5-HT3-receptorantagonister (også kaldet serotoninreceptorantagonister eller serotoninblokkere) er en klasse af lægemidler, der anvendes til forebyggelse og behandling af kvalme og opkastning, især dem, der er forårsaget af kemoterapi, strålebehandling eller postoperativt. 5-HT3 er en forkortelse for serotonin, der også kan skrives som 5-hydroksytryptamin.

celler, der forer mave-tarmkanalen, frigiver serotonin, når de beskadiges af kemoterapi og strålebehandling. Dette serotonin binder til serotoninreceptorer på nerver, der overfører impulser til opkastningscentret i hjernen, hvilket igen stimulerer andre nerver involveret i opkastningsrefleksen. 5-HT3-receptorantagonister forhindrer serotonin i at binde sig til 5-HT3-receptorer i tyndtarmen, hvilket reducerer sandsynligheden for kvalme og opkast. Den måde, hvorpå 5-HT3-receptorantagonister arbejder for at forhindre postoperativ kvalme og opkast, forstås mindre godt.

den første generation af 5-HT3-receptorantagonister inkluderer dolasetron, granisetron og ondansetron. På trods af variationer i deres kemiske strukturer og absorptionshastigheder fungerer de alle på samme måde og tolereres godt. De orale formuleringer er lige så effektive til at forhindre kvalme og opkastning som de intravenøse former.

Palonosetron er en anden generation af serotoninblokerer. Det har en større affinitet for serotoninreceptorer end første generationsmidler, hvilket øger dets virkningsvarighed. Palonosetron menes også at have en effekt på 5-HT3-receptorer i opkastningscentret og kemoreceptorudløserområdet, ikke kun tyndtarmen. Det er godkendt til både akut og forsinket kemoterapi-induceret kvalme og opkastning.