obniżenie ciśnienia krwi obserwowane przy stosowaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne było nieoczekiwanym odkryciem. Początkowo istniała oporność na ich stosowanie, ponieważ zmniejszenie pojemności minutowej serca i zwiększenie obwodowej oporności na blokadę beta uznano za niepożądane działanie farmakologiczne leku w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jednak beta-blokery stały się obecnie stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i zostały zalecane jako wybór pierwszego rzutu w różnych wytycznych, chociaż ich dokładny sposób działania pozostaje przedmiotem debaty. Ogólnie leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają co najmniej podobną skuteczność jak inne główne grupy leków przeciwnadciśnieniowych. Mogą być użytecznie połączone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co jest często wymagane. Istnieją pewne dowody na to, że leki selektywne beta-1 są bardziej skuteczne niż nieselektywne beta-blokery. Pomimo pewnych obserwacji przeciwstawnych beta-adrenolityków są często skutecznymi lekami przeciwnadciśnieniowymi u osób w podeszłym wieku i u pacjentów rasy czarnej; wydaje się jednak, że skojarzenie osób w podeszłym wieku i osób rasy czarnej powoduje zmniejszenie spadku ciśnienia krwi. Jeśli są one podawane na początku ciąży prowadzą do niskiej masy urodzeniowej. Współistniejąca choroba może wpływać na wybór leku blokującego receptory beta-adrenergiczne w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Leki beta-adrenolityczne są cennymi lekami w chorobie niedokrwiennej serca, zwłaszcza w zwalczaniu przewlekłej dławicy piersiowej i w celu poprawy rokowania po zawale mięśnia sercowego. Podczas gdy początkowy dobór dawki musi być bardzo ostrożny, niewydolność serca jest obecnie silnym wskazaniem do stosowania beta-blokera, ponieważ rokowanie jest znacznie lepsze. Cukrzycy nie należy już traktować jako przeciwwskazania do stosowania środka selektywnego beta-1. Ostatnie badania potwierdzają, że beta-adrenolityki powinny być podawane pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym z wysokim ryzykiem kardiologicznym. Wyniki badań sugerują ogólnie, że u młodszych pacjentów leki beta-adrenolityczne zmniejszają częstość występowania udarów i zawału mięśnia sercowego. Nie ma przekonujących dowodów na istnienie różnicy pomiędzy kaptoprylem, inhibitorem ACE, a połączeniem leków moczopędnych i beta-blokerów. U pacjentów wysokiego ryzyka, tj. chorych na cukrzycę, nie stwierdzono różnic między kaptoprylem a atenololem. Leki moczopędne mogą powodować lepsze wyniki pomiarów u osób w podeszłym wieku w porównaniu z blokadą beta, ale w połączeniu „leczenie konwencjonalne” jest równie skuteczne pod względem całkowitej śmiertelności, udarów mózgu i zawału mięśnia sercowego jak inhibitory ACE lub antagoniści wapnia. Współistniejąca astma pozostaje ważnym przeciwwskazaniem do blokowania receptorów beta – adrenergicznych, ale nie przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, w przypadku której beta-adrenolityk należy stosować ostrożnie, jeśli jest to wskazane, np. po zawale. Pomiary jakości życia, przynajmniej w przypadku leków selektywnych beta-1, porównują korzystnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie należy gwałtownie przerywać stosowania leków Beta-adrenolitycznych bez częściowej aktywności agonistycznej, szczególnie u pacjentów z współistniejącą chorobą niedokrwienną serca lub z grupy wysokiego ryzyka, ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia nadwrażliwości współczulnej serca po blokadzie beta; alternatywnie, w celu zmniejszenia ryzyka stymulacji współczulnej, należy położyć się w łóżku.