hydralazin hydrochlorid
Apresoline
Farmakologické klasifikace: periferní vazodilatační
Terapeutické klasifikace: antihypertenzní
Těhotenství rizikové kategorie C
k Dispozici formuláře
je k Dispozici pouze na lékařský předpis
Roztok: 20 mg/ml
Tablety: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indikace a dávkování 
Středně těžkou až těžkou hypertenzí. Dospělí: Zpočátku 10 mg P. O. q.jsem.d. pro 2 až 4 dny, pak se zvýšil na 25 mg q.jsem.d. pro zbytek týden. V případě potřeby zvyšte dávku na 50 mg q. i. d. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně, ale někteří pacienti mohou vyžadovat 300 až 400 mg denně.
Pro těžká hypertenze, 10 až 50 mg I. M. nebo 10 až 20 mg I. V. opakovat, str.r.n. Převedení na perorální antihypertenziva, jakmile je to možné.
Pro hypertenzní krize způsobené těhotenství, zpočátku v dávce 5 mg I. V., a následně o 5 až 10 mg I. V. q 20-30 minut, dokud odpovídající snížení krevního tlaku je dosaženo (obvyklé rozmezí 5 až 20 mg).
Děti: Zpočátku, 0.75 mg/kg P. O. denně ve čtyřech dávkách (25 mg/m2 denně); může postupně zvyšovat až 7,5 mg/kg denně.
I. m.nebo i. v. dávka je 0,4 až 1.2 mg / kg nebo 50 až 100 mg / m2 denně ve čtyřech až šesti rozdělených dávkách. Počáteční parenterální dávka by neměla překročit 20 mg. léčba závažného srdečního selhání. Dospělí: zpočátku 50 až 75 mg P. O. ; poté upraveno podle odpovědi pacienta. Většina pacientů reaguje na dávku 200 až 600 mg denně, rozdělenou na 6 až 12 hodin, ale byly použity dávky až 3 g denně.
farmakodynamika
antihypertenzní účinek: hydralazin má přímý vazodilatační účinek na hladké svalstvo cév, čímž snižuje krevní tlak. Účinek hydralazinu na odporové cévy (arterioly a tepny) je větší než účinek na kapacitní cévy (žíly a žíly).
farmakokinetika
absorpce: po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu; biologická dostupnost je 30% až 50%. Jídlo zvyšuje vstřebávání.
distribuce: distribuováno široce po celém těle; lék je asi 88% až 90% vázán na bílkoviny.
metabolismus: intenzivně metabolizován v GI sliznici a játrech. Hydralazin podléhá polymorfní acetylaci. Pomalé acetylátory mají vyšší plazmatické hladiny, obecně vyžadují nižší dávky.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék a u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo mitrální chlopně revmatické nemoci srdce. Používejte opatrně u pacientů s podezřením na srdeční onemocnění, CVA nebo těžkou poruchu funkce ledvin a u pacientů užívajících jiná antihypertenziva.
interakce
lék-lék. Diazoxid, inhibitory MAO: Může způsobit těžkou hypotenzi. Používejte společně opatrně.
diuretika a jiná antihypertenziva: zvyšuje účinky těchto léků. Používejte opatrně.
epinefrin: snižuje odezvu presoru. Pečlivě sledujte pacienta.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou snížit počet hemoglobinu, hematokritu a neutrofilů, WBC, granulocytů, krevních destiček a RBC.
předávkování a léčba
známky a příznaky předávkování zahrnují hypotenzi, tachykardii, bolest hlavy a zrudnutí kůže; mohou se objevit arytmie a šok.
po akutním požití vyprázdněte žaludek zvracením nebo výplachem žaludku a podávejte aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Sledujte symptomatickou a podpůrnou péči.
Speciální úvahy
riziko polékového systémový lupus erythematodes (SLE) syndrom je největší u pacientů, příjem více než 200 mg denně po delší dobu.
Food jídlo zvyšuje absorpci orálně a pomáhá minimalizovat podráždění žaludku.
Some některé přípravky obsahují tartrazin, který může vyvolat alergické reakce, zejména u pacientů citlivých na aspirin.
aplikujte lék co nejdříve po vypuštění jehlou do stříkačky; lék mění barvu po kontaktu s kovem.
Patients pacienti s poruchou funkce ledvin mohou reagovat na nižší udržovací dávky hydralazinu.
Perform před léčbou a v pravidelných intervalech během dlouhodobé léčby provádějte stanovení titru buněk CBC, lupus erythematodes a antinukleárních protilátek (ANA). r With Při i. v. podání monitorujte krevní tlak každých 5 minut, dokud není stabilní, a poté každých 15 minut.
bolest hlavy a palpitace se mohou objevit 2 až 4 hodiny po první perorální dávce, ale měly by ustoupit.
při dlouhodobém užívání může dojít k retenci sodíku.
kojící pacienti
Drug lék se objevuje v mateřském mléce, ale je kompatibilní s kojením podle Americké akademie pediatrie.
Pediatričtí pacienti
Drug lék měl omezené použití u dětí Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena; používejte pouze tehdy, pokud potenciální přínos převáží riziko.
geriatričtí pacienti r Elderly starší pacienti mohou být citlivější na antihypertenzní účinky. Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s anamnézou CVA nebo s poruchou funkce ledvin; Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou reagovat na nižší udržovací dávky.
vzdělávání Pacientů
Poučit pacienta, že lék by měla být přijata přesně tak, jak je předepsáno, i když se cítíte dobře, varovat před ukončení drog najednou, protože závažné rebound hypertenze může dojít.
Vysvětlit nežádoucích účinků a radí, pacient hlásit neobvyklé účinky, zejména příznaky SLE (bolest v krku, horečka, vyrážka a bolesti svalů a kloubů).
Ujistit pacienta, že bolesti hlavy a bušení srdce, vyskytující se 2 až 4 hodiny po počáteční dávce obvykle odezní.
instruc instruujte pacienta, aby hlásil přírůstek hmotnosti vyšší než 5 lb (2,3 kg) týdně.
Warn varujte pacienta, aby před užitím OTC studených přípravků vyhledal lékařský souhlas.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití