5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (auch Serotonin-Rezeptor-Antagonisten oder Serotonin-Blocker genannt) sind eine Klasse von Arzneimitteln, die zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, insbesondere durch Chemotherapie, Strahlentherapie oder postoperativ, eingesetzt werden. 5-HT3 ist eine Abkürzung für Serotonin, das auch als 5-Hydroxytryptamin geschrieben werden kann.

Zellen, die den Magen-Darm-Trakt auskleiden, setzen Serotonin frei, wenn sie durch Chemotherapie und Strahlentherapie geschädigt werden. Dieses Serotonin bindet an Serotoninrezeptoren auf Nerven, die Impulse an das Brechzentrum im Gehirn übertragen, was wiederum andere Nerven stimuliert, die am Erbrochenreflex beteiligt sind. 5-HT3-Rezeptorantagonisten verhindern, dass Serotonin an 5-HT3-Rezeptoren im Dünndarm bindet, wodurch die Wahrscheinlichkeit von Übelkeit und Erbrechen verringert wird. Die Art und Weise, wie 5-HT3-Rezeptorantagonisten postoperative Übelkeit und Erbrechen verhindern, ist weniger gut verstanden.

Zu den 5-HT3-Rezeptorantagonisten der ersten Generation gehören Dolasetron, Granisetron und Ondansetron. Trotz unterschiedlicher chemischer Strukturen und Absorptionsraten wirken sie alle gleich und sind gut verträglich. Die oralen Formulierungen verhindern Übelkeit und Erbrechen genauso wirksam wie die intravenösen Formen.

Palonosetron ist ein Serotonin-Blocker der zweiten Generation. Es hat eine größere Affinität zu Serotoninrezeptoren als Mittel der ersten Generation, was seine Wirkungsdauer erhöht. Es wird auch angenommen, dass Palonosetron eine Wirkung auf 5-HT3-Rezeptoren im Brechzentrum und in der Chemorezeptor-Triggerzone hat, nicht nur im Dünndarm. Es ist sowohl für akute als auch für verzögerte Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen zugelassen.