Los antagonistas de los receptores 5-HT3 (también llamados antagonistas de los receptores de serotonina o bloqueadores de la serotonina) son una clase de medicamentos que se usan para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos, en particular los causados por la quimioterapia, la radioterapia o el postoperatorio. 5-HT3 es una abreviatura de serotonina que también se puede escribir como 5-hidroxitriptamina.

Las células que recubren el tracto gastrointestinal liberan serotonina cuando se dañan con quimioterapia y radioterapia. Esta serotonina se une a los receptores de serotonina en los nervios que transmiten impulsos al centro del vómito dentro del cerebro, lo que a su vez estimula otros nervios involucrados en el reflejo del vómito. Los antagonistas de los receptores 5-HT3 evitan que la serotonina se una a los receptores 5-HT3 en el intestino delgado, reduciendo así la probabilidad de náuseas y vómitos. La forma en que actúan los antagonistas de los receptores 5-HT3 para prevenir las náuseas y los vómitos postoperatorios es menos conocida.

Los antagonistas de los receptores 5-HT3 de primera generación incluyen dolasetrón, granisetrón y ondansetrón. A pesar de las variaciones en sus estructuras químicas y tasas de absorción, todos funcionan de la misma manera y son bien tolerados. Las formulaciones orales son tan eficaces para prevenir las náuseas y los vómitos como las formas intravenosas.

El palonosetrón es un bloqueador de serotonina de segunda generación. Tiene una mayor afinidad por los receptores de serotonina que los agentes de primera generación, lo que aumenta la duración de su efecto. También se cree que el palonosetrón tiene un efecto sobre los receptores 5-HT3 en el centro de vómitos y en la zona de activación de los quimiorreceptores, no solo en el intestino delgado. Está aprobado para náuseas y vómitos agudos y tardíos inducidos por quimioterapia.