hydralazinhydroklorid
Apresolin
Farmakologisk klassifisering: perifer vasodilator
Terapeutisk klassifisering: antihypertensive
Graviditetsrisiko kategori C
tilgjengelige former
Kun tilgjengelig på resept
Injeksjon: 20 mg/ml
Tabletter: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indikasjoner Og doser 
moderat til alvorlig hypertensjon. Voksne: I Utgangspunktet, 10 mg P. O. q. i. d. for 2 til 4 dager; deretter økt til 25 mg q. i. d. for resten av uken. Hvis nødvendig, øke dosen til 50 mg q.i.d. Maksimal anbefalt dose er 200 mg daglig, men noen pasienter kan kreve 300 til 400 mg daglig.
for alvorlig hypertensjon, 10 til 50 mg I. M. eller 10 til 20 mg I. v. gjentatt, p.r.N. Bytt til orale antihypertensiva så snart som mulig. for hypertensiv krise forårsaket av graviditet, i utgangspunktet 5 mg Iv, etterfulgt av 5 til 10 mg Iv q 20 til 30 minutter til tilstrekkelig reduksjon i blodtrykket oppnås (vanlig område, 5 til 20 mg).
Barn: I Utgangspunktet 0,75 mg/kg P. O. daglig i fire doser (25 mg/m2 daglig); kan øke gradvis til 7,5 mg / kg daglig.
Im eller Iv dosering er 0,4 til 1.2 mg / kg eller 50 til 100 mg/m2 daglig fordelt på fire til seks doser. Initial parenteral dose bør ikke overstige 20 mg.
Behandling av alvorlig hjertesvikt. Voksne: Innledningsvis 50 til 75 mg Post; deretter justert i henhold til pasientens respons. De fleste pasienter responderer på 200 til 600 mg daglig fordelt på 6 til 12 timer, men doser så høye som 3 g daglig har blitt brukt.
Farmakodynamikk
Antihypertensiv virkning: Hydralazin har en direkte vasodilerende effekt på vaskulær glatt muskel, og senker dermed blodtrykket. Effekten av hydralazin på motstandsbeholdere (arterioler og arterier) er større enn på kapasitansbeholdere (venules og vener).
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Absorberes raskt fra MAGE-tarmkanalen etter oral administrasjon; biotilgjengeligheten er 30% til 50%. Mat øker absorpsjonen. Distribusjon: Distribuert mye i hele kroppen; stoffet er ca 88% til 90% protein-bundet.
Metabolisme: Metabolisert mye I GI mucosa og leveren. Hydralazin er gjenstand for polymorf acetylering. Langsomme acetylatorer har høyere plasmanivåer, som vanligvis krever lavere doser.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
kontraindikasjoner og forholdsregler
kontraindisert hos pasienter overfølsomme for narkotika og hos de med koronarsykdom eller mitral valvulær revmatisk hjertesykdom. Bruk med forsiktighet hos pasienter med mistanke om hjertesykdom, CVA, eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, og hos de som får andre antihypertensiva.
Interaksjoner
Narkotika-narkotika. Diazoksid, MAO-hemmere: Kan forårsake alvorlig hypotensjon. Bruk forsiktig sammen.Diuretika og andre antihypertensiva: Øker effekten av disse stoffene. Bruk forsiktig.
Adrenalin: Reduserer pressorrespons. Overvåk pasienten nøye.
effekter på lab testresultater
Kan redusere hemoglobin, hematokrit, og nøytrofile, WBC, granulocytt, blodplater, OG RBC teller.
Overdose Og behandling
Tegn og symptomer på overdose inkluderer hypotensjon, takykardi, hodepine og rødme i huden; arytmier og sjokk kan forekomme.
etter akutt inntak, tom mage ved oppkast eller magesvikt og gi aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Følg opp med symptomatisk og støttende behandling.
spesielle hensyn
risikoen for legemiddelindusert systemisk lupus erythematosus (SLE) syndrom er størst hos pasienter som får mer enn 200 mg daglig over lengre perioder.
Mat forbedrer oral absorpsjon og bidrar til å minimere gastrisk irritasjon. noen preparater inneholder tartrazin, som kan forårsake allergiske reaksjoner, spesielt hos aspirinsensitive pasienter.
Injiser stoffet så snart som mulig etter drenering gjennom nålen i sprøyten; stoffet endrer farge etter kontakt med metall.
Pasienter Med nedsatt nyrefunksjon kan respondere på lavere vedlikeholdsdoser av hydralazin.
utfører CBC, lupus erythematosuscellepreparasjon og antinukleære antistoffer (ANA) titerbestemmelser før behandling og med jevne mellomrom under langtidsbehandling.
med Iv-administrasjon, overvåk blodtrykket hvert 5. minutt til stabilt, og deretter hvert 15. minutt.
Hodepine og hjertebank kan oppstå 2 til 4 timer etter første orale dose, men bør avta.
natriumretensjon kan forekomme ved langvarig bruk.
ammende pasienter
Legemiddel vises i morsmelk, men er kompatibel med amming i Henhold Til American Academy Of Pediatrics.
Pediatriske pasienter
Legemiddel har hatt begrenset bruk hos barn. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke fastslått; bruk kun dersom potensiell nytte oppveier risikoen.
Eldre Pasienter
Eldre pasienter kan være mer følsomme for antihypertensive effekter. Bruk med spesiell forsiktighet hos pasienter med TIDLIGERE CVA eller nedsatt nyrefunksjon. pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan respondere på lavere vedlikeholdsdoser.
pasientopplæring
instruer pasienten om at stoffet skal tas nøyaktig som foreskrevet, selv når det føles bra; advarsel mot å avbryte stoffet plutselig fordi alvorlig rebound hypertensjon kan oppstå.
Forklarer bivirkninger og anbefaler pasienten å rapportere uvanlige effekter, spesielt symptomer PÅ SLE (sår hals, feber, utslett og muskel-og leddsmerter).
Forsikre pasienten om at hodepine og hjertebank som oppstår 2 til 4 timer etter startdose vanligvis avtar.
Instruer pasienten om å rapportere vektøkning som overstiger 5 pund (2,3 kg) ukentlig.
Advar pasienten om å søke medisinsk godkjenning før du tar OTC-kalde preparater.
Reaksjoner kan være vanlige, mindre vanlige, livstruende, ELLER VANLIGE OG LIVSTRUENDE.
◆ kun Canada
◇ Uregistrert klinisk bruk