hydralazinhydroklorid
Apresoline
farmakologisk klassificering: perifer vasodilator
terapeutisk klassificering: antihypertensiv
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga Former
endast tillgänglig på recept
injektion: 20 mg/ml
Tabletter: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
indikationer och doser
måttlig till svår hypertoni. Vuxna: initialt 10 mg P. O. q.i.d. i 2 till 4 dagar; ökade sedan till 25 mg q.i.d. under resten av veckan. Om det behövs, öka dosen till 50 mg q. i.d. Maximal rekommenderad dos är 200 mg dagligen, men vissa patienter kan behöva 300 till 400 mg dagligen.
för svår hypertoni, 10 till 50 mg Im eller 10 till 20 mg IV upprepad, p.r.n. Byt till orala antihypertensiva medel så snart som möjligt.
för hypertensiv kris orsakad av graviditet, initialt 5 mg IV, följt av 5 till 10 mg IV q 20 till 30 minuter tills adekvat minskning av blodtrycket uppnås (vanligt intervall, 5 till 20 mg).
barn: initialt 0,75 mg/kg P. O. dagligen i fyra uppdelade doser (25 mg/m2 dagligen); kan öka gradvis till 7,5 mg / kg dagligen.
I. M. eller I. V. dosering är 0,4 till 1.2 mg / kg eller 50 till 100 mg/m2 dagligen i fyra till sex uppdelade doser. Initial parenteral dos bör inte överstiga 20 mg. hantering av svår hjärtsvikt. Vuxna: initialt 50 till 75 mg P. O.; justeras sedan enligt patientens svar. De flesta patienter svarar på 200 till 600 mg dagligen, uppdelat q 6 till 12 timmar, men doser så höga som 3 g dagligen har använts.
farmakodynamik
antihypertensiv verkan: hydralazin har en direkt vasodilaterande effekt på vaskulär glatt muskulatur, vilket sänker blodtrycket. Effekten av hydralazin på resistenskärl (arterioler och artärer) är större än på kapacitanskärl (venuler och vener).
farmakokinetik
Absorption: absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering; biotillgängligheten är 30% till 50%. Mat ökar absorptionen.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i hela kroppen; läkemedlet är cirka 88% till 90% proteinbundet.
Metabolism: metaboliseras i stor utsträckning i GI-slemhinnan och levern. Hydralazin är föremål för polymorf acetylering. Långsamma acetylatorer har högre plasmanivåer, vilket i allmänhet kräver lägre doser.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot läkemedel och hos dem med kranskärlssjukdom eller mitral valvulär reumatisk hjärtsjukdom. Använd försiktigt hos patienter med misstänkt hjärtsjukdom, CVA eller svårt nedsatt njurfunktion och hos dem som får andra antihypertensiva medel.
interaktioner
läkemedel-läkemedel. Diazoxid, MAO-hämmare: Kan orsaka allvarlig hypotoni. Använd försiktigt tillsammans.
diuretika och andra antihypertensiva medel: ökar effekterna av dessa läkemedel. Använd försiktigt.
epinefrin: minskar pressorresponsen. Övervaka patienten noggrant.
effekter på labbtestresultat
ig kan minska hemoglobin, hematokrit och neutrofil, WBC, granulocyt, blodplätt och RBC-antal.
överdosering och behandling
tecken och symtom på överdosering inkluderar hypotoni, takykardi, huvudvärk och hudspolning; arytmier och chock kan förekomma.
efter akut intag, tom mage genom emesis eller magsköljning och ge aktivt kol för att minska absorptionen. Följ med symptomatisk och stödjande vård.
särskilda överväganden
Brasilien risken för läkemedelsinducerad systemisk lupus erythematosus (SLE) syndrom är störst hos patienter som får mer än 200 mg dagligen under längre perioder.
mat för att förbättra oral absorption och hjälper till att minimera gastrisk irritation.
vissa preparat innehåller tartrazin, vilket kan orsaka allergiska reaktioner, särskilt hos aspirinkänsliga patienter.
Slovaki injicera läkemedel så snart som möjligt efter tömning genom nålen i sprutan; läkemedel ändrar färg efter kontakt med metall.
patienter med nedsatt njurfunktion kan svara på lägre underhållsdoser av hydralazin.
utför CBC, lupus erythematosus cellberedning och antinukleära antikroppar (ANA) titerbestämningar före behandling och med jämna mellanrum under långvarig behandling.
med I. V.-administrering, övervaka blodtrycket var 5: e minut tills det är stabilt och sedan var 15: e minut.
huvudvärk och hjärtklappning kan förekomma 2 till 4 timmar efter den första orala dosen men bör avta.
natriumretention kan uppstå vid långvarig användning.
Amningspatienter
läkemedel för användning i bröstmjölk, men är kompatibel med amning enligt American Academy of Pediatrics.
pediatriska patienter
läkemedel för användning i barn har haft begränsad användning. Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts; använd endast om den potentiella nyttan överväger risken.
geriatriska patienter
äldre patienter kan vara känsligare för antihypertensiva effekter. Använd med särskild försiktighet till patienter med historia av CVA eller nedsatt njurfunktion; patienter med nedsatt njurfunktion kan svara på lägre underhållsdoser.
patientutbildning
Portugals instruera patienten att läkemedlet ska tas exakt som föreskrivet, även när du mår bra; varna för att avbryta läkemedlet plötsligt eftersom allvarlig rebound hypertoni kan uppstå.
för att förklara biverkningar och råda patienten att rapportera ovanliga effekter, särskilt symtom på SLE (halsont, feber, utslag och muskel-och ledvärk).
Portugals försäkra patienten att huvudvärk och hjärtklappning inträffar 2 till 4 timmar efter initialdosen vanligtvis avtar.
brasilian instruera patienten att rapportera viktökning som överstiger 5 lb (2,3 kg) varje vecka.
brasilian varnar patienten att söka medicinsk godkännande innan du tar OTC kalla preparat.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
endast i Kanada
endast i Kanada
i omärkt klinisk användning