Malathion er et organofosfat insektmiddel som brukes i dermatologiske preparater over hele verden for behandling av ektoparasitter, inkludert Pediculus humanus capitis (human lice infestations av hår og hodebunn). Malathion er kjent for sin bruk som et luftinsekticid i tett befolkede områder for å kontrollere skadedyr som er skadelige for hagebruk og for å fortynne myggpopulasjoner. Malathion er mye brukt på denne måten på grunn av relativ sikkerhet for mennesker, pattedyr og fugl populasjoner versus andre organofosfater eller DDT. Ved medisinsk bruk for behandling av hodelus utøver malathion en rask pediculocidal og niticidal virkning. Dette er i motsetning til andre pediculocides, som pyrethrum og permetrin, som dreper klekket lus, men har begrenset aktivitet mot lus ova (nits). Det er ingen bevis for at malathion er klinisk mer effektiv enn vanlig tilgjengelig over-the-counter lus rettsmidler; permetrin er ofte den foretrukne pediculocide på grunn av sin sikkerhet posten og en > = 90% kur rate når riktig bruk og nit-fjerning metoder er ansatt. Malathion kan være nyttig i lusinfeksjon resistent mot permetrin eller pyretriner. Motstand mot malathion er sjelden, men har blitt dokumentert I Tasmania og Storbritannia. Malathion lotion (Ovide (R)) ble opprinnelig godkjent AV FDA for behandling Av Pedikulose capitis i 1989. Det ble fjernet fra markedet (på grunn av problemer knyttet til langvarig påføringstid, brennbarhet og lukt) og deretter gjeninnført i 1999. Malathion har vært tilgjengelig i andre land i flere år under forskjellige merkenavn, inkludert Prioderm (R), Derbac(R) og Suleo-M(R). Prioderm (R) er ikke lenger tilgjengelig I Canada.
Generell Administrasjonsinformasjon
for lagringsinformasjon, se den spesifikke produktinformasjonen I Hvordan Levert-delen.
MERK: Malathion ER EN GIFT hvis det inntas systemisk. Ovide aktuell lotion inneholder også 78% isopropylalkohol. Kontakt nødetatene og giftkontrollsenteret umiddelbart for instruksjoner om forgiftningshåndtering ved utilsiktet eksponering for malathion.
Rutespesifikk Administrasjon
Lokal Administrasjon
-Kun Aktuell bruk. Må ikke inntas internt. Holdes vekk fra slimhinneoverflater. Unngå kontakt med øynene eller øregangen.-hvis du bruker malathion til en annen person, bruk engangshansker under påføring for å forhindre lusinfeksjon.
– Instruere pasienten på riktige prosedyrer for nit (lus egg) fjerning (Se Pasientinformasjon). For riktig behandling av pedikulose bør nitter (egg) fjernes med en nit kam. Påminn pasienten om riktige prosedyrer for hygiene og klesvask for å hindre reinfestation.
Krem / Salve / Lotion Formuleringer:
– Ovide lotion: Instruer pasienten om riktig bruk av denne medisinen (Se Pasientinformasjon). Påfør kun på de berørte områdene(dvs. hodehår og hodebunn). La håret tørke naturlig; håret bør forbli avdekket. Ikke bruk noen elektrisk varmekilde som en hårføner, krøllejern eller elektriske krøllere. Ikke røyk.
Malathion lotion, når den brukes lokalt for behandling av hodelus, forårsaker sjelden alvorlige bivirkninger. De vanligste rapporterte bivirkningene er hudirritasjon, stikkende i hodebunnen og mild konjunktivitt. Kjemiske brannsår inkludert annengrads forbrenninger har blitt rapportert. Ovide lotion inneholder en høy andel isopropylalkohol som kan bidra til hudirritasjon. Hvis mild hudirritasjon oppstår, avbryte malathion bruk til irritasjonen forsvinner. Ifølge produsenten kan produktet brukes på nytt når den milde hudirritasjonen forsvinner. I sjeldne tilfeller kan lokal påføring av malathion være forbundet med kontaktdermatitt eller utslett (uspesifisert). Utilsiktet okulær eksponering kan føre til okulær irritasjon eller ubehag (okulær smerte). En øyelege bør konsulteres hvis okulært ubehag fortsetter etter å ha skyllet øynene med kaldt, rent vann. Malathion lotion er ikke tumorigenisk eller kreftfremkallende i henhold til laboratorieundersøkelser.
Malathion lotion, når den brukes lokalt for behandling av hodelus, forårsaker sjelden alvorlige bivirkninger. Innånding av malathion damper kan i sjeldne tilfeller forverre bronkospasme eller pipende pust hos astmatiske eller andre følsomme individer. Alvorlige reaksjoner kan innebære kortpustethet. Malathion er en svakere kolinesterasehemmer enn andre organofosfatpesticider, og anses derfor sikrere enn andre midler når de brukes lokalt som angitt. Malathion lotion er ikke tumorigenisk eller kreftfremkallende i henhold til laboratorieundersøkelser. Imidlertid kan alvorlige bivirkninger av malathion oppstå ved utilsiktet eller bevisst oral inntak, noe som er sjeldent. Symptomer på overdosering av organofosfat reflekterer kolinerg overskudd i både perifere og sentrale nervesystemer. Alvorlig respiratorisk nød, inkludert åndedrettsstans, er det viktigste og mest alvorlige symptomet på organofosfatforgiftning. Andre indikasjoner på systemisk overdose kan omfatte følgende organsystemsymptomer. Åndedrettsvern: rhinorrhea, tetthet i brystet og hvesing, dyspnø eller åndenød. Hud og slimhinner: økt lakrimasjon, salivasjon og økt svette. Gastrointestinal: økt gastrointestinal peristaltikk, diare eller fekal inkontinens, magesmerter eller kramper, Urin: urininkontinens. Okulær: miose, tap av okulær innkvartering eller sløret syn, okulær smerte. Kardiovaskulær: bradykardi, hypotensjon. CNS: forvirring, døsighet eller sløvhet, anfall. Muskuloskeletale: svakhet, muskelforlamning og respiratorisk lammelse. Antidoter til overdosering av organofosfat inkluderer både atropin og pralidoksim for å reversere Toksisiteter mot Verke ved de forskjellige muskarin -, nikotin-og kolinergreceptorene.
Malathion er kontraindisert for bruk hos personer som er kjent for å være følsomme for malathion eller noen av innholdsstoffene (f. eks., terpineol, dipentene, furu nål olje) i den aktuelle applikasjonen kjøretøy. Unngå innånding eller okulær eksponering ved bruk. Signifikant innånding av malathion kan forverre bronkial astma. Okulær eksponering under påføring bør behandles ved umiddelbart å skylle med kaldt, rent vann. Kontakt en øyelege hvis øyeirritasjon vedvarer.
Malathion er en gift hvis det inntas systemisk. Hold utilgjengelig for barn og kjæledyr. Etiketter for produkter som inneholder malathion må inneholde EN ADVARSEL i HENHOLD TIL EPA-forskrifter; dispensere i den originale produsentens medfølgende beholder. Graden av organofosfattoksisitet som fremkommer etter en utilsiktet eksponering vil være avhengig av dose, formulering og eksponeringsvei. Ovide aktuell lotion inneholder også 78% isopropylalkohol. Produktet ER BRANNFARLIG og bør ikke brukes i nærheten av varme eller flamme av noe slag, inkludert hårføner, elektriske krøllere og tobakksrøyking. Kontakt nødetatene og giftkontrollsenteret umiddelbart for instruksjoner om forgiftningshåndtering ved utilsiktet intern eksponering for malathion eller annen skade.
Malathion er kontraindisert for bruk hos spedbarn og nyfødte fordi deres hodebunn er mer permeable som kan føre til økt absorpsjon av malathion. Malathion bør bare brukes på barn under direkte tilsyn av en voksen og under resept av en kvalifisert helsepersonell. Sikkerhet og effekt av malathion ved behandling av lus hos barn under 6 år har ikke blitt fastslått.
Malathion lotion er klassifisert SOM FDA graviditet kategori B. Studier av lokal malathionapplikasjon på laboratoriedyr har ikke vist tegn på teratogene eller andre bivirkninger på fosteret. Studier på mennesker har ikke blitt gjort. Avhengig av påføringskjøretøyet kan noe malathion absorberes systemisk. Fordi studier av medisineringseffekter på dyreforplantning ikke alltid indikerer menneskelig respons, bør malathion kun brukes under graviditet når det er klart nødvendig. Generelt bør unødvendig eksponering for organofosfat eller andre plantevernmidler unngås under graviditet; hvis den vordende mor må behandle en annen person i husholdningen med malathion, kan det være fornuftig å bruke god ventilasjon og bruke hansker under påføring for å redusere eksponeringen. Når kjemisk behandling er nødvendig i forventningsfull mor, er malathion generelt ansett som en andre linje agent, med permetrin produkter generelt ansett som en av de første-linje alternativer for behandling av lus og andre ektoparasitter under svangerskapet. Piperonylbutoksid / pyretriner kan også vurderes; alle pyrethrum insektmidler ER FDA graviditet risiko kategori B narkotika (se respektive monografier). Fordi mange legemidler utskilles i morsmelk, bør forsiktighet utvises når denne lotion gis til (eller håndteres av) en mor som ammer. Malathion i et acetonvogn er rapportert å bli absorbert gjennom menneskelig hud i omfanget av 8% av den påførte dosen. Perkutan absorpsjon fra malathion lotion, 0,5% formulering er imidlertid ikke undersøkt, og det er ikke kjent om malathion utskilles i morsmelk hos mennesker. Hvis en ammende mor må bruke malathion-baserte hodelus behandling til et barn, bruk av et godt ventilert rom og bruk av hansker for påføring er fornuftige teknikker for å begrense mors eksponering; imidlertid er betydelig malathion eksponering ikke sannsynlig under behandling av ett barns hode. Alternative midler som ofte anbefales for behandling av hodelus hos mor som ammer, inkluderer pyretriner/piperonylbutoksid og permetrin, som begge anses som sannsynligvis kompatible med amming (se respektive monografier).
ifølge produsenten har dette legemidlet vist seg å være aktivt mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer enten in vitro og/eller i kliniske infeksjoner: Pediculus capitis
MERK: sikkerhet og effekt ved behandling av kliniske infeksjoner på grunn av organismer med kun in vitro-data har ikke blitt fastslått i tilstrekkelige og velkontrollerte kliniske studier.
for behandling av pedikulose inkludert pedikulose capitis og pediculosis pubis*:
MERK: for riktig behandling av lus, bør nits (egg) fjernes med en nit kam. Alle personlige hodeplagg, skjerf, strøk, og sengetøy bør desinfiseres ved maskinvask i varmt vann og tørking ved hjelp av den varme syklus av en tørketrommel i minst 20 minutter. Personlige artikler som ikke kan vaskes, kan renses, forsegles i en plastpose i 4 uker, eller sprayes med et produkt som er spesielt utviklet for dette formålet. Personlige kammer og børster kan desinfiseres ved å suge i varmt vann (over 130 grader F) i 5-10 minutter.
– for behandling av pedikulose capitis:
Aktuell dosering:
Voksne, Ungdom og Barn > = 6 år: Lukk øynene tett for å unngå okulær eksponering. Påfør på tørt hår og hodebunn. Påfør som en enkelt lokal applikasjon i tilstrekkelig mengde (omtrent 30 ml) for å mette hår og hodebunn. Inkluder bak ørene og på nakken. Vask hendene etter påføring. La håret tørke naturlig. La på håret i 8-12 timer, men ikke lenger. Skyll deretter grundig og sjampo med en ikke-medisinert sjampo. Etter skylling, bruk en nit kam for å fjerne de døde lusene og eggene (eggene) fra håret. Gjentatt behandling er ikke ofte nødvendig. En annen behandling kan gis hvis levende lus er sett 7-9 dager eller mer etter den første søknaden. Malathion har også betydelig aktivitet mot permetrinresistent Pediculus capitis.
-for behandling av pedikulose pubis*:
Aktuell dosering:
Voksne: SOM et alternativ ANBEFALER CDC å bruke 0,5% lotion i 8-12 timer og vask deretter av. Malathion kan brukes når behandlingssvikt antas å ha resultert fra legemiddelresistens.
Maksimal Dosering Grenser:
– Voksne
1 søknad (omtrent 30 ml) lokalt som anvist.
-Eldre
1 søknad (omtrent 30 ml) lokalt som anvist.
-Ungdom
1 søknad (omtrent 30 ml) lokalt som anvist.
– Barn
> = 6 år: 1 søknad (omtrent 30 ml) lokalt som anvist.
2-5 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
– Spedbarn
ikke bruk.
Pasienter Med Nedsatt Leverfunksjon Dosering
Spesifikke retningslinjer for dosejustering ved nedsatt leverfunksjon er ikke tilgjengelig; det ser ut til at ingen dosejustering er nødvendig.
Pasienter Med Nedsatt Nyrefunksjon Dosering
Spesifikke retningslinjer for dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon er ikke tilgjengelig; det ser ut til at ingen dosejustering er nødvendig.
*ikke-FDA-godkjent indikasjon
det er ingen legemiddelinteraksjoner forbundet Med Malathion produkter.
Malathion Er et organofosfat med et bredt spekter av aktivitet når det brukes mye som et insektmiddel. Malathion hemmer hydrolysen av acetylkolin (ACh) av acetylkolinesterase (AChE) på steder med kolinerg overføring i insekter. ACh akkumuleres således på reseptorsteder, noe som resulterer i overdreven stimulering av kolinergreceptorer i sentral og perifer nervesytem. Dette fører til rask insektdød. Malathion er raskt pediculocidal og niticidal. In vitro dreper en 0,5% løsning av malathion lus og de fleste eggene innen 5 minutter. Kjøretøybasen inneholder også terpenoider som har pediculicidaktivitet.
med lokal applikasjon på pattedyr, er malathion ikke forbundet med signifikant kolinerg aktivitet. Ved oral eller pulmonal inntak hos mennesker kan imidlertid malathion forårsake sentrale og perifere nervesystemtoksisitet som er typisk for andre organofosfater. På grunn av rask systemisk metabolisme og avgiftning er malathion vanligvis ikke like potent som andre Anti-AChE-midler hos pattedyr og fugler (Se Farmakokinetikk). Symptomer på organofosfat toksisitet som kan være tilstede ved signifikant oral inntak av malathion inkluderer økt gastrointestinal peristaltikk; miose; tap av okulær innkvartering; okulær smerte; rhinorrhea; tetthet i brystet og hvesning; økt lakrimasjon, salivasjon og svette; bradykardi; hypotensjon; forvirring; kramper; svakhet; muskulær lammelse; og respiratorisk lammelse. Samtidig bruk av både atropin og pralidoksim kan reversere Toksisiteter mot Verke ved ulike muskarin -, nikotin-og kolinergreceptorer.
Malathion påføres topisk på hår og hodebunn.farmakokinetikken til malathion er avhengig av dose og eksponeringsvei; hos mennesker absorberes malathion effektivt av praktisk talt alle veier, inkludert mage-tarmkanalen, slimhinner og lungene. Malathion må omdannes in vivo til malaoxon for å bli et aktivt antikolinesterasemiddel. Når det er inntatt, gjennomgår malathion metabolisme som andre organofosfater. Fordi det metaboliseres raskere enn andre organofosfater, er malathioneksponering tryggere for mennesker, pattedyr og fuglearter. In vivo avgiftning via hydrolyse av karboksylesterbindingen av plasmakarboksylesterase er mye raskere hos pattedyr og fugler enn hos insekter; dette bidrar til å begrense malathion toksisitet i høyere livsformer. Akutt malathion toksisitet oppstår vanligvis bare betydelige orale inntak. Den dødelige dosen av malathion hos pattedyr er ca 1 g / kg. Dyrestudier har vist at malathion utskilles i avføring, urin og ved utløp av luft; den rapporterte eliminasjonshalveringstiden har variert fra 8 timer til 48 timer hos en rekke pattedyr.
-Rutespesifikk Farmakokinetikk
Oral Rute
etter inntak gjennomgår malathion metabolisme tilsvarende andre organofosfater. Akutt malathion toksisitet oppstår vanligvis bare betydelige orale inntak. Den dødelige dosen av malathion hos pattedyr er ca 1 g / kg.
Aktuell Rute
i forhold til andre pediculocides (e.g., ddt, lindan, parathion), viser malathion lavere perkutan absorpsjon. Prekliniske studier av malathion lotion 0,5% var negative for absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse. Malathion i et acetonvogn er rapportert å bli absorbert gjennom menneskelig hud i omfanget av 8% av den påførte dosen. Perkutan absorpsjon fra OVIDE (malathion) Lotion 0,5% formulering er imidlertid ikke undersøkt. Når malathion 0,5% (Ovide) ble brukt topisk som anvist hos normale frivillige mennesker, ble det ikke observert endringer i plasmakolinesteraseaktivitet. I henhold til tilgjengelige SIKKERHETSDATABLAD (MSDS) forventes mindre enn 10% av en topisk påført malathiondose å absorberes systemisk. Systemisk absorpsjon kan økes hvis malathion påføres skadet hud. De fleste kroniske yrkesaktive topiske eksponeringer for malathion har vist en lav forekomst av toksisitet. Aktuelle malathionrester forsvinner vanligvis innen få dager til 2 ukers tid.