antagoniści receptora 5-HT3 (zwani również antagonistami receptora serotoninowego lub blokerami serotoniny) są klasą leków stosowanych w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów, w szczególności wywołanych chemioterapią, radioterapią lub pooperacyjnie. 5-HT3 jest skrótem od serotoniny, który może być również zapisany jako 5-hydroksytryptamina.

komórki wyściełające przewód pokarmowy uwalniają serotoninę po uszkodzeniu chemioterapią i radioterapią. Ta serotonina wiąże się z receptorami serotoninowymi na nerwach, które przekazują impulsy do centrum wymiotów w mózgu, co z kolei stymuluje inne nerwy zaangażowane w odruch wymiotów. Antagoniści receptora 5-HT3 zapobiegają wiązaniu serotoniny z receptorami 5-HT3 w jelicie cienkim, zmniejszając tym samym prawdopodobieństwo wystąpienia nudności i wymiotów. Sposób działania antagonistów receptora 5-HT3 w celu zapobiegania pooperacyjnym nudnościom i wymiotom jest mniej dobrze poznany.

do antagonistów receptora 5-HT3 pierwszej generacji należą dolasetron, granisetron i ondansetron. Pomimo różnic w ich strukturze chemicznej i szybkości wchłaniania, wszystkie działają w ten sam sposób i są dobrze tolerowane. Preparaty doustne są tak samo skuteczne w zapobieganiu nudnościom i wymiotom, jak formy dożylne.

Palonosetron jest blokerem serotoniny drugiej generacji. Ma większe powinowactwo do receptorów serotoninowych niż Środki pierwszej generacji, co zwiększa czas działania. Uważa się, że Palonosetron ma również wpływ na receptory 5-HT3 w centrum wymiotów i w strefie wyzwalania chemoreceptorów, a nie tylko w jelicie cienkim. Preparat jest dopuszczony do stosowania zarówno w ostrych, jak i opóźnionych nudnościach i wymiotach wywołanych chemioterapią.