La reducción de la presión arterial observada con el uso de bloqueadores beta fue un hallazgo inesperado. Inicialmente hubo resistencia a su uso, ya que la reducción del gasto cardíaco y el aumento de la resistencia periférica del bloqueo beta se consideraron una acción farmacológica indeseable para un fármaco en el tratamiento de la hipertensión. Sin embargo, los betabloqueantes se han establecido en el tratamiento de la hipertensión y se han recomendado como primera opción en varias guías, aunque su modo de acción exacto sigue siendo un tema de debate. En términos generales, los betabloqueantes tienen al menos una eficacia similar a las otras clases principales de medicamentos antihipertensivos. Pueden combinarse útilmente con otros antihipertensivos, como a menudo se requiere. Hay alguna evidencia de que los agentes selectivos beta-1 son más eficaces que los betabloqueantes no selectivos. A pesar de algunas observaciones en sentido contrario, los betabloqueantes suelen ser agentes antihipertensivos eficaces en pacientes de edad avanzada y de raza negra; sin embargo, la combinación de ser de edad avanzada y de raza negra parece dar lugar a una disminución de la presión arterial. Si se administran al principio del embarazo, conducen a un bajo peso al nacer. La enfermedad coexistente puede influir en la elección de un betabloqueante para tratar la hipertensión. Los betabloqueantes son agentes valiosos en la cardiopatía isquémica, especialmente en el control de la angina de pecho crónica y para mejorar el pronóstico después del infarto de miocardio. Si bien la titulación de la dosis inicial debe ser extremadamente cuidadosa, la insuficiencia cardíaca es ahora una fuerte indicación para el uso de un betabloqueante, ya que el pronóstico ha mejorado mucho. La diabetes ya no debe considerarse una contraindicación para el uso de un agente selectivo beta-1. Trabajos recientes confirman que los betabloqueantes deben administrarse a pacientes sometidos a cirugía que tienen un alto riesgo cardíaco. Los estudios de resultados sugieren en general que en los pacientes más jóvenes los betabloqueantes reducen la incidencia de accidentes cerebrovasculares e infarto de miocardio. No hay pruebas convincentes de una diferencia entre el inhibidor de la ECA captopril y la combinación de diurético y betabloqueante. En pacientes de alto riesgo, es decir, aquellos con diabetes, no se observó diferencia entre captopril y atenolol. Los diuréticos pueden dar lugar a mejores mediciones de los resultados en los ancianos en comparación con el bloqueo beta, pero en combinación, el «tratamiento convencional» es tan efectivo en términos de mortalidad total, accidentes cerebrovasculares e infarto de miocardio como los inhibidores de la ECA o los antagonistas del calcio. El asma coexistente sigue siendo una contraindicación importante para el bloqueo beta, pero no para la enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias, en la que se debe utilizar un bloqueador beta con precaución si está indicado, por ejemplo, después de un infarto. Las mediciones de la calidad de vida, al menos con agentes selectivos beta-1, se comparan favorablemente con otros fármacos antihipertensivos. Los betabloqueantes, sin actividad agonista parcial, no deben interrumpirse bruscamente, especialmente en pacientes con enfermedad isquémica coexistente o con alto riesgo de padecerla, debido al peligro de hipersensibilidad simpática cardíaca post-bloqueo beta; alternativamente, se debe establecer reposo en cama para reducir el riesgo de estimulación simpática.