Malathion er et organophosphatinsekticid, der anvendes i dermatologiske præparater over hele verden til behandling af ektoparasitter, herunder Pediculus humanus capitis (humane lusangreb i hår og hovedbund). Malathion er kendt for dets anvendelse som et luftinsekticid i stærkt befolkede områder til bekæmpelse af skadedyr, der er skadelige for havebrug og for at fortynde mygpopulationer. Malathion bruges i vid udstrækning på denne måde på grund af relativ sikkerhed for mennesker, pattedyr, og fuglepopulationer versus andre organophosphater eller DDT. Ved medicinsk anvendelse til behandling af hovedlus udøver malathion en hurtig pediculocidal og niticidal virkning. Dette er i modsætning til andre pediculocider, som pyrethrum og permethrin, som dræber udklækkede lus, men har begrænset aktivitet mod lusæg (nits). Der er ingen beviser for, at malathion er klinisk mere effektiv end almindeligt tilgængelige over-the-counter lus retsmidler; permethrin er ofte den foretrukne pediculocid på grund af sin sikkerhed rekord og en >= 90% kur sats, når korrekt brug og nit-fjernelse metoder anvendes. Malathion kan være nyttigt ved luseangreb, der er resistent over for permethrin eller pyrethriner. Modstand mod malathion er sjælden, men er dokumenteret i Tasmanien og Det Forenede Kongerige. Malathion lotion (Ovide (R)) blev oprindeligt godkendt af FDA til behandling af pedikulose capitis i 1989. Det blev fjernet fra markedet (på grund af problemer relateret til langvarig påføringstid, antændelighed og lugt) og derefter genindført i 1999. Malathion har været tilgængelig i andre lande i flere år under forskellige mærker, herunder Prioderm(R), derbac(R) og Suleo-M(R). Prioderm (R) er ikke længere tilgængelig i Canada.

generel Administrationsinformation
for lagringsoplysninger, se de specifikke produktoplysninger i afsnittet Hvordan leveret.
Bemærk: Malathion er en gift, hvis den indtages systemisk. Den Ovide topiske lotion indeholder også 78% isopropylalkohol. Kontakt straks dine nødtjenester og giftkontrolcenter for instruktioner om forgiftningshåndtering i tilfælde af utilsigtet eksponering for malathion.
Rutespecifik Administration
lokal Administration
-kun lokal anvendelse. Må ikke indtages internt. Holdes væk fra slimhindeoverflader. Undgå kontakt med øjnene eller øregangen.
– Hvis du påfører malathion på en anden person, skal du bære engangshandsker under påføring for at forhindre lusangreb.
-Instruer patienten om de korrekte procedurer for fjernelse af nit (luseæg) (se patientinformation). For korrekt behandling af pedikulose skal nits (æg) fjernes med en nitkam. Påmind patienten om ordentlige procedurer for hygiejne og tøjvask for at forhindre reinfestation.
creme/salve/Lotion formuleringer:
– Ovide lotion: Instruer patienten om korrekt brug af denne medicin (Se patientinformation). Anvend kun på de berørte områder (dvs.hovedhår og hovedbund). Lad håret tørre naturligt; håret skal forblive afdækket. Brug ikke elektriske varmekilder som f.eks. føntørrer, krøllejern eller elektriske curlere. Ryg ikke.

Malathion lotion, når den anvendes topisk til behandling af hovedlus, forårsager sjældent alvorlige bivirkninger. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger er hudirritation, stikkende i hovedbunden og mild konjunktivitis. Der er rapporteret om kemiske forbrændinger inklusive andengradsforbrændinger. Ovide lotion indeholder en høj procentdel af isopropylalkohol, der kan bidrage til hudirritation. Hvis der opstår mild hudirritation, skal du afbryde brugen af malathion, indtil irritationen er klar. Ifølge producenten kan produktet påføres igen, når den milde hudirritation er klar; hvis der opstår irritation ved genudfordring, skal den ordinerende læge kontaktes. Sjældent kan den topiske anvendelse af malathion være forbundet med kontaktdermatitis eller udslæt (uspecificeret). Utilsigtet okulær eksponering kan resultere i okulær irritation eller ubehag (okulær smerte). En øjenlæge bør konsulteres, hvis okulært ubehag fortsætter efter skylning af øjnene med køligt, rent vand. Malathion lotion er ikke tumorigenisk eller kræftfremkaldende ifølge laboratorieundersøgelser.
malathion lotion, når den anvendes topisk til behandling af hovedlus, forårsager sjældent alvorlige bivirkninger. Indånding af malathiondampe kan sjældent forværre bronchospasmen eller hvæsen hos astmatiske eller andre modtagelige individer. Alvorlige reaktioner kan involvere dyspnø. Malathion er en svagere cholinesterasehæmmer end andre organophosphatpesticider og betragtes derfor som sikrere end andre midler, når de anvendes topisk som anvist. Malathion lotion er ikke tumorigenisk eller kræftfremkaldende ifølge laboratorieundersøgelser. Imidlertid kan alvorlige bivirkninger af malathion forekomme ved utilsigtet eller bevidst oral indtagelse, hvilket er sjældent. Symptomer på overdosering af organophosphat afspejler kolinergt overskud i både perifere og centrale nervesystemer. Alvorlig åndedrætsbesvær, herunder åndedrætsstop, er det største og mest alvorlige symptom på organophosphatforgiftning. Andre indikationer på systemisk overdosering kan omfatte følgende organsystemsymptomer. Åndedræt: rhinorrhea, tæthed i brystet og vejrtrækning, dyspnø eller åndedrætsbesvær. Hud og slimhinder: øget tåreflåd, savlen, øget svedtendens. Gastrointestinal: øget gastrointestinal peristalsis, diarre eller fækal inkontinens, mavesmerter eller kramper, urin: urininkontinens. Okulær: miosis, tab af okulær indkvartering eller sløret syn, okulær smerte. Kardiovaskulær: bradykardi, hypotension. CNS: forvirring, døsighed eller sløvhed, anfald. Muskuloskeletale: svaghed, muskelforlamning og åndedrætslammelse. Modgift mod overdosering af organophosphat omfatter både atropin og pralidoksicitet til at modvirke Anti-AChE-toksicitet ved de forskellige muskarin -, nicotin-og kolinerge receptorer.

Malathion er kontraindiceret til brug hos personer, der vides at være følsomme over for malathion eller et af indholdsstofferne (f. eks., terpineol, dipenten, fyrretræ olie) i topisk anvendelse køretøj. Undgå indånding eller okulær eksponering ved brug. Signifikant indånding af malathion kan forværre bronchial astma. Okulær eksponering under påføring skal behandles ved straks skylning med køligt, rent vand. Kontakt en øjenlæge, hvis øjenirritation vedvarer.
Malathion er en gift, hvis den indtages systemisk. Opbevares utilgængeligt for børn og kæledyr. Etiketter til produkter, der indeholder malathion, skal indeholde en advarsel i henhold til EPA-regler; dispensere i den originale producentleverede beholder. Graden af organophosphattoksicitet, der vises efter en utilsigtet eksponering, afhænger af dosis, formulering og eksponeringsvej. Den Ovide topiske lotion indeholder også 78% isopropylalkohol. Produktet er brandfarligt og bør ikke bruges i nærheden af varme eller flamme af nogen art, herunder hårtørrere, elektriske krøller og tobaksrygning. Kontakt straks dine beredskabstjenester og giftkontrolcenter for instruktioner om forgiftningshåndtering i tilfælde af utilsigtet intern eksponering for malathion eller anden skade.
Malathion er kontraindiceret til brug hos spædbørn og nyfødte, fordi deres hovedbund er mere permeabel, hvilket kan føre til øget absorption af malathion. Malathion bør kun anvendes på børn under direkte tilsyn af en voksen og på recept af en kvalificeret sundhedspersonale. Sikkerheden og effekten af malathion til behandling af lus hos børn under 6 år er ikke fastlagt; velkontrollerede kliniske forsøgsdata er ikke tilgængelige.
malathion lotion er klassificeret som FDA graviditet kategori B. Undersøgelser af topisk malathionpåføring på forsøgsdyr har ikke vist tegn på teratogene eller andre bivirkninger på fosteret. Undersøgelser hos mennesker er ikke blevet udført. Afhængigt af påføringskøretøjet kan noget malathion absorberes systemisk. Da undersøgelser af medicinske virkninger på reproduktion af dyr ikke altid er tegn på menneskelig respons, bør malathion kun anvendes under graviditet, når det er klart nødvendigt. Generelt bør unødvendig eksponering for organophosphat eller andre pesticider undgås under graviditet; hvis den vordende mor skal behandle en anden person i husstanden med malathion, kan det være fornuftigt at bruge god ventilation og bære handsker under påføring for at reducere eksponeringen. Når kemisk behandling er nødvendig hos den vordende mor, betragtes malathion generelt som et andet linjemiddel, hvor permethrinprodukter generelt betragtes som en af de første linjemuligheder til behandling af lus og andre ektoparasitter under graviditet. Alle pyrethruminsekticider er FDA-graviditetsrisikokategori B-lægemidler (se respektive monografier).
da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når denne lotion administreres til (eller håndteres af) en mor, der ammer. Malathion i et acetonekøretøj er rapporteret at blive absorberet gennem menneskelig hud i omfanget af 8% af den påførte dosis. Perkutan absorption fra malathion lotion, 0,5% formulering er imidlertid ikke undersøgt, og det vides ikke, om malathion udskilles i modermælk. Hvis en ammende mor skal anvende malathion-baseret hovedlusbehandling på et barn, er brugen af et godt ventileret rum og brug af handsker til påføring fornuftige teknikker til at begrænse moderens eksponering; imidlertid er betydelig malathioneksponering sandsynligvis ikke under behandlingen af et barns hoved. Alternative midler, der ofte anbefales til behandling af hovedlus hos moderen , der ammer, omfatter pyrethriner/piperonyl butoksid og permethrin, som begge anses for at være kompatible med amning (se respektive monografier).

pr.producent har dette lægemiddel vist sig at være aktivt mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer enten in vitro og/eller i kliniske infektioner: Pediculus capitis
Bemærk: sikkerheden og effektiviteten ved behandling af kliniske infektioner på grund af organismer med kun In vitro-data er ikke fastlagt i tilstrækkelige og velkontrollerede kliniske forsøg.
til behandling af pedikulose, herunder pedikulose capitis og pedikulose pubis*:
BEMÆRK: For korrekt behandling af lus skal nits (æg) fjernes med en nit kam. Alle personlige hovedbeklædning, tørklæder, frakker og sengetøj skal desinficeres ved maskinvask i varmt vand og tørring ved hjælp af en tørretumbler i mindst 20 minutter. Personlige genstande, der ikke kan vaskes, kan renses, forsegles i en plastikpose i 4 uger eller sprøjtes med et produkt, der er specielt designet til dette formål. Personlige Kamme og børster kan desinficeres ved blødgøring i varmt vand (over 130 grader F) i 5-10 minutter.
– til behandling af pedikulose capitis:
topisk dosering:
voksne, unge og børn > = 6 år: Luk øjnene tæt for at undgå okulær eksponering. Påfør på tørt hår og hovedbund. Påfør som en enkelt topisk applikation i en tilstrækkelig mængde (ca.30 ml) til at mætte hår og hovedbund. Medtag bag ørerne og på nakken. Vask hænder efter påføring. Lad håret tørre naturligt. Lad håret stå i 8-12 timer, men ikke længere. Skyl derefter grundigt og shampoo med en ikke-medicinsk shampoo. Efter skylning skal du bruge en nitkam til at fjerne de døde lus og nitterne (æg) fra håret. Genbehandling er ikke ofte påkrævet. En anden behandling kan gives, hvis levende lus ses 7-9 dage eller mere efter den første ansøgning. Malathion har også betydelig aktivitet mod permethrinresistent Pediculus capitis.
– til behandling af pedikulose pubis*:
topisk dosering:
voksne: som et alternativ anbefaler CDC at anvende 0,5% lotion i 8-12 timer og derefter vaske af. Malathion kan bruges, når behandlingssvigt antages at være resultatet af lægemiddelresistens.
maksimale dosisgrænser:
-voksne
1 ansøgning (ca.30 ml) topisk som anvist.
– Ældre
1 ansøgning (ca.30 ml) topisk som anvist.
-unge
1 ansøgning (ca.30 ml) topisk som anvist.
– børn
> =6 år: 1 ansøgning (ca.30 ml) topisk som anvist.
2-5 år: Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt.
-spædbørn
Brug ikke.
patienter med nedsat leverfunktion dosering
specifikke retningslinjer for dosisjustering ved nedsat leverfunktion er ikke tilgængelige; det ser ud til, at der ikke er behov for dosisjustering.
patienter med nedsat nyrefunktion dosering
specifikke retningslinjer for dosisjustering ved nedsat nyrefunktion er ikke tilgængelige; det ser ud til, at der ikke er behov for dosisjustering.
*ikke-FDA-godkendt indikation

Der er ingen lægemiddelinteraktioner forbundet med Malathion-produkter.

Malathion er et organophosphat med et bredt spektrum af aktivitet, når det anvendes i vid udstrækning som insekticid. Malathion hæmmer hydrolysen af acetylcholin (ACH) ved acetylcholinesterase (AChE) på stederne for kolinerg transmission i insekter. ACH akkumuleres således på receptorsteder, hvilket resulterer i overdreven stimulering af kolinerge receptorer i det centrale og perifere nervesystemsystem. Dette fører til hurtig insektdød. Malathion er hurtigt pediculocidal og niticidal. In vitro dræber en 0,5% opløsning af malathion lus og de fleste af deres æg inden for 5 minutter. Køretøjets base indeholder også terpenoider, der har pediculicid aktivitet.
ved topisk anvendelse til pattedyr er malathion ikke forbundet med signifikant kolinerge aktivitet. Ved oral eller pulmonal indtagelse hos mennesker kan malathion imidlertid forårsage toksicitet i det centrale og perifere nervesystem, der er typisk for andre organophosphater. På grund af hurtig systemisk metabolisme og afgiftning er malathion normalt ikke så potent som andre anti-AChE-midler hos pattedyr og fugle (se farmakokinetik). Symptomer på organophosphattoksicitet, der kan være til stede ved signifikant oral indtagelse af malathion, inkluderer øget gastrointestinal peristaltik; miosis; tab af okulær indkvartering; okulær smerte; rhinorrhea; tæthed i brystet og hvæsende vejrtrækning; øget tåreflåd, savlen og sveden; bradykardi; hypotension; forvirring; kramper; svaghed; muskulær lammelse; og respiratorisk lammelse. Samtidig brug af både atropin og pralidoksim kan vende anti-AChE-toksiciteter ved de forskellige muskarin -, nikotin-og kolinerge receptorer.

Malathion påføres topisk på hår og hovedbund.
malathions farmakokinetik er afhængig af dosis og eksponeringsvej; hos mennesker absorberes malathion effektivt af praktisk talt alle veje inklusive mave-tarmkanalen, slimhinderne og lungerne. Malathion skal omdannes in vivo til malaokson for at blive et aktivt anticholinesterasemiddel. Når det er indtaget, gennemgår malathion metabolisme svarende til andre organophosphater. Fordi det metaboliseres hurtigere end andre organophosphater, er malathioneksponering sikrere for mennesker, pattedyr og fuglearter. In vivo afgiftning via hydrolyse af carboksyl esterbindingen med plasma carboksylesterase er meget hurtigere hos pattedyr og fugle end hos insekter; dette hjælper med at begrænse malathion toksicitet i højere livsformer. Akut malathiontoksicitet forekommer normalt kun signifikant oral indtagelse. Den dødelige dosis malathion hos pattedyr er ca.1 g/kg. Dyreforsøg har afsløret, at malathion udskilles i fæces, urin og ved udløb af luft; den rapporterede eliminationshalveringstid har varieret fra 8 timer til 48 timer hos en række pattedyr.
-Rutespecifik farmakokinetik
Oral vej
når malathion er indtaget, gennemgår det metabolisme svarende til andre organophosphater. Akut malathiontoksicitet forekommer normalt kun signifikant oral indtagelse. Den dødelige dosis malathion hos pattedyr er ca.1 g/kg.
Aktuel vej
i sammenligning med andre pediculocider (e.g., DDT, lindan, parathion), malathion udviser lavere perkutan absorption. Prækliniske studier af malathion lotion 0,5% var negative for absorption, distribution, metabolisme og udskillelse. Malathion i et acetonekøretøj er rapporteret at blive absorberet gennem menneskelig hud i omfanget af 8% af den påførte dosis. Imidlertid er perkutan absorption fra Ovide (malathion) Lotion 0, 5% formulering ikke undersøgt. Når malathion 0, 5% (Ovide) blev anvendt topisk som anvist hos normale humane frivillige, sås ingen ændringer i plasmakolinesteraseaktivitet. Ifølge tilgængelige sikkerhedsdatablade (MSDS) forventes mindre end 10% af en topisk anvendt malathiondosis at blive absorberet systemisk. Systemisk absorption kan øges, hvis malathion påføres beskadiget hud. De fleste kroniske erhvervsmæssige topiske eksponeringer for malathion har afsløret en lav forekomst af toksicitet. Aktuelle malathionrester forsvinder typisk inden for få dage til 2 ugers tid.