Malathion je organofosfátový insekticid používaný v dermatologické přípravky po celém světě pro léčbu ektoparazitů, včetně Pediculus humanus capitis (lidské vši, parazitární onemocnění vlasů a vlasové pokožky). Malathion je známý pro jeho použití jako letecký insekticid v hustě obydlených oblastech pro kontrolu škůdců, které poškozují zahradnictví a zředit populace komárů. Malathion je široce používán tímto způsobem kvůli relativní bezpečnosti vůči lidským, savcům a populacím ptáků oproti jiným organofosfátům nebo DDT. Při lékařském použití k léčbě vši má malathion rychlý pedikulocidní a niticidní účinek. To je na rozdíl od jiných pedikulocidů, jako je pyrethrum a permethrin, které zabíjejí vylíhnuté vši, ale mají omezenou aktivitu proti vši ova (nits). Neexistuje žádný důkaz, že malathion je klinicky účinnější než běžně dostupné over-the-counter vši opravné prostředky; permethrin je často přednostní pediculocide vzhledem k jeho bezpečnosti a >= 90% vyléčení při správném používání a nit-odstranění metody jsou zaměstnáni. Malathion může být užitečný při napadení vši rezistentním na permethrin nebo pyrethriny. Rezistence na malathion je vzácná, ale byla dokumentována v Tasmánii a ve Spojeném království. Malathion krém (Ovide(R)) byl původně schválen FDA k léčbě Pediculosis capitis v roce 1989. Byl odstraněn z trhu (kvůli problémům souvisejícím s prodlouženou dobou aplikace, hořlavostí a zápachem) a poté znovu zaveden v roce 1999. Malathion je k dispozici v jiných zemích již několik let pod různými obchodními názvy, včetně Prioderm(R), Derbac(R), a Suleo-M(R). Prioderm (R) již není k dispozici v Kanadě.

Obecné Informace pro podání
informace o uchovávání naleznete v části Jak je přípravek dodáván.
poznámka: Malathion je jed, pokud je požíván systémově. Ovide topical lotion také obsahuje 78% isopropylalkoholu. V případě náhodného vystavení malathionu se okamžitě obraťte na své pohotovostní služby a toxikologické středisko.
specifické podání
lokální podání
-pouze lokální podání. Neužívejte vnitřně. Uchovávejte mimo dosah povrchů sliznic. Zabraňte kontaktu s očima nebo zvukovodem.
– pokud aplikujete malathion na jinou osobu, noste během aplikace jednorázové rukavice, abyste zabránili napadení vši.
– Poučte pacienta o správných postupech pro odstranění nitů (vši) (viz informace o pacientech). Pro správnou léčbu pedikulózy by měly být nits (vejce) odstraněny hřebenem nit. Připomeňte pacientovi správné postupy pro hygienu a prádlo, abyste zabránili opětovnému zamoření.
krém / mast / Lotion formulace:
– Ovide lotion: Poučte pacienta o správném používání tohoto léku(viz informace o pacientovi). Aplikujte pouze na postižené oblasti (tj. Nechte vlasy přirozeně vyschnout, vlasy by měly zůstat odkryté. Nepoužívejte žádný elektrický zdroj tepla, jako je fén, kulma nebo elektrické natáčky. Nekuřte.

malathion lotion, pokud je aplikován lokálně pro léčbu vši, zřídka způsobuje závažné nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášenými vedlejšími účinky jsou podráždění kůže, bodnutí pokožky hlavy a mírná konjunktivitida. Byly hlášeny chemické popáleniny včetně popálenin druhého stupně. Ovide lotion obsahuje vysoké procento isopropylalkoholu, které může přispět k podráždění kůže. Pokud dojde k mírnému podráždění kůže, přerušte užívání přípravku malathion, dokud podráždění nevymizí. Podle výrobce, produkt může být znovu použity, jakmile mírné podráždění pokožky vymaže; pokud dojde k podráždění při znovuzahájení léčby ošetřující lékař by měl být kontaktován. Zřídka může být lokální aplikace malathionu spojena s kontaktní dermatitidou nebo vyrážkou (nespecifikovanou). Neúmyslná expozice očí může vést k podráždění očí nebo nepohodlí (bolest očí). Pokud oční nepohodlí přetrvává i po propláchnutí očí chladnou čistou vodou, měl by být konzultován oftalmolog. Malathion lotion není podle laboratorních studií tumorigenní ani karcinogenní.
malathion lotion, pokud je aplikován lokálně pro léčbu vši, zřídka způsobuje závažné nežádoucí účinky. Vdechování malathionových par může zřídka zhoršit bronchospazmus nebo sípání u astmatických nebo jiných citlivých jedinců. Závažné reakce mohou zahrnovat dušnost. Malathion je slabší inhibitor cholinesterázy, než ostatní organofosfátové pesticidy, a proto je považován za bezpečnější než ostatní agenti při použití zevně jako režie. Malathion lotion není podle laboratorních studií tumorigenní ani karcinogenní. Závažné nežádoucí účinky přípravku malathion se však mohou objevit při náhodném nebo úmyslném perorálním požití, což je vzácné. Příznaky předávkování organofosfátem odrážejí cholinergní přebytek v periferním i centrálním nervovém systému. Závažná respirační tíseň, včetně zástavy dýchání, je hlavním a nejzávažnějším příznakem otravy organofosfátem. Další indikace systémového předávkování mohou zahrnovat následující příznaky orgánového systému. Respirační: rhinorea, tlak na hrudi a sípání, dušnost nebo respirační potíže. Kůže a sliznice: zvýšené slzení, slinění a zvýšené pocení. Gastrointestinální: zvýšená gastrointestinální peristaltika, průjem nebo fekální inkontinence, bolest břicha nebo křeče, močová: močová inkontinence. Oční: mióza, ztráta očního ubytování nebo rozmazané vidění, oční bolest. Kardiovaskulární: bradykardie, hypotenze. CNS: zmatenost, ospalost nebo letargie, záchvaty. Muskuloskeletální: slabost, ochrnutí svalů a ochrnutí dýchacích cest. Antidota k předávkování organofosfátem zahrnují jak atropin, tak pralidoxim ke zvrácení toxicity proti bolesti na různých muskarinových, nikotinových a cholinergních receptorech.

Malathion je kontraindikován pro použití u jedinců, o nichž je známo, že jsou citliví na malathion nebo na kteroukoli složku přípravku (např., terpineol, dipenten, borovicový jehlový olej) ve vozidle pro lokální aplikaci. Při použití se vyhněte inhalaci nebo expozici očí. Významná inhalace malathionu může zhoršit bronchiální astma. Oční expozice během aplikace by měla být ošetřena okamžitým propláchnutím studenou čistou vodou. Pokud podráždění očí přetrvává, kontaktujte oftalmologa.
Malathion je jed, pokud je požíván systémově. Uchovávejte mimo dosah dětí a domácích zvířat. Štítky pro výrobky obsahující malathion musí obsahovat varování „upozornění“ podle předpisů EPA; dávkujte v původním obalu dodaném výrobcem. Stupeň toxicity organofosfátu vystavený po náhodné expozici bude záviset na dávce, lékové formě a způsobu expozice. Ovide topical lotion také obsahuje 78% isopropylalkoholu. Výrobek je hořlavý a neměl by být používán v blízkosti tepla nebo plamene jakéhokoli druhu, včetně vysoušečů vlasů, elektrických natáček a kouření tabáku. Kontaktujte svého záchranné služby a jed control center, ihned pro instrukce na otravu řízení v případě náhodného vnitřní expozice malathion nebo jiné újmy.
Malathion je kontraindikován pro použití u kojenců a novorozenců, protože jejich skalpy jsou propustnější, což může vést ke zvýšené absorpci malathionu. Malathion by měla být použita pouze na děti pod přímým dohledem dospělé osoby a podle předpisu kvalifikovaného zdravotnického pracovníka. Bezpečnost a účinnost přípravku malathion při léčbě vší u dětí mladších 6 let nebyla stanovena; údaje z dobře kontrolovaných klinických studií nejsou k dispozici.
malathion lotion je klasifikován jako FDA těhotenství kategorie B. Studie lokální aplikace malathionu na laboratorní zvířata neprokázaly teratogenní nebo jiné nežádoucí účinky na plod. Studie na lidech nebyly provedeny. V závislosti na aplikačním vozidle může být nějaký malathion systémově absorbován. Protože studie účinků léků na reprodukci zvířat ne vždy svědčí o lidské odpovědi, malathion by měl být používán v těhotenství pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné. Obecně je třeba se během těhotenství vyhnout zbytečné expozici organofosfátu nebo jiným pesticidům; pokud nastávající matka musí léčit jinou osobu v domácnosti malathionem, může být rozumné používat dobré větrání a nosit rukavice během aplikace, aby se snížila expozice. Při chemické ošetření je nezbytné v nastávající matky, malathion je obecně považován za druhý řádek agent, s permethrin produkty obecně považovány za jako jeden z prvních-line možnosti pro léčbu vši a jiné ektoparazity během těhotenství. Lze také zvážit piperonylbutoxid/pyrethriny; všechny insekticidy pyrethra jsou léky kategorie B rizikového těhotenství FDA (viz příslušné monografie).
Protože mnoho léků se vylučuje do lidského mateřského mléka, je třeba opatrnosti, když tento krém je podáván (nebo zpracována) matka, která je kojení. Bylo hlášeno, že Malathion v acetonovém vehikulu je absorbován lidskou kůží v rozsahu 8% aplikované dávky. Perkutánní absorpce z malathionového lotionu, 0, 5% formulace však nebyla studována a není známo, zda se malathion vylučuje do mateřského mléka. Pokud kojící matka musí použít malathionu na bázi vši léčby na dítě, použití dobře větraném prostoru a pomocí rukavice pro aplikace jsou rozumné techniky pro omezení expozice matek; nicméně, významné malathion expozice není pravděpodobné, že v průběhu léčby jednoho dítěte. Alternativní agenti často doporučuje pro vši léčby v matka, která je kojení patří pyrethriny/piperonylbutoxid a permethrin , které jsou považovány za pravděpodobně kompatibilní s kojení (viz příslušné monografie).

Každý výrobce, tento lék bylo prokázáno, že být aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů buď in vitro a/nebo v klinických infekcí: Pediculus capitis
POZNÁMKA: bezpečnost a účinnost v léčbě klinických infekcí způsobených organismy s in vitro údaje pouze nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.
Pro léčbu pedikulózy včetně pediculosis capitis a pediculosis pubis*:
POZNÁMKA: Pro správnou léčbu vši, hnidy (vajíčka) by měly být odstraněny pomocí nit hřeben. Všechny osobní pokrývky hlavy, šály, kabáty a ložní prádlo by měly být dezinfikovány praním v horké vodě a sušením pomocí horkého cyklu sušičky po dobu nejméně 20 minut. Osobní články, které nelze prát, může být suché-vyčistit, uzavřené v plastovém sáčku po dobu 4 týdnů, nebo nastříkat produkt speciálně pro tento účel. Osobní hřebeny a kartáče mohou být dezinfikovány namočením v horké vodě (nad 130 stupňů F) po dobu 5-10 minut.
– pro léčbu pedikulózy capitis:
topické dávkování:
dospělí, dospívající a děti >= 6 let: Zavřete oči pevně, aby nedošlo k expozici očí. Aplikujte na suché vlasy a pokožku hlavy. Aplikujte jako jednorázovou topickou aplikaci v dostatečném množství (zhruba 30 ml) k nasycení vlasů a pokožky hlavy. Zahrňte za uši a na zátylku. Po aplikaci si umyjte ruce. Nechte vlasy přirozeně vyschnout. Nechte na vlasy po dobu 8-12 hodin, ale už ne. Poté důkladně opláchněte a šampon nemedikovaným šamponem. Po opláchnutí použijte hřeben nit k odstranění mrtvých vší a nití (vajec) z vlasů. Opakovaná léčba není často nutná. Druhá léčba může být podána, pokud jsou živé vši pozorovány 7-9 dní nebo více po první aplikaci. Malathion má také významnou aktivitu proti permethrin-rezistentní Pediculus capitis.
-k léčbě pediculosis pubis*:
Aktuální dávkování:
Dospělí: Jako alternativu, CDC doporučuje použít 0,5% krém po dobu 8-12 hodin a poté smýt. Malathion lze použít, pokud se předpokládá, že selhání léčby bylo důsledkem rezistence na léky.
maximální limity dávkování:
– Dospělí
1 aplikace (zhruba 30 ml) lokálně podle pokynů.
– starší pacienti
1 aplikace (zhruba 30 ml) lokálně podle pokynů.
– adolescenti
1 aplikace (zhruba 30 ml) lokálně podle pokynů.
– Děti
>=6 let: 1 aplikace (zhruba 30 ml) lokálně podle pokynů.
2-5 let: bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.
– kojenci
nepoužívají.
Pacientů s poruchou funkce Jater Dávkování
Specifické pokyny pro úpravu dávkování při jaterním poškozením nejsou k dispozici, zdá se, že není potřebná žádná úprava dávky.
Pacientů s poruchou funkce Ledvin Dávkování
Specifické pokyny pro úpravu dávkování při poruše funkce ledvin nejsou k dispozici; zdá se, že není potřebná žádná úprava dávky.
* indikace neschválená FDA

S Malathionovými přípravky nejsou spojeny žádné lékové interakce.

Malathion je organofosfát se širokým spektrem aktivity, pokud se používá rozsáhle jako insekticid. Malathion inhibuje hydrolýzu acetylcholinu (ACh) acetylcholinesterázou (AChE) v místech cholinergního přenosu u hmyzu. ACh tak hromadí na receptory, což vede k nadměrné stimulaci cholinergních receptorů v centrálním a periferním nervovém systému. To vede k rychlé smrti hmyzu. Malathion je rychle pedikulocidní a niticidní. In vitro 0,5% roztok malathionu zabíjí vši a většinu jejich vajec během 5 minut. Základna vozidla také obsahuje terpenoidy, které mají pedikulicidní aktivitu.
při lokální aplikaci na savce není malathion spojen s významnou cholinergní aktivitou. Při perorálním nebo plicním požití u lidí však může malathion způsobit toxicitu centrálního a periferního nervového systému typickou pro jiné organofosfáty. Vzhledem k rychlému systémovému metabolismu a detoxikaci není malathion u savců a ptáků obvykle tak účinný jako jiné léky proti bolesti (viz farmakokinetika). Příznaky organofosfátové toxicity, které mohou být přítomny při významném perorálním požití malathionu, zahrnují zvýšenou gastrointestinální peristaltiku; miózu; ztrátu očního ubytování; oční bolest; rhinorea; tlak na hrudi a sípání; zvýšené slzení, slinění a pocení; bradykardie; hypotenze; zmatenost; křeče; slabost; svalová paralýza; a respirační paralýza. Současné užívání atropinu i pralidoximu může zvrátit toxicitu proti bolesti na různých muskarinových, nikotinových a cholinergních receptorech.

Malathion se aplikuje lokálně na vlasy a pokožku hlavy.
farmakokinetika malathionu závisí na dávce a cestě expozice; u lidí je malathion účinně absorbován prakticky všemi cestami, včetně gastrointestinálního traktu, sliznic a plic. Malathion musí být přeměněn in vivo na malaoxon, aby se stal aktivním anticholinesterázovým činidlem. Po požití malathion podléhá metabolismu podobnému jiným organofosfátům. Protože je metabolizován rychleji než jiné organofosfáty, expozice malathionu je bezpečnější pro lidské, savčí a ptačí druhy. Detoxikace In vivo hydrolýzou karboxylesterové vazby plazmatickou karboxylesterázou je u savců a ptáků mnohem rychlejší než u hmyzu; to pomáhá omezit toxicitu malathionu ve vyšších formách života. Akutní toxicita malathionu se obvykle vyskytuje pouze při významném perorálním požití. Letální dávka malathionu u savců je přibližně 1 g / kg. Studie na zvířatech ukázaly, že malathion se vylučuje stolicí, močí a po vypršení vzduchu; hlášený poločas eliminace se u různých savců pohyboval od 8 hodin do 48 hodin.
– farmakokinetika specifická pro jednotlivé cesty
perorální cesta
malathion se po požití metabolizuje podobně jako ostatní organofosfáty. Akutní toxicita malathionu se obvykle vyskytuje pouze při významném perorálním požití. Letální dávka malathionu u savců je přibližně 1 g / kg.
Lokální cesta
ve srovnání s jinými pedikulocidy (e .g., DDT, lindan, parathion), malathion vykazuje nižší perkutánní absorpci. Předklinické studie malathionu mléko 0.5% byly negativní na absorpci, distribuci, metabolismus a vylučování. Bylo hlášeno, že Malathion v acetonovém vehikulu je absorbován lidskou kůží v rozsahu 8% aplikované dávky. Nicméně, perkutánní absorpce z OVIDE (malathion) Mléko 0.5% složení nebyl studován. Pokud byl malathion 0,5% (Ovide) použit lokálně podle pokynů u normálních lidských dobrovolníků, nebyly zaznamenány žádné změny aktivity cholinesterázy v plazmě. Podle dostupných bezpečnostních listů materiálu (MSDS) se očekává, že méně než 10% topicky aplikované dávky malathionu bude systémově absorbováno. Systémová absorpce může být zvýšena, pokud je malathion aplikován na poškozenou pokožku. Většina chronických pracovních topických expozic malathionu odhalila nízký výskyt toxicity. Lokální zbytky malathionu obvykle vymizí během několika dnů až 2 týdnů.