5-HT3-receptorantagonister (även kallade serotoninreceptorantagonister eller serotoninblockerare) är en klass av läkemedel som används för förebyggande och behandling av illamående och kräkningar, särskilt de som orsakas av kemoterapi, strålbehandling eller postoperativt. 5-HT3 är en förkortning för serotonin som också kan skrivas som 5-hydroxytryptamin.

celler som fodrar mag-tarmkanalen frigör serotonin när de skadas av kemoterapi och strålbehandling. Detta serotonin binder till serotoninreceptorer på nerver som överför impulser till kräkningscentret i hjärnan, vilket i sin tur stimulerar andra nerver som är involverade i kräkningsreflexen. 5-HT3-receptorantagonister förhindrar serotonin från att binda till 5-HT3-receptorer i tunntarmen, vilket minskar sannolikheten för illamående och kräkningar. Hur 5-HT3-receptorantagonister arbetar för att förhindra postoperativ illamående och kräkningar är mindre väl förstådd.

den första generationen 5-HT3-receptorantagonister inkluderar dolasetron, granisetron och ondansetron. Trots variationer i deras kemiska strukturer och absorptionshastigheter fungerar de alla på samma sätt och tolereras väl. De orala formuleringarna är lika effektiva för att förhindra illamående och kräkningar som de intravenösa formerna.

Palonosetron är en andra generationens serotoninblockerare. Det har en större affinitet för serotoninreceptorer än första generationens medel, vilket ökar dess verkningstid. Palonosetron tros också ha en effekt på 5-HT3-receptorer i kräkningscentret och kemoreceptorns utlösningszon, inte bara tunntarmen. Det är godkänt för både akut och försenad kemoterapiinducerad illamående och kräkningar.