snížení krevního tlaku viděn s použitím beta-blokátory bylo nečekané zjištění. Zpočátku byla rezistence na jejich použití, protože snížení srdečního výdeje a zvýšení periferní rezistence z beta-blokády bylo považováno za nežádoucí farmakologický účinek léčiva při léčbě hypertenze. Beta-blokátory se však nyní etablovaly v léčbě hypertenze a byly doporučeny jako volba první linie v různých pokynech, i když jejich přesný způsob účinku zůstává předmětem debaty. Obecně platí, že beta-blokující léky mají přinejmenším podobnou účinnost jako ostatní hlavní třídy antihypertenziv. Mohou být užitečně kombinovány s jinými antihypertenzivy, jak je často vyžadováno. Existují určité důkazy, že beta-1 selektivní látky jsou účinnější než neselektivní beta-blokátory. Bez ohledu na některé připomínky v rozporu beta-blokátory jsou často účinná antihypertenziva u starších pacientů a u pacientů černošské; kombinace starších a černá, nicméně, zdá se, za následek sníženou pokles krevního tlaku. Pokud jsou podávány brzy v těhotenství, vedou k nízké porodní hmotnosti. Koexistující onemocnění může ovlivnit výběr beta-blokátoru k léčbě hypertenze. Beta-blokátory jsou cennými látkami při ischemické chorobě srdce, zejména při kontrole chronické anginy pectoris a ke zlepšení prognózy po infarktu myokardu. Zatímco počáteční titrace dávky musí být velmi opatrná, srdeční selhání je nyní silnou indikací pro použití beta-blokátoru, protože prognóza je mnohem lepší. Diabetes by již neměl být považován za kontraindikaci k použití beta-1 selektivního činidla. Nedávná práce potvrzuje, že beta-blokátory by měly být podávány pacientům podstupujícím chirurgický zákrok, kteří mají vysoké srdeční riziko. Výsledky studie celkově naznačují, že u mladších pacientů beta-blokátory snižují výskyt mrtvice a infarktu myokardu. Neexistují přesvědčivé důkazy o rozdílu mezi ACE inhibitorem kaptoprilem a kombinací diuretika a beta-blokátoru. U vysoce rizikových pacientů, tj. u pacientů s diabetem, nebyl pozorován žádný rozdíl mezi kaptoprilem a atenololem. Diuretika mohou mít za následek lepší výsledek měření u starších pacientů ve srovnání s beta-blokády, ale v kombinaci, „konvenční léčba“ je stejně efektivní z hlediska celkové úmrtnosti, mrtvice a infarktu myokardu jako ACE inhibitory nebo antagonisté vápníku. Co-neexistující astma zůstává důležitou kontraindikací beta-blokátorů, ale ne chronických obstruktivních onemocnění dýchacích cest, kde beta-blokátory by měl být používán s opatrností, pokud je indikováno, např. post-myokardu. Měření kvality života, alespoň s beta-1 selektivními látkami, se příznivě porovnává s jinými antihypertenzivy. Beta-blokátory, bez částečnou agonistickou aktivitu, by neměla být ukončena náhle, zvláště u pacientů s, nebo na vysoké riziko, co-neexistující ischemické choroby z důvodu nebezpečí post-beta-blokáda, srdeční sympatické přecitlivělost; alternativně by měl být zaveden odpočinek na lůžku, aby se snížilo riziko stimulace sympatiku.