malation är ett organofosfatinsekticid som används i dermatologiska preparat över hela världen för behandling av ektoparasiter, inklusive Pediculus humanus capitis (mänskliga lössangrepp i hår och hårbotten). Malathion är känt för sin användning som en flyginsekticid i tätbefolkade områden för att bekämpa skadedjur som skadar trädgårdsodling och för att späda myggpopulationer. Malation används ofta på detta sätt på grund av relativ säkerhet för människor, däggdjur och fågelpopulationer jämfört med andra organofosfater eller DDT. Vid medicinsk användning för behandling av huvudlöss utövar malathion en snabb pediculocidal och niticidal verkan. Detta står i kontrast till andra pedikulocider, som pyretrum och permetrin, som dödar kläckta löss, men har begränsad aktivitet mot lössägg (nits). Det finns inga bevis för att malathion är kliniskt effektivare än allmänt tillgängliga receptfria lössmedel; permetrin är ofta den föredragna pedikulociden på grund av dess säkerhetsrekord och en >= 90% härdningshastighet när korrekt användning och nit-borttagningsmetoder används. Malathion kan vara till hjälp vid lössangrepp som är resistenta mot permetrin eller pyretriner. Resistens mot malation är sällsynt men har dokumenterats i Tasmanien och Storbritannien. Malathion lotion(Ovide (R)) godkändes ursprungligen av FDA för behandling av pedikulos capitis 1989. Det togs bort från marknaden (på grund av problem relaterade till långvarig appliceringstid, brandfarlighet och lukt) och återinfördes sedan 1999. Malathion har funnits i andra länder i flera år under olika varumärken, inklusive Prioderm(R), Derbac(r) och Suleo-M(R). Prioderm (R) är inte längre tillgänglig i Kanada.
General Administration Information
för lagringsinformation, se specifik produktinformation i avsnittet Hur levereras.
Obs: Malathion är ett gift om det intas systemiskt. Ovide topical lotion innehåller också 78% isopropylalkohol. Kontakta din räddningstjänst och giftkontrollcentral omedelbart för instruktioner om förgiftningshantering vid oavsiktlig exponering för malation.
Ruttspecifik administrering
topisk administrering
– endast topisk användning. Inta inte internt. Förvaras åtskilt från slemhinneytor. Undvik kontakt med ögonen eller hörselgången.
– om du applicerar malation till en annan person, Använd engångshandskar under appliceringen för att förhindra lössangrepp.
-instruera patienten om de korrekta procedurerna för borttagning av nit (lössägg) (se patientinformation). För korrekt behandling av pedikulos bör nits (ägg) avlägsnas med en nit-kam. Påminn patienten om lämpliga procedurer för hygien och tvätt för att förhindra återinfektion.
kräm / salva / Lotion formuleringar:
– Ovide lotion: Instruera patienten om korrekt användning av detta läkemedel (se patientinformation). Applicera endast på de drabbade områdena (dvs huvudhår och hårbotten). Låt håret torka naturligt; håret ska förbli avtäckt. Använd inte någon elektrisk värmekälla som en hårtork, locktång eller elektriska papiljotter. Rök inte.
Malathion lotion, när den appliceras topiskt för behandling av huvudlöss, orsakar sällan allvarliga biverkningar. De vanligaste rapporterade biverkningarna är hudirritation, sveda i hårbotten och mild konjunktivit. Kemiska brännskador inklusive andra gradens brännskador har rapporterats. Ovide lotion innehåller en hög andel isopropylalkohol som kan bidra till hudirritation. Om mild hudirritation uppstår, avbryt användningen av malation tills irritationen rensas. Enligt tillverkaren kan produkten appliceras på nytt när den milda hudirritationen är klar; om irritation uppstår vid återutmaning ska förskrivaren kontaktas. Sällan kan den aktuella appliceringen av malation vara associerad med kontaktdermatit eller utslag (ospecificerad). Oavsiktlig okulär exponering kan leda till okulär irritation eller obehag (okulär smärta). En ögonläkare bör konsulteras om okulärt obehag fortsätter efter spolning av ögonen med kallt, rent vatten. Malathion lotion är inte tumörframkallande eller cancerframkallande enligt laboratoriestudier.
Malathion lotion, när den appliceras topiskt för behandling av huvudlöss, orsakar sällan allvarliga biverkningar. Inandning av malationångor kan sällan förvärra bronkospasm eller väsande andning hos astmatiska eller andra mottagliga individer. Allvarliga reaktioner kan innebära andnöd. Malathion är en svagare kolinesterashämmare än andra organofosfatbekämpningsmedel och anses därför säkrare än andra medel när de används topiskt enligt anvisningarna. Malathion lotion är inte tumörframkallande eller cancerframkallande enligt laboratoriestudier. Men allvarliga biverkningar av malation kan uppstå vid oavsiktlig eller avsiktlig oral intag, vilket är sällsynt. Symtom på överdosering av organofosfat återspeglar kolinergt överskott i både perifera och centrala nervsystemet. Allvarlig andningsbesvär, inklusive andningsstopp, är det största och allvarligaste symptomet på organofosfatförgiftning. Andra indikationer på systemisk överdosering kan inkludera följande organsystemsymtom. Andningsvägar: rhinorrhea, brösttäthet och väsande andning, andfåddhet eller andningsbesvär. Hud och slemhinnor: ökad lakrimation, salivation och ökad svettning. Gastrointestinal: ökad gastrointestinal peristaltik, diarre eller fekal inkontinens, buksmärta eller kramper, urin: urininkontinens. Okulär: Mios, förlust av okulärt boende eller suddig syn, okulär smärta. Kardiovaskulär: bradykardi, hypotoni. CNS: förvirring, sömnighet eller slöhet, anfall. Muskuloskeletala: svaghet, muskelförlamning och andningsförlamning. Motgift mot överdosering av organofosfat inkluderar både atropin och pralidoxim för att vända Anti-AChE-toxiciteter vid de olika muskarin -, nikotin-och kolinerga receptorerna.
malation är kontraindicerat för användning hos individer som är kända för att vara känsliga för malation eller något av innehållsämnena (t. ex., terpineol, dipenten, tall nål olja) i topisk applicering fordonet. Undvik inandning eller okulär exponering vid användning. Betydande inandning av malathion kan förvärra bronkial astma. Okulär exponering under applicering ska behandlas genom att omedelbart spola med kallt, rent vatten. Kontakta en ögonläkare om ögonirritation kvarstår.
malation är ett gift om det intas systemiskt. Förvaras utom räckhåll för barn och husdjur. Etiketter för produkter som innehåller malation måste innehålla en varning enligt EPA: s föreskrifter.dispensera i den ursprungliga tillverkarens medföljande Behållare. Graden av organofosfattoxicitet som uppvisas efter en oavsiktlig exponering beror på dos, formulering och Exponeringsväg. Ovide topical lotion innehåller också 78% isopropylalkohol. Produkten är brandfarlig och bör inte användas nära värme eller flamma av något slag, inklusive Hårtorkar, elektriska curlers och tobaksrökning. Kontakta din räddningstjänst och giftkontrollcentral omedelbart för instruktioner om förgiftningshantering vid oavsiktlig intern exponering för malation eller annan skada.
Malathion är kontraindicerat för användning hos spädbarn och nyfödda eftersom deras skalper är mer permeabla vilket kan leda till ökad absorption av malathion. Malathion ska endast användas på barn under direkt övervakning av en vuxen och på recept av en kvalificerad sjukvårdspersonal. Säkerhet och effekt av malation för behandling av löss hos barn under 6 år har inte fastställts; välkontrollerade kliniska prövningsdata är inte tillgängliga.
Malathion lotion klassificeras som FDA graviditet kategori B. Studier av topisk applicering av malation på laboratoriedjur har inte visat bevis på teratogena eller andra negativa effekter på fostret. Studier på människor har inte gjorts. Beroende på applikationsfordonet kan viss malation absorberas systemiskt. Eftersom studier av läkemedelseffekter på reproduktion av djur inte alltid är indikativa för mänskligt svar, bör malation endast användas under graviditet när det är absolut nödvändigt. I allmänhet bör onödig exponering för organofosfat eller andra bekämpningsmedel undvikas under graviditeten; om den förväntade mamman måste behandla en annan person i hushållet med malathion kan det vara förnuftigt att använda god ventilation och bära handskar under appliceringen för att minska exponeringen. När kemisk behandling är nödvändig hos den förväntade mamman anses malation generellt vara ett andra linjens medel, med permetrinprodukter som i allmänhet anses vara ett av de första linjens alternativ för behandling av löss och andra ektoparasiter under graviditeten. Piperonylbutoxid / pyretriner kan också övervägas; alla pyretruminsekticider är FDA-graviditetsriskkategori B-läkemedel (se respektive monografier). eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, bör försiktighet iakttas när denna lotion administreras till (eller hanteras av) en mamma som ammar. Malathion i ett acetonfordon har rapporterats absorberas genom mänsklig hud i en utsträckning av 8% av den applicerade dosen. Perkutan absorption från malation lotion, 0,5% formulering har emellertid inte studerats, och det är inte känt om malation utsöndras i bröstmjölk. Om en ammande mamma måste tillämpa malation-baserade huvudlöss behandling till ett barn, användning av ett väl ventilerat utrymme och användning av handskar för applicering är förnuftiga tekniker för att begränsa moderns exponering; dock, betydande malation exponering är inte troligt under behandlingen av något barns huvud. Alternativa medel som ofta rekommenderas för huvudlössbehandling hos mamman som ammar inkluderar pyretriner / piperonylbutoxid och permetrin , som båda anses troligen kompatibla med amning (se respektive monografier).
Per tillverkare har detta läkemedel visat sig vara aktivt mot de flesta stammar av följande mikroorganismer antingen in vitro och/eller vid kliniska infektioner: Pediculus capitis
Obs: säkerheten och effektiviteten vid behandling av kliniska infektioner på grund av organismer med endast in vitro-data har inte fastställts i adekvata och välkontrollerade kliniska prövningar.
för behandling av pedikulos inklusive pedikulos capitis och pedikulos pubis*:
OBS: För korrekt behandling av löss ska nits (ägg) avlägsnas med en nit-kam. Alla personliga huvudbonader, halsdukar, rockar och sängkläder ska desinficeras genom maskintvätt i varmt vatten och torkning med torkens heta cykel i minst 20 minuter. Personliga artiklar som inte kan tvättas kan kemtvättas, förseglas i en plastpåse i 4 veckor eller sprayas med en produkt som är speciellt utformad för detta ändamål. Personliga Kammar och borstar kan desinficeras genom blötläggning i varmt vatten (över 130 grader F) i 5-10 minuter.
– för behandling av pedikulos capitis:
topisk dosering:
vuxna, ungdomar och Barn >= 6 år: Stäng ögonen tätt för att undvika okulär exponering. Applicera på torrt hår och hårbotten. Applicera som en enda topisk applicering i tillräcklig mängd (ungefär 30 ml) för att mätta hår och hårbotten. Inkludera bakom öronen och på nacken. Tvätta händerna efter applicering. Låt håret torka naturligt. Lämna på håret i 8-12 timmar men inte längre. Skölj sedan noggrant och schampo med ett icke-medicinskt schampo. Efter sköljning, använd en nit kam för att ta bort döda löss och nits (ägg) från håret. Återbehandling krävs inte ofta. En andra behandling kan ges om levande löss ses 7-9 dagar eller mer efter den första applikationen. Malathion har också signifikant aktivitet mot permetrinresistent Pediculus capitis.
-för behandling av pedikulos pubis*:
topisk dosering:
vuxna: som ett alternativ rekommenderar CDC att applicera 0,5% lotion i 8-12 timmar och sedan tvätta av. Malathion kan användas när behandlingssvikt tros ha resulterat från läkemedelsresistens.
maximala Dosgränser:
-vuxna
1 applicering (ungefär 30 ml) topiskt enligt anvisningarna.
-äldre
1 applicering (ungefär 30 ml) topiskt enligt anvisningarna.
-Ungdomar
1 applicering (ungefär 30 ml) topiskt enligt anvisningarna.
-barn
>=6 år: 1 applikation (ungefär 30 ml) topiskt enligt anvisningarna.
2-5 år: säkerhet och effekt har inte fastställts.
-spädbarn
Använd inte.
patienter med nedsatt leverfunktion dosering
särskilda riktlinjer för dosjusteringar vid nedsatt leverfunktion är inte tillgängliga; det verkar som om inga dosjusteringar behövs.
patienter med nedsatt njurfunktion dosering
särskilda riktlinjer för dosjusteringar vid nedsatt njurfunktion är inte tillgängliga; det verkar som om inga dosjusteringar behövs.
*icke-FDA-godkänd indikation
det finns inga läkemedelsinteraktioner associerade med Malathion-produkter.
malation är ett organofosfat med ett brett spektrum av aktivitet när det används i stor utsträckning som insektsmedel. Malathion hämmar hydrolysen av acetylkolin (ACh) genom acetylkolinesteras (AChE) på platserna för kolinerg överföring i insekter. ACh ackumuleras således vid receptorställen, vilket resulterar i överdriven stimulering av kolinerga receptorer i det centrala och perifera nervsystemet. Detta leder till snabb insektsdöd. Malathion är snabbt pediculocidal och niticidal. In vitro dödar en 0,5% lösning av malation löss och de flesta av deras ägg inom 5 minuter. Fordonsbasen innehåller också terpenoider som har pedikulicidaktivitet.
med topisk applicering på däggdjur är malation inte associerad med signifikant kolinerg aktivitet. Men vid oral eller pulmonell intag hos människor kan malation orsaka toxicitet i centrala och perifera nervsystemet som är typisk för andra organofosfater. På grund av snabb systemisk metabolism och avgiftning är malation vanligtvis inte lika potent som andra anti-AChE-medel hos däggdjur och fåglar (se farmakokinetik). Symtom på organofosfattoxicitet som kan förekomma vid signifikant oral intag av malation inkluderar ökad gastrointestinal peristaltik; Mios; förlust av okulär boende; okulär smärta; rhinorrhea; brösttäthet och väsande andning; ökad lakrimation, salivation och svettning; bradykardi; hypotoni; förvirring; kramper; svaghet; muskelförlamning; och andningsförlamning. Samtidig användning av både atropin och pralidoxim kan vända Anti-AChE-toxiciteter vid de olika muskarin -, nikotin-och kolinerga receptorerna.
Malathion appliceras topiskt på håret och hårbotten.farmakokinetiken för malation är beroende av DOS och Exponeringsväg; hos människor absorberas malation effektivt av praktiskt taget alla vägar inklusive mag-tarmkanalen, slemhinnorna och lungorna. Malation måste omvandlas in vivo till malaoxon för att bli ett aktivt antikolinesterasmedel. När malathion har intagits genomgår metabolism som liknar andra organofosfater. Eftersom det metaboliseras snabbare än andra organofosfater är malationexponering säkrare för människor, däggdjur och fågelarter. In vivo avgiftning via hydrolys av karboxylesterbindningen genom plasmakarboxylesteras är mycket snabbare hos däggdjur och fåglar än hos insekter; detta bidrar till att begränsa malationstoxicitet i högre livsformer. Akut malationstoxicitet uppträder vanligtvis endast signifikanta orala intag. Den dödliga dosen av malation hos däggdjur är cirka 1 g/kg. Djurstudier har visat att malation utsöndras i avföring, urin och vid luftens utgång; den rapporterade elimineringshalveringstiden har varierat från 8 timmar till 48 timmar hos en mängd olika däggdjur.
-Vägspecifik farmakokinetik
Oral väg
när malation har intagits genomgår den metabolism som liknar andra organofosfater. Akut malationstoxicitet uppträder vanligtvis endast signifikanta orala intag. Den dödliga dosen av malation hos däggdjur är cirka 1 g/kg.
aktuell väg
i jämförelse med andra pedikulocider (e.g., DDT, Lindan, parathion), uppvisar malathion lägre perkutan absorption. Prekliniska studier av malation lotion 0,5% var negativa för absorption, distribution, metabolism och utsöndring. Malathion i ett acetonfordon har rapporterats absorberas genom mänsklig hud i en utsträckning av 8% av den applicerade dosen. Emellertid har perkutan absorption från OVIDE (malathion) Lotion 0,5% formulering inte studerats. När malation 0,5% (Ovide) användes topiskt enligt anvisningarna hos normala frivilliga försökspersoner noterades inga förändringar i plasmakolinesterasaktivitet. Enligt tillgängliga säkerhetsdatablad (MSDS) förväntas mindre än 10% av en lokalt applicerad malationdos absorberas systemiskt. Systemisk absorption kan ökas om malation appliceras på skadad hud. De flesta kroniska yrkesmässiga topiska exponeringar för malation har visat en låg förekomst av toxicitet. Aktuella malationrester försvinner vanligtvis inom några dagar till 2 veckor.