chlorowodorek hydralazyny
Apresolina
Klasyfikacja farmakologiczna: lek rozszerzający naczynia obwodowe
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwnadciśnieniowy
kategoria ryzyka ciąży C
dostępne Formy
dostępny wyłącznie na receptę
wstrzyknięcie: 20 mg/ml
Tabletki: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
wskazania i dawki 
nadciśnienie umiarkowane do ciężkiego. Dorośli: początkowo 10 mg P. O. q. i.d. przez 2 do 4 dni; następnie zwiększono do 25 mg q. i. d. przez pozostałą część tygodnia. W razie potrzeby należy zwiększyć dawkę do 50 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę, ale niektórzy pacjenci mogą wymagać 300 do 400 mg na dobę.
w przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego, podawanie dożylne w dawce 10 do 50 mg lub dożylne w dawce 10 do 20 mg raz na dobę, należy jak najszybciej zmienić na doustne leki przeciwnadciśnieniowe.
w przypadku przełomu nadciśnieniowego spowodowanego ciążą, początkowo 5 mg dożylnie, a następnie 5 do 10 mg dożylnie co 20 do 30 minut, aż do uzyskania odpowiedniego obniżenia ciśnienia krwi (zwykle zakres 5 do 20 mg).
dzieci: początkowo 0,75 mg / kg mc. na dobę w czterech dawkach podzielonych( 25 mg/m2 pc. na dobę); może stopniowo zwiększać się do 7,5 mg/kg mc. na dobę.
dawka dożylna lub dożylna wynosi 0,4 do 1.2 mg/kg mc.lub 50 do 100 mg/m2 pc. na dobę w czterech do sześciu dawkach podzielonych. Początkowa dawka pozajelitowa nie powinna przekraczać 20 mg. leczenie ciężkiej niewydolności serca. Dorośli: początkowo 50 do 75 mg P. O.; następnie dostosowywane w zależności od odpowiedzi pacjenta. Większość pacjentów reaguje na dawkę 200 do 600 mg na dobę, podzieloną co 6 do 12 godzin, ale stosowano dawki tak duże, jak 3 g na dobę.
Farmakodynamika
działanie przeciwnadciśnieniowe: hydralazyna ma bezpośredni wpływ rozszerzający naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, obniżając w ten sposób ciśnienie krwi. Wpływ hydralazyny na naczynia oporowe (arteriole i tętnice) jest większy niż na naczynia pojemnościowe (żyłki i żyły).
farmakokinetyka
wchłanianie: szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym; biodostępność wynosi od 30% do 50%. Pokarm zwiększa wchłanianie.
Dystrybucja: szeroko rozpowszechnione w całym organizmie; lek jest około 88% do 90% związane z białkami.
metabolizm: metabolizowany w znacznym stopniu w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i w wątrobie. Hydralazyna podlega polimorficznej acetylacji. Powolne acetylatory mają większe stężenia w osoczu, zwykle wymagające mniejszych dawek.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
przeciwwskazania i środki ostrożności
przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u osób z chorobą wieńcową lub reumatyczną zastawką mitralną serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów z podejrzeniem choroby serca, CVA lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów otrzymujących inne leki przeciwnadciśnieniowe.
interakcje
Lek-lek. Diazoksyd, inhibitory MAO: Może powodować ciężkie niedociśnienie. Stosować ostrożnie razem.
leki moczopędne i inne leki przeciwnadciśnieniowe: zwiększa działanie tych leków. Używaj ostrożnie.
epinefryna: zmniejsza odpowiedź presyjną. Obserwuj uważnie pacjenta.
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
May może zmniejszyć stężenie hemoglobiny, hematokrytu i neutrofilów, WBC, granulocytów, płytek krwi i RBC.
przedawkowanie i leczenie
objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania obejmują niedociśnienie tętnicze, tachykardię, ból głowy i zaczerwienienie skóry; mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca i wstrząs.
po ostrym spożyciu, pusty żołądek przez wymioty lub płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania. Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
Uwagi szczególne
ryzyko wystąpienia zespołu tocznia rumieniowatego układowego indukowanego lekami jest największe u pacjentów otrzymujących przez dłuższy czas więcej niż 200 mg na dobę.
Food pokarm poprawia wchłanianie z jamy ustnej i pomaga zminimalizować podrażnienie żołądka.
niektóre preparaty zawierają tartrazynę, która może powodować reakcje alergiczne, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych na aspirynę.
Inject wstrzyknąć lek tak szybko, jak to możliwe po opróżnieniu przez igłę do strzykawki; lek zmienia kolor po kontakcie z metalem.
pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą reagować na niższe dawki podtrzymujące hydralazyny.
Perform wykonać morfologię, przygotowanie komórek tocznia rumieniowatego i oznaczenia miana przeciwciał przeciwjądrowych (ANA) przed leczeniem i w regularnych odstępach czasu podczas długotrwałego leczenia.
Po podaniu dożylnym należy monitorować ciśnienie krwi co 5 minut, aż do ustabilizowania się, a następnie co 15 minut.
Headache ból głowy i kołatanie serca mogą wystąpić 2 do 4 godzin po pierwszej dawce doustnej, ale powinny ustąpić.
zatrzymanie sodu może wystąpić przy długotrwałym stosowaniu.
pacjenci karmiący piersią
lek pojawia się w mleku matki, ale jest zgodny z karmieniem piersią zgodnie z Amerykańską Akademią pediatrii.
pacjenci pediatryczni
lek ma ograniczone zastosowanie u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci; stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
pacjenci w podeszłym wieku
pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie przeciwnadciśnieniowe. Należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z CVA w wywiadzie lub z zaburzoną czynnością nerek; pacjenci z zaburzoną czynnością nerek mogą reagować na mniejsze dawki podtrzymujące.
edukacja pacjenta
Instruc pouczyć pacjenta, że lek powinien być przyjmowany dokładnie tak, jak zalecono, nawet gdy czuje się dobrze; ostrzec przed nagłym odstawieniem leku, ponieważ może wystąpić ciężkie nadciśnienie z odbicia.
Explain wyjaśnij działania niepożądane i Doradź pacjentowi zgłaszanie nietypowych działań, zwłaszcza objawów SLE (ból gardła, gorączka, wysypka oraz bóle mięśni i stawów).
Reass Zapewnij pacjenta, że bóle głowy i kołatanie serca występujące 2 do 4 godzin po podaniu początkowej dawki zwykle ustępują.
Instruc poinstruuj pacjenta, aby zgłaszał przyrost masy ciała przekraczający 5 funtów (2,3 kg) tygodniowo.
Warn ostrzec pacjenta, aby zasięgnąć zgody lekarskiej przed podjęciem preparatów OTC zimno.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
◆ tylko Kanada
◇ nieoznakowane zastosowanie kliniczne