malation to organofosforanowy środek owadobójczy stosowany w preparatach dermatologicznych na całym świecie w leczeniu ektopasożytów, w tym Pediculus humanus capitis (inwazji wszy ludzkich włosów i skóry głowy). Malation jest znany ze swojego zastosowania jako środek owadobójczy w obszarach gęsto zaludnionych do zwalczania szkodników, które są szkodliwe dla ogrodnictwa i do rozcieńczania populacji komarów. Malation jest szeroko stosowany w ten sposób ze względu na względne bezpieczeństwo populacji ludzi, ssaków i ptaków w porównaniu z innymi fosforoorganicznymi lub DDT. W medycynie do leczenia wszy, malation wywiera szybkie działanie pediculocidal i niticidal. Jest to w przeciwieństwie do innych pediculocides, jak pyrethrum i permethrin, które zabijają wyklute wszy, ale mają ograniczoną aktywność przeciwko wszy komórek jajowych (gnid). Nie ma dowodów na to, że malation jest klinicznie skuteczniejszy niż powszechnie dostępne środki zaradcze dostępne bez recepty; permetryna jest często preferowanym pedikulocidem ze względu na jego bezpieczeństwo i > = 90% wskaźnik utwardzania, gdy stosowane są właściwe metody stosowania i usuwania nit. Malation może być pomocny w inwazji wszy odporne na permetryny lub piretryny. Oporność na malation jest rzadka, ale została udokumentowana w Tasmanii i Wielkiej Brytanii. Balsam malationowy (Ovide (R)) został pierwotnie zatwierdzony przez FDA do leczenia zapalenia wszawicy w 1989 roku. Został wycofany z rynku (z powodu problemów związanych z wydłużonym czasem aplikacji, łatwopalnością i zapachem), a następnie ponownie wprowadzony w 1999 roku. Malation jest dostępny w innych krajach od kilku lat pod różnymi markami, w tym Prioderm(R), Derbac(R) i Suleo-M(R). Prioderm(R) nie jest już dostępny w Kanadzie.

Informacje ogólne dotyczące podawania
informacje dotyczące przechowywania znajdują się w sekcji „sposób dostawy”.
Uwaga: malation jest trucizną, jeśli jest przyjmowany systemowo. Balsam do stosowania miejscowego zawiera również 78% alkoholu izopropylowego. Natychmiast skontaktuj się ze służbami ratunkowymi i centrum kontroli zatruć, aby uzyskać instrukcje dotyczące postępowania z zatruciami w przypadku przypadkowego narażenia na malation.
podanie specyficzne dla DROGI PODANIA
podanie miejscowe
-wyłącznie do stosowania miejscowego. Nie spożywać wewnętrznie. Trzymać z dala od powierzchni błon śluzowych. Unikać kontaktu z oczami lub kanałem słuchowym.
– w przypadku stosowania malationu na inną osobę, podczas aplikacji należy nosić rękawiczki jednorazowe, aby zapobiec inwazji wszy.
– poinstruować pacjenta o prawidłowych procedurach usuwania wszy (Patrz informacje o pacjencie). W celu prawidłowego leczenia wszawicy gnidy (jaja) należy usunąć grzebieniem nit. Przypomnij pacjentowi o odpowiednich procedurach higieny i prania, aby zapobiec ponownemu zakażeniu.
preparaty do kremów/maści/balsamów:
– Balsam do jajników: Należy poinformować pacjenta o prawidłowym stosowaniu tego leku (Patrz informacje dla pacjenta). Zastosuj tylko do dotkniętych obszarów (to znaczy, włosy głowy i skóry głowy). Pozwól włosom wyschnąć naturalnie; włosy powinny pozostać odkryte. Nie używaj żadnego elektrycznego źródła ciepła, takiego jak suszarka do włosów, lokówka lub lokówki elektryczne. Nie palić.

balsam Malationowy, stosowany miejscowo w leczeniu wszy, rzadko powoduje poważne działania niepożądane. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to podrażnienie skóry, pieczenie skóry głowy i łagodne zapalenie spojówek. Odnotowano oparzenia chemiczne, w tym oparzenia drugiego stopnia. Balsam do jajników zawiera wysoki procent alkoholu izopropylowego, który może przyczyniać się do podrażnienia skóry. Jeśli wystąpi łagodne podrażnienie skóry, należy przerwać stosowanie malationu do czasu ustąpienia podrażnienia. Według producenta produkt może być ponownie zastosowany po ustąpieniu łagodnego podrażnienia skóry; w przypadku wystąpienia podrażnienia po ponownym podaniu leku należy skontaktować się z lekarzem. Rzadko miejscowe stosowanie malationu może być związane z kontaktowym zapaleniem skóry lub wysypką (nieokreśloną). Nieumyślne narażenie oczu może powodować podrażnienie oka lub dyskomfort (ból oka). Należy skonsultować się z okulistą, jeśli dyskomfort w oku utrzymuje się po spłukaniu oczu zimną, czystą wodą. Balsam malationowy nie ma działania nowotworowego ani rakotwórczego zgodnie z badaniami laboratoryjnymi.
balsam Malationowy, stosowany miejscowo w leczeniu wszy, rzadko powoduje poważne zdarzenia niepożądane. Wdychanie oparów malationu może rzadko nasilać skurcz oskrzeli lub świszczący oddech u chorych na astmę lub innych podatnych osób. Ciężkie reakcje mogą obejmować duszność. Malation jest słabszym inhibitorem cholinoesterazy niż inne pestycydy fosforoorganiczne i dlatego jest uważany za bezpieczniejszy niż inne środki, gdy jest stosowany miejscowo zgodnie z zaleceniami. Balsam malationowy nie ma działania nowotworowego ani rakotwórczego zgodnie z badaniami laboratoryjnymi. Jednak ciężkie działania niepożądane malationu mogą wystąpić po przypadkowym lub celowym przyjęciu doustnym, co zdarza się rzadko. Objawy przedawkowania fosforoorganicznego odzwierciedlają nadmiar cholinergiczny zarówno w obwodowym, jak i ośrodkowym układzie nerwowym. Ciężka niewydolność oddechowa, w tym zatrzymanie oddechu, jest głównym i najpoważniejszym objawem zatrucia fosforoorganicznego. Inne wskazania do przedawkowania ogólnoustrojowego mogą obejmować następujące objawy ze strony układu narządów. Drogi oddechowe: wyciek z nosa, ucisk w klatce piersiowej i świszczący oddech, duszność lub niewydolność oddechowa. Skóra i błony śluzowe: zwiększone łzawienie, ślinotok i zwiększona potliwość. Przewód pokarmowy: zwiększona perystaltyka przewodu pokarmowego, biegunka lub nietrzymanie stolca, ból brzucha lub skurcze, moczu: nietrzymanie moczu. Oczne: zwężenie źrenicy, utrata ostrości oka lub niewyraźne widzenie, ból oka. Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, niedociśnienie. OUN: splątanie, senność lub letarg, drgawki. Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie, paraliż mięśni i paraliż oddechowy. Odtrutki do przedawkowania fosforoorganicznego obejmują zarówno atropinę, jak i pralidoksym w celu odwrócenia działania przeciwobrzękowego na różne receptory muskarynowe, nikotynowe i cholinergiczne.

malation jest przeciwwskazany do stosowania u osób, o których wiadomo, że są wrażliwe na malation lub którykolwiek ze składników (np., terpineol, dipenten, olej igłowy sosny) w pojeździe do stosowania miejscowego. Należy unikać kontaktu wdychanego lub ze wzrokiem podczas stosowania. Znaczne wdychanie malationu może nasilać astmę oskrzelową. Narażenie na działanie środka ocznego podczas stosowania należy natychmiast przepłukać zimną, czystą wodą. Skontaktuj się z okulistą, jeśli podrażnienie oczu utrzymuje się.
malation jest trucizną, jeśli jest przyjmowany systemowo. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i zwierząt domowych. Etykiety produktów zawierających malation muszą zawierać ostrzeżenie „Uwaga” zgodnie z przepisami EPA; należy je umieścić w oryginalnym opakowaniu dostarczonym przez producenta. Stopień toksyczności fosforoorganicznej wykazanej po przypadkowym narażeniu będzie zależał od dawki, postaci użytkowej i drogi narażenia. Balsam do stosowania miejscowego zawiera również 78% alkoholu izopropylowego. Produkt jest łatwopalny i nie należy go stosować w pobliżu jakiegokolwiek ciepła lub płomienia, w tym suszarek do włosów, lokówek elektrycznych i palenia tytoniu. Natychmiast skontaktuj się ze służbami ratunkowymi i centrum kontroli zatruć, aby uzyskać instrukcje dotyczące postępowania z zatruciem w przypadku przypadkowego wewnętrznego narażenia na malation lub inne obrażenia.
malation jest przeciwwskazany do stosowania u niemowląt i noworodków, ponieważ ich skóra głowy jest bardziej przepuszczalna, co może prowadzić do zwiększonego wchłaniania malationu. Malation należy stosować wyłącznie u dzieci pod bezpośrednim nadzorem osoby dorosłej i na receptę wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności malationu w leczeniu wszy u dzieci w wieku poniżej 6 lat; nie są dostępne dobrze kontrolowane dane z badań klinicznych.
balsam Malationowy zaliczany jest do kategorii ciążowej B. Badania miejscowego stosowania malationu u zwierząt laboratoryjnych nie wykazały dowodów na działanie teratogenne lub inne niekorzystne działanie na płód. Nie przeprowadzono badań na ludziach. W zależności od nośnika aplikacji, niektóre malation mogą być wchłaniane systemowo. Ponieważ badania wpływu leków na reprodukcję zwierząt nie zawsze wskazują na reakcję człowieka, malation powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ogólnie rzecz biorąc, należy unikać niepotrzebnego narażenia na fosforoorganiczny lub inne pestycydy podczas ciąży; jeśli przyszła matka musi leczyć inną osobę w gospodarstwie domowym malationem, rozsądne może być stosowanie dobrej wentylacji i noszenie rękawic podczas aplikacji w celu zmniejszenia narażenia. Gdy leczenie chemiczne jest konieczne u przyszłej matki, malation jest ogólnie uważany za środek drugiego rzutu, a produkty permetryny są ogólnie uważane za jedną z opcji pierwszego rzutu w leczeniu wszy i innych ektopasożytów w czasie ciąży. Można również wziąć pod uwagę butoksyd piperonylu/piretryny; wszystkie insektycydy pyretryny są lekami kategorii ryzyka ciąży FDA (patrz odpowiednie monografie).
ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy zachować ostrożność, gdy ten balsam jest podawany (lub obsługiwany przez) matkę karmiącą piersią. Malation w nośniku z acetonem jest wchłaniany przez skórę człowieka w ilości 8% zastosowanej dawki. Jednak nie badano wchłaniania przez skórę z balsamu malationowego w postaci 0,5% i nie wiadomo, czy malation przenika do mleka kobiecego. Jeśli matka karmiąca musi zastosować leczenie wszy na bazie malationu do dziecka, korzystanie z dobrze wentylowanej przestrzeni i używanie rękawic do stosowania są rozsądne techniki, aby ograniczyć narażenie matki; jednak znaczne narażenie na malation nie jest prawdopodobne podczas leczenia głowy jednego dziecka. Alternatywnymi środkami często zalecanymi w leczeniu wszy u matki karmiącej piersią są piretryny / butoksyd piperonylu i permetryna, które są uważane za prawdopodobnie kompatybilne z karmieniem piersią (patrz odpowiednie monografie).

według producenta, lek ten okazał się aktywny przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów in vitro i (lub) w zakażeniach klinicznych: Pediculus capitis
Uwaga: Bezpieczeństwo i skuteczność w leczeniu zakażeń klinicznych wywołanych przez organizmy z danymi in vitro nie zostały ustalone tylko w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach klinicznych.
w leczeniu wszawicy, w tym wszawicy capitis i pediculosis pubis*:
uwaga: w celu prawidłowego leczenia wszy, gnidy (jaja) należy usunąć grzebieniem nit. Wszystkie osobiste nakrycia głowy, Szale, płaszcze i pościel powinny być dezynfekowane przez pranie w gorącej wodzie maszynowej i suszenie przy użyciu gorącego cyklu suszarki przez co najmniej 20 minut. Artykuły osobiste, których nie można prać, mogą być czyszczone chemicznie, zamykane w plastikowej torbie przez 4 tygodnie lub spryskiwane produktem specjalnie zaprojektowanym do tego celu. Osobiste grzebienie i szczotki mogą być dezynfekowane przez moczenie w gorącej wodzie (powyżej 130 stopni F) przez 5-10 minut.
-w leczeniu zapalenia wszawicy:
dawkowanie miejscowe:
dorośli, młodzież i dzieci >= 6 lat: Zamknąć szczelnie oczy, aby uniknąć narażenia oczu. Stosować na suche włosy i skórę głowy. Zastosuj jako pojedynczą aplikację miejscową w wystarczającej ilości (około 30 ml), aby nasycić włosy i skórę głowy. Obejmują za uszami i na karku szyi. Umyć ręce po aplikacji. Niech włosy wyschną naturalnie. Pozostaw na włosach przez 8-12 godzin, ale już nie. Następnie dokładnie spłucz i umyj szamponem bez leków. Po spłukaniu użyj grzebienia nit, aby usunąć martwe wszy i gnidy (jaja) z włosów. Ponowne leczenie nie jest często wymagane. Drugi zabieg może być podany, jeśli żywe wszy są widoczne 7-9 dni lub więcej po pierwszym zastosowaniu. Malation wykazuje również znaczącą aktywność przeciwko Opornemu na permetrynę Pediculus capitis.
-w leczeniu wszy łonowej*:
dawkowanie miejscowe:
Dorośli: jako alternatywę CDC zaleca stosowanie 0,5% balsamu przez 8-12 godzin, a następnie zmyć. Malation może być stosowany, gdy uważa się, że niepowodzenie leczenia wynikało z lekooporności.
maksymalne limity dawkowania:
– Dorośli
1 aplikacja (około 30 ml) miejscowo zgodnie z zaleceniami.
-osoby starsze
1 aplikacja (około 30 ml) miejscowo zgodnie z zaleceniami.
-młodzież
1 aplikacja (około 30 ml) miejscowo zgodnie z zaleceniami.
-dzieci
>=6 lat: 1 aplikacja (około 30 ml) miejscowo zgodnie z zaleceniami.
2-5 lat: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności.
-Niemowlęta
nie używają.
pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie
nie są dostępne szczegółowe wytyczne dotyczące dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; wydaje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
pacjenci z zaburzoną czynnością nerek dawkowanie
nie są dostępne szczegółowe wytyczne dotyczące dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; wydaje się, że dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.
*wskazanie nie zatwierdzone przez FDA

nie ma interakcji lekowych związanych z produktami Malationowymi.

malation jest organofosforanem o szerokim spektrum aktywności, gdy jest szeroko stosowany jako środek owadobójczy. Malation hamuje hydrolizę acetylocholiny (ACh) przez acetylocholinoesterazę (AChE) w miejscach transmisji cholinergicznej u owadów. ACh gromadzi się zatem w miejscach receptorowych, powodując nadmierną stymulację receptorów cholinergicznych w centralnym i obwodowym systemie nerwowym. Prowadzi to do szybkiej śmierci owadów. Malation jest szybko pediculocidal i niticidal. In vitro 0,5% roztwór malationu zabija wszy i większość ich jaj w ciągu 5 minut. Baza pojazdu zawiera również terpenoidy, które mają działanie pedikulicydowe.
przy miejscowym stosowaniu u ssaków malation nie wiąże się ze znaczną aktywnością cholinergiczną. Jednakże, po doustnym lub płucnym spożyciu u ludzi, malation może powodować toksyczność ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego typową dla innych fosforoorganicznych. Ze względu na szybki metabolizm ogólnoustrojowy i detoksykację malation zwykle nie jest tak silny jak inne leki przeciwobrzękowe u ssaków i ptaków (patrz farmakokinetyka). Objawy toksyczności fosforoorganicznej, które mogą być obecne przy znacznym doustnym spożyciu malationu, obejmują zwiększoną perystaltykę przewodu pokarmowego; zwężenie źrenicy; utratę akomodacji oka; ból oka; wyciek z nosa; ucisk w klatce piersiowej i świszczący oddech; zwiększone łzawienie, ślinotok i pocenie się; bradykardia; niedociśnienie tętnicze; splątanie; drgawki; osłabienie; porażenie mięśni i porażenie układu oddechowego. Jednoczesne stosowanie atropiny i pralidoksymu może odwrócić działanie przeciwobrzękowe różnych receptorów muskarynowych, nikotynowych i cholinergicznych.

malation stosuje się miejscowo na włosy i skórę głowy.
farmakokinetyka malationu zależy od dawki i drogi narażenia; u ludzi malation jest skutecznie wchłaniany praktycznie wszystkimi drogami, w tym przez przewód pokarmowy, błony śluzowe i płuca. Malation musi zostać przekształcony in vivo w malaokson, aby stał się aktywnym środkiem antycholinoesterazy. Po spożyciu malation ulega metabolizmowi podobnemu do innych fosforoorganicznych. Ponieważ jest metabolizowany szybciej niż inne fosforoorganiczne, narażenie na malation jest bezpieczniejsze dla ludzi, ssaków i ptaków. Detoksykacja in vivo poprzez hydrolizę wiązania estru karboksylowego przez karboksyloesterazę osocza jest znacznie szybsza u ssaków i ptaków niż u owadów; pomaga to ograniczyć toksyczność malationu w wyższych formach życia. Ostra toksyczność malationu zwykle występuje tylko w znaczących dawkach doustnych. Śmiertelna dawka malationu u ssaków wynosi około 1 g / kg. Badania na zwierzętach wykazały, że malation jest wydalany z kałem, moczem i po wydechu powietrza; zgłoszony okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił od 8 godzin do 48 godzin u różnych ssaków.
-farmakokinetyka specyficzna dla DROGI PODANIA
Droga podania doustnego
po spożyciu malation ulega metabolizmowi podobnemu do innych fosforoorganicznych. Ostra toksyczność malationu zwykle występuje tylko w znaczących dawkach doustnych. Śmiertelna dawka malationu u ssaków wynosi około 1 g / kg.
Droga miejscowa
w porównaniu z innymi pediculocidami (np.g., DDT, Lindan, paration), malation wykazuje mniejsze wchłanianie przezskórne. W badaniach przedklinicznych dotyczących balsamu malationowego 0,5% było ujemnych pod względem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Malation w nośniku z acetonem jest wchłaniany przez skórę człowieka w ilości 8% zastosowanej dawki. Nie badano jednak wchłaniania przezskórnego z balsamu jajowodowego (malationu) w postaci 0,5%. Gdy malation 0,5% (jajnik) był stosowany miejscowo zgodnie z zaleceniami u normalnych ochotników ludzkich, nie zaobserwowano zmian w aktywności cholinoesterazy w osoczu. Zgodnie z dostępnymi kartami charakterystyki (MSDS), oczekuje się, że mniej niż 10% miejscowo stosowanej dawki malationu zostanie wchłonięte systemowo. Wchłanianie ogólnoustrojowe może być zwiększone, jeśli malation jest stosowany do uszkodzonej skóry. Większość przewlekłych, miejscowych ekspozycji na malation w miejscu pracy ujawniła niską częstość występowania toksyczności. Miejscowe pozostałości malationu zwykle znikają w ciągu kilku dni do 2 tygodni.