Hydralazinhydrochlorid
Apresolin
Pharmakologische Klassifikation: peripherer Vasodilatator
Therapeutische Klassifikation: blutdrucksenkend
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Injektion: 20 mg/ml
Tabletten: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indikationen und Dosierungen 
Mittelschwerer bis schwerer Bluthochdruck. Erwachsene: Anfangs 10 mg P.O. q.i.d. für 2 bis 4 Tage; dann erhöht auf 25 mg q.i.d. für den Rest der Woche. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosierung auf 50 mg q.i.d. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 200 mg täglich, einige Patienten benötigen jedoch möglicherweise 300 bis 400 mg täglich.
Bei schwerer Hypertonie, 10 bis 50 mg I.M. oder 10 bis 20 mg I.V. wiederholt, p.r.n. Wechseln Sie so schnell wie möglich zu oralen Antihypertensiva.
Bei hypertensiven Krisen, die durch Schwangerschaft verursacht werden, zunächst 5 mg I.V., gefolgt von 5 bis 10 mg I.V. alle 20 bis 30 Minuten, bis eine ausreichende Blutdrucksenkung erreicht ist (üblicher Bereich, 5 bis 20 mg).
Kinder: Anfangs 0,75 mg / kg P.O. täglich in vier aufgeteilten Dosen (25 mg / m2 täglich); kann allmählich auf 7,5 mg / kg täglich ansteigen.
I.M. oder I.V. Dosierung beträgt 0,4 bis 1.2 mg/kg oder 50 bis 100 mg/m2 täglich in vier bis sechs aufgeteilten Dosen. Die anfängliche parenterale Dosis sollte 20 mg nicht überschreiten. Management von schwerer Herzinsuffizienz. Erwachsene: Anfangs 50 bis 75 mg P.O.; dann entsprechend dem Ansprechen des Patienten angepasst. Die meisten Patienten sprechen auf 200 bis 600 mg täglich an, aufgeteilt auf 6 bis 12 Stunden, es wurden jedoch Dosen von bis zu 3 g täglich angewendet.
Pharmakodynamik
Blutdrucksenkende Wirkung: Hydralazin wirkt direkt gefäßerweiternd auf die glatte Gefäßmuskulatur und senkt so den Blutdruck. Die Wirkung von Hydralazin auf Widerstandsgefäße (Arteriolen und Arterien) ist größer als die auf Kapazitätsgefäße (Venolen und Venen).
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert; die Bioverfügbarkeit beträgt 30% bis 50%. Nahrung verbessert die Absorption.
Verteilung: Weit verbreitet im ganzen Körper verteilt; Medikament ist etwa 88% bis 90% Protein-gebunden.
Metabolismus: Metabolisiert weitgehend in der GI-Schleimhaut und der Leber. Hydralazin unterliegt einer polymorphen Acetylierung. Langsame Acetylatoren haben höhere Plasmaspiegel und erfordern im Allgemeinen niedrigere Dosen.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel und bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder rheumatischer Herzkrankheit Mitralklappe. Bei Patienten mit Verdacht auf Herzerkrankungen, CVA oder schwerer Nierenfunktionsstörung sowie bei Patienten, die andere Antihypertensiva erhalten, ist Vorsicht geboten.
Wechselwirkungen
Droge-Droge. Diazoxid, MAO-Hemmer: Kann schwere Hypotonie verursachen. Verwenden Sie zusammen vorsichtig.
Diuretika und andere Antihypertensiva: Erhöht die Wirkung dieser Medikamente. Verwenden Sie vorsichtig.
Epinephrin: Verringert die Druckreaktion. Überwachen Sie den Patienten genau.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Hämoglobin-, Hämatokrit- und Neutrophilen-, WBC-, Granulozyten-, Thrombozyten- und Erythrozytenzahl verringern.
Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung sind Hypotonie, Tachykardie, Kopfschmerzen und Hautrötung; Arrhythmien und Schock können auftreten.
Nach akuter Einnahme leeren Sie den Magen durch Erbrechen oder Magenspülung und geben Sie Aktivkohle, um die Absorption zu verringern. Folgen Sie mit symptomatischer und unterstützender Pflege.
Besondere Hinweise
Das Risiko eines arzneimittelinduzierten systemischen Lupus erythematodes (SLE) -Syndroms ist am größten bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum mehr als 200 mg täglich erhalten.
Diese Nahrung verbessert die orale Resorption und hilft, Magenreizungen zu minimieren. Einige Präparate enthalten Tartrazin, das insbesondere bei Aspirin-empfindlichen Patienten allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Injizieren Sie das Medikament so bald wie möglich nach dem Ablassen durch die Nadel in die Spritze. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können auf niedrigere Erhaltungsdosen von Hydralazin ansprechen.
CBC, Lupus erythematodes Zellpräparation und antinukleäre Antikörper (ANA) Titerbestimmungen vor der Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Langzeittherapie durchführen.
Mit I.V. Verabreichung, überwachen Sie den Blutdruck alle 5 Minuten bis stabil, und dann alle 15 Minuten. Kopfschmerzen und Herzklopfen können 2 bis 4 Stunden nach der ersten oralen Dosis auftreten, sollten aber abklingen.
Natriumretention kann bei längerem Gebrauch auftreten.
Stillende Patienten
Das Medikament kommt in der Muttermilch vor, ist aber laut der American Academy of Pediatrics mit dem Stillen kompatibel.
Pädiatrische Patienten
Das Medikament wurde bei Kindern nur begrenzt angewendet. Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen; Verwenden Sie nur, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko überwiegt.
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten reagieren möglicherweise empfindlicher auf blutdrucksenkende Wirkungen. Bei Patienten mit CVA in der Vorgeschichte oder eingeschränkter Nierenfunktion mit besonderer Vorsicht anwenden; Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können auf niedrigere Erhaltungsdosen ansprechen.
Patientenaufklärung
Weisen Sie den Patienten an, dass das Medikament genau wie vorgeschrieben eingenommen werden sollte, auch wenn es sich gut anfühlt; Warnen Sie davor, das Medikament plötzlich abzusetzen, da eine schwere Rebound-Hypertonie auftreten kann.
Erklären Sie Nebenwirkungen und raten Sie dem Patienten, ungewöhnliche Wirkungen zu melden, insbesondere Symptome von SLE (Halsschmerzen, Fieber, Hautausschlag sowie Muskel- und Gelenkschmerzen).
Beruhigen Sie den Patienten, dass Kopfschmerzen und Herzklopfen, die 2 bis 4 Stunden nach der Anfangsdosis auftreten, normalerweise nachlassen.
Weisen Sie den Patienten an, eine Gewichtszunahme von mehr als 5 lb (2,3 kg) wöchentlich zu melden.
Warnen Sie den Patienten, vor der Einnahme von OTC-Erkältungspräparaten eine ärztliche Genehmigung einzuholen.
Reaktionen können häufig, gelegentlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unmarkierte klinische Anwendung