vitro experimenty byly relativně vysoké, studie nicméně prokázaly, že Hypoxis má potenciál interagovat s HIV enzymů metabolizujících léky, které by mohly následně vést k lékové rezistence, lékové toxicity a/nebo selhání léčby. Je však třeba poznamenat, že tyto důkazy pocházejí pouze z jednoho modelu in vitro a nemusí mít stejný účinek in vivo.
Toxicity
studie Fáze I u pacientů s nádorovým onemocněním neprokázala žádné klinické, hematologické nebo biochemické toxicity, která by mohla být připisována k požití hypoxoside . U jednoho příjemce došlo k epizodě úzkosti, nevolnost, zvracení a průjem, což pravděpodobně souviselo s hypoxosidem. Výbor pro monitorování údajů a bezpečnosti nedávno ukončil klinické hodnocení terapeutické účinnosti u pacientů s HIV / AIDS s odvoláním na zjevnou supresi kostní dřeně . Příznivci tohoto bylinného léku zpochybnili tyto závěry .
Hypoxosid, když byl podáván v anestetizovaných paviánech chacma, neměl žádný účinek na kardiovaskulární systém, zatímco rooperol během podávání léku vyvíjel mírnou stimulaci. Srdeční výkon se zvýšil spolu se systémovou a plicní arteriální tlak a tyto změny nebyly doprovázeny změnami v srdeční frekvenci, cévní rezistence nebo v plnících tlaků srdce. Tato zjištění naznačují zvýšenou kontraktilitu myokardu, pravděpodobně související se strukturou katecholu rooperolu. Je pravděpodobné, že tyto kardio stimulační účinky se ukáží jako klinicky benigní . Molekulární základ toxicity rooperolu je třeba ještě objasnit. Biochemické studie ukázaly, že rooperol je silný inhibitor syntézy leukotrienů v polymorfonukleárních leukocytů v koncentraci 1 µM nebo méně .
Sutherlandia Frutescens poddruh Microphylla
obecné názvy
Insiswa, Unwele, Mukakana, Phetola, Lerumo-lamadi, rakovina bush, kankerbos, kankerbossie
Pozadí
kvetoucí keř S. frutescens je členem Fabacea rodiny. Doporučená terapeutická dávka Sutherlandie u lidí je 9 mg / kg / den. Sutherlandia byl použit v léčbě rakoviny, tuberkulóza, cukrovka, chronický únavový syndrom, chřipka, revmatoidní artritida, artróza, žaludeční vředy, gastritida, refluxní ezofagitida, příznaky menopauzy, úzkost, klinické deprese a HIV infekce . Jihoafrické Ministerstvo zdravotnictví dospělo k závěru, že tento produkt je Bezpečný na základě studií bezpečnosti primátů.
vědecké údaje týkající se mechanismu, kterým Sutherlandia působí na imunitní systém, však nebyly komplexně zdokumentovány. Fernandes et al nedávno popsal antioxidační potenciál Sutherlandia frutescens, kde extrakty z horké vody měly superoxid a peroxid vodíku, které by mohly odpovídat za protizánětlivé vlastnosti. Ve studii Tai et al, ethanolového extrakty byly prokázáno, že mají anti-proliferativní účinek na několika lidských nádorových buněčných linií, ale neukázaly významné antioxidační aktivitu.
Phyto Nova, Jižní Afriky, je hlavním distributorem obou práškový a zapouzdřené formy této rostliny, a pokusil zhodnotit údajné výhody tohoto lék na léčbu HIV/AIDS. K definitivnímu závěru zatím nedošlo. Navzdory nedostatku údajů, jihoafrické Ministerstvo Zdravotnictví a členské státy v současné době doporučujeme používat tento bylinný lék pro léčbu HIV/AIDS.
Složky
hlavní složky. S. frutescens domnělý být aktivní zahrnují L-canavanine, GABA, a D-pinitol. L-kanavanin je neproteinová aminokyselina, která je L-2-amino-4-guanidinooxy strukturní analog L-argininu. Na suchý gram listu s. frutescens je asi 30-40 mg L-kanavaninu. D-pinitol je druh cukru, který se nachází v mnoha druzích luštěnin a je klasifikován jako chiro-inositol. Je také známý jako 3-O-methyl-D-chiro-inositol nebo 3-0-methyl-1,2,4 cis-3,5,6 trans-hexahydroxy-cyklohexanol. GABA (kyselina gabba-amino máselná) je aminokyselina i inhibiční neurotransmiter. Nachází se v hladinách 14 mg na gram suchého listu s. frutescens.
jedna z chemických složek Sutherlandie, L-kanavanin, je analog argininu. Bylo hlášeno, že L-kanavanin má antivirovou aktivitu proti chřipce a retrovirům, včetně HIV . Americký patent registrovaný v roce 1988 tvrdil, že 95% lymfocytů infikovaných HIV bylo selektivně zničeno in vitro. Bohužel žádné další studie účinku této byliny na HIV toto tvrzení nepotvrdily. D-pinitol další důležitá složka Sutherlandie byla také navržena pro léčbu plýtvání u pacientů s rakovinou a AIDS, i když důkazy jsou nedostatečné.
farmakokinetika a farmakologie
Farmakokinetické vlastnosti Sutherlandie nebyly do značné míry hodnoceny. Prokázali jsme in vitro účinky Sutherlandie na CYP3A4, P-gp a PXR . Sutherlandia vyvolala téměř úplnou inhibici CYP3A4 (96%). Aktivita P-gp byla při expozici Sutherlandii mírná a vykazovala 19-31% intenzity aktivity ve srovnání s verapamilem. Test PXR prokázal větší než 2násobnou aktivaci s expozicí Sutherlandii, která byla závislá na dávce (p < 0,01). Opět, navzdory relativně vysoké koncentrace používané v in vitro experimenty, tyto výsledky předběžně naznačují, že lidské spotřebě Sutherlandia by mohly mít vliv antiretrovirové léčivo metabolismus, což vede k obousměrné lékové interakce a ztrátě terapeutické účinnosti. In vivo lidské studie jsou nutné k určení, zda je klinicky významný lék/herb interakce, a pokud ano, co skutečný rozsah interakce je.
toxicita
Sutherlandia má relativně dlouhou historii zdánlivě bezpečného použití v Africe. Mezi známé nežádoucí účinky patří občasný mírný průjem, sucho v ústech, mírná diuréza a závratě u kachektických pacientů . Rozsáhlý toxikologický screening v primáta modelu pomocí dávky až 9 krát větší, než je doporučená dávka 9 mg/kg/den, nebyly zjištěny klinické, hematologické nebo fyziologické toxicity s Sutherlandia .
L-kanavanin může být spojen s významnými toxicitami, včetně systémového lupus erythematózního syndromu . Neproteinová aminokyselina může být začleněna do proteinu místo argininu a může po dlouhodobém užívání vést k autoimunitě . Existují vzácné zprávy o teratogenitě a indukci potratů .