5-HT3-reseptorantagonister (også kalt serotoninreseptorantagonister eller serotoninblokkere) er en gruppe legemidler som brukes til forebygging og behandling av kvalme og oppkast, spesielt forårsaket av kjemoterapi, strålebehandling eller postoperativt. 5-HT3 er en forkortelse for serotonin som også kan skrives som 5-hydroksytryptamin.

Celler som forer mage-tarmkanalen frigjør serotonin når de er skadet av kjemoterapi og strålebehandling. Dette serotonin binder seg til serotonin reseptorer på nerver som overfører impulser til oppkast sentrum i hjernen, som i sin tur stimulerer andre nerver som er involvert i spy refleks. 5-HT3-reseptorantagonister hindrer serotonin i å binde seg til 5-HT3-reseptorer i tynntarmen, og reduserer dermed sannsynligheten for kvalme og oppkast. Måten 5-HT3 reseptorantagonister arbeide for å hindre postoperativ kvalme og oppkast er mindre godt forstått.

første generasjons 5-HT3-reseptorantagonister inkluderer dolasetron, granisetron og ondansetron. Til tross for variasjoner i deres kjemiske strukturer og absorpsjonshastigheter, fungerer de alle på samme måte og tolereres godt. De orale formuleringene er like effektive for å forebygge kvalme og oppkast som intravenøse former.

Palonosetron Er en andre generasjons serotoninblokker. Den har større affinitet for serotoninreceptorer enn første generasjons midler, noe som øker effektens varighet. Palonosetron antas også å ha en effekt på 5-HT3-reseptorer i oppkastsenteret og kjemoreceptor-utløsersonen også, ikke bare tynntarmen. Det er godkjent for både akutt og forsinket kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast.