Po ponad 50 latach doświadczeń z benzodiazepinami, amerykański system opieki zdrowotnej ma z nimi związek miłość-nienawiść. W 1955 roku chemik Hoffmann-La Roche Leo Sternbach przypadkowo zidentyfikował pierwszą benzodiazepinę, chlordiazepoksyd (Librium). W 1960 roku Hoffmann-La Roche wprowadził go na rynek jako Librium i dążył do modyfikacji molekularnych w celu zwiększenia aktywności. Valium (diazepam) nastąpiło w 1963 roku. Konkurenci Hoffmann-La Roche również zaczęli szukać analogów. Początkowo benzodiazepiny wydawały się mniej toksyczne i rzadziej powodowały uzależnienie niż starsze leki. Szczególną poprawą był brak depresji oddechowej, co stanowiło zagrożenie dla bezpieczeństwa barbituranów. Specjaliści medyczni z początku entuzjastycznie witali benzodiazepiny, gwałtownie zwiększając ich popularność i popyt na pacjentów. W połowie i pod koniec lat 70. benzodiazepiny znalazły się na szczycie wszystkich „najczęściej przepisywanych” list. 15 lat zajęło naukowcom powiązanie benzodiazepin i ich wpływu na kwas gamma-aminomasłowy jako mechanizmu działania. W latach 80. wcześniejszy entuzjazm i skłonność klinicystów do przepisywania stworzyły nowy problem: widmo nadużyć i uzależnienia. Gdy nagromadziły się informacje o benzodiazepinach, zarówno podnoszących, jak i obciążających, przywódcy medyczni i ustawodawcy zaczęli podejmować działania. Rezultat: poszczególne benzodiazepiny i cała klasa zaczęły pojawiać się na wytycznych i w przepisach prawnych, zawierających wskazówki dotyczące ich stosowania. Jednocześnie klinicyści zaczęli zgłaszać obawy dotyczące stosowania benzodiazepin przez pacjentów w podeszłym wieku, wskazując, że mniejsza odpowiedź terapeutyczna starszych i zwiększona wrażliwość na działania niepożądane wymagały ostrożności lekarza. Historia benzodiazepin wciąż ewoluuje i obejmuje współczesne problemy i obawy wykraczające poza te, które kiedykolwiek przewidywano.