Malathion ist ein Organophosphat-Insektizid, das weltweit in dermatologischen Präparaten zur Behandlung von Ektoparasiten, einschließlich Pediculus humanus capitis (menschlicher Läusebefall von Haar und Kopfhaut), verwendet wird. Malathion ist bekannt für seine Verwendung als Insektizid aus der Luft in dicht besiedelten Gebieten zur Bekämpfung von Schädlingen, die den Gartenbau schädigen, und zur Verdünnung von Mückenpopulationen. Malathion ist auf diese Weise aufgrund der relativen Sicherheit für Menschen, Säugetiere und Vogelpopulationen im Vergleich zu anderen Organophosphaten oder DDT weit verbreitet. In der medizinischen Verwendung zur Behandlung von Kopfläusen übt Malathion eine schnelle pedikulozide und nitizide Wirkung aus. Dies steht im Gegensatz zu anderen Pedikuloziden wie Pyrethrum und Permethrin, die geschlüpfte Läuse abtöten, aber nur eine begrenzte Aktivität gegen Läuseeizellen (Nissen) aufweisen. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Malathion klinisch wirksamer ist als allgemein erhältliche rezeptfreie Läusemittel; Permethrin ist aufgrund seiner Sicherheitsbilanz und einer >= 90% Heilungsrate bei sachgemäßer Anwendung und Nissenentfernungsmethoden häufig das bevorzugte Pedikulozid. Malathion kann bei Läusebefall hilfreich sein, der gegen Permethrin oder Pyrethrine resistent ist. Resistenzen gegen Malathion sind selten, wurden jedoch in Tasmanien und im Vereinigten Königreich dokumentiert. Malathion Lotion (Ovide (R)) wurde ursprünglich 1989 von der FDA zur Behandlung von Pediculosis capitis zugelassen. Es wurde vom Markt genommen (wegen Problemen im Zusammenhang mit längerer Anwendungszeit, Entflammbarkeit und Geruch) und dann 1999 wieder eingeführt. Malathion ist seit mehreren Jahren in anderen Ländern unter verschiedenen Markennamen erhältlich, darunter Prioderm (R), Derbac (R) und Suleo-M (R). Prioderm(R) ist in Kanada nicht mehr erhältlich.

Allgemeine Informationen zur Verwaltung
Informationen zur Lagerung finden Sie in den spezifischen Produktinformationen im Abschnitt Wie geliefert.
HINWEIS: Malathion ist ein GIFT, wenn es systemisch eingenommen wird. Die Ovide topische Lotion enthält auch 78% Isopropylalkohol. Wenden Sie sich sofort an Ihren Rettungsdienst und Ihre Giftnotrufzentrale, um Anweisungen zum Vergiftungsmanagement im Falle einer versehentlichen Exposition gegenüber Malathion zu erhalten.
Streckenspezifische Verabreichung
Topische Verabreichung
-Nur zur topischen Anwendung. Nicht intern einnehmen. Von Schleimhautoberflächen fernhalten. Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen oder dem Gehörgang.
– Wenn Sie Malathion auf eine andere Person auftragen, tragen Sie während der Anwendung Einweghandschuhe, um einen Läusebefall zu verhindern.
-Weisen Sie den Patienten auf die richtigen Verfahren für nit (Läuse Ei) Entfernung (siehe Patienteninformation). Zur richtigen Behandlung von Pedikulose sollten Nissen (Eier) mit einem Nissenkamm entfernt werden. Erinnern Sie den Patienten an die richtigen Hygiene- und Wäscheverfahren, um eine erneute Infektion zu verhindern.
Creme/Salbe/Lotion Formulierungen:
-Ovide Lotion: Weisen Sie den Patienten auf die richtige Anwendung dieses Medikaments (siehe Patienteninformation). Nur auf die betroffenen Stellen auftragen (d. H. Kopfhaar und Kopfhaut). Lassen Sie das Haar natürlich trocknen; Das Haar sollte unbedeckt bleiben. Verwenden Sie keine elektrische Wärmequelle wie einen Fön, Lockenstab oder elektrische Lockenwickler. Nicht rauchen.

Malathion Lotion verursacht bei topischer Anwendung zur Behandlung von Kopfläusen selten schwerwiegende unerwünschte Ereignisse. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Hautreizungen, Stechen der Kopfhaut und leichte Konjunktivitis. Verätzungen einschließlich Verbrennungen zweiten Grades wurden berichtet. Ovide Lotion enthält einen hohen Anteil an Isopropylalkohol, der zu Hautreizungen beitragen kann. Wenn leichte Hautreizungen auftreten, stellen Sie die Anwendung von Malathion ein, bis die Reizung abgeklungen ist. Nach Angaben des Herstellers kann das Produkt erneut angewendet werden, sobald die leichte Hautreizung abgeklungen ist. In seltenen Fällen kann die topische Anwendung von Malathion mit Kontaktdermatitis oder Hautausschlag (nicht näher bezeichnet) verbunden sein. Unbeabsichtigte Augenexposition kann zu Augenreizungen oder -beschwerden (Augenschmerzen) führen. Ein Augenarzt sollte konsultiert werden, wenn Augenbeschwerden nach dem Spülen der Augen mit kaltem, sauberem Wasser anhalten. Malathion Lotion ist laut Laborstudien nicht tumor- oder krebserregend.
Malathion Lotion verursacht bei topischer Anwendung zur Behandlung von Kopfläusen selten schwerwiegende unerwünschte Ereignisse. Das Einatmen von Malathion-Dämpfen kann Bronchospasmus oder Keuchen bei Asthmatikern oder anderen anfälligen Personen selten verschlimmern. Schwere Reaktionen können Dyspnoe beinhalten. Malathion ist ein schwächerer Cholinesterase-Inhibitor als andere Organophosphat-Pestizide und gilt daher als sicherer als andere Mittel, wenn es topisch wie angewiesen angewendet wird. Malathion Lotion ist laut Laborstudien nicht tumor- oder krebserregend. Schwerwiegende Nebenwirkungen von Malathion können jedoch bei versehentlicher oder vorsätzlicher oraler Einnahme auftreten, was selten ist. Die Symptome einer Überdosierung von Organophosphat spiegeln einen cholinergen Überschuss sowohl im peripheren als auch im zentralen Nervensystem wider. Schwere Atemnot, einschließlich Atemstillstand, ist das wichtigste und schwerwiegendste Symptom einer Organophosphatvergiftung. Andere Anzeichen einer systemischen Überdosierung können die folgenden Symptome des Organsystems sein. Atemwege: Rhinorrhoe, Engegefühl in der Brust und Keuchen, Atemnot oder Atemnot. Haut und Schleimhäute: erhöhter Tränenfluss, Speichelfluss und vermehrtes Schwitzen. Gastrointestinal: erhöhte gastrointestinale Peristaltik, Durchfall oder Stuhlinkontinenz, Bauchschmerzen oder Krämpfe, Harninkontinenz: Harninkontinenz. Okular: miosis, Verlust der okulären Akkommodation oder verschwommenes Sehen, Augenschmerzen. Kardiovaskulär: Bradykardie, Hypotonie. ZNS: Verwirrung, Schläfrigkeit oder Lethargie, Krampfanfälle. Muskel-Skelett: Schwäche, Muskellähmung und Atemlähmung. Antidote zur Organophosphat-Überdosierung umfassen sowohl Atropin als auch Pralidoxim, um die Anti-AChE-Toxizität an den verschiedenen Muskarin-, Nikotin- und cholinergen Rezeptoren umzukehren.

Malathion ist kontraindiziert für die Anwendung bei Personen, von denen bekannt ist, dass sie empfindlich auf Malathion oder einen der Inhaltsstoffe (z., Terpineol, Dipenten, Kiefernnadelöl) im topischen Anwendungsvehikel. Einatmen oder Augenkontakt bei der Anwendung vermeiden. Signifikante Inhalation von Malathion kann Asthma bronchiale verschlimmern. Die Augenexposition während der Anwendung sollte durch sofortiges Spülen mit kaltem, sauberem Wasser behandelt werden. Wenden Sie sich an einen Augenarzt, wenn die Augenreizung anhält.
Malathion ist ein Gift, wenn es systemisch eingenommen wird. Außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufbewahren. Etiketten für Produkte, die Malathion enthalten, müssen gemäß den EPA-Vorschriften einen Warnhinweis enthalten. Der Grad der Organophosphattoxizität, der nach einer versehentlichen Exposition auftritt, hängt von der Dosis, der Formulierung und dem Expositionsweg ab. Die Ovide topische Lotion enthält auch 78% Isopropylalkohol. Das Produkt ist BRENNBAR und sollte nicht in der Nähe von Hitze oder Flammen jeglicher Art verwendet werden, einschließlich Haartrocknern, elektrischen Lockenwicklern und Tabakrauchen. Wenden Sie sich sofort an Ihren Rettungsdienst und Ihre Giftnotrufzentrale, um Anweisungen zum Vergiftungsmanagement bei versehentlicher interner Exposition gegenüber Malathion oder anderen Verletzungen zu erhalten.
Malathion ist für die Anwendung bei Säuglingen und Neugeborenen kontraindiziert, da ihre Kopfhaut durchlässiger ist, was zu einer erhöhten Absorption von Malathion führen kann. Malathion darf bei Kindern nur unter direkter Aufsicht eines Erwachsenen und auf ärztliche Verschreibung angewendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Malathion zur Behandlung von Läusen bei Kindern unter 6 Jahren ist nicht erwiesen.
Malathion Lotion wird als FDA Schwangerschaft Kategorie B eingestuft. Studien zur topischen Anwendung von Malathion bei Labortieren haben keine Hinweise auf teratogene oder andere nachteilige Auswirkungen auf den Fötus gezeigt. Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Je nach Anwendungsvehikel kann etwas Malathion systemisch absorbiert werden. Da Studien zur Wirkung von Medikamenten auf die tierische Fortpflanzung nicht immer auf eine Reaktion des Menschen hindeuten, sollte Malathion in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Im Allgemeinen sollte eine unnötige Exposition gegenüber Organophosphat oder anderen Pestiziden während der Schwangerschaft vermieden werden; wenn die werdende Mutter eine andere Person im Haushalt mit Malathion behandeln muss, kann es sinnvoll sein, während der Anwendung eine gute Belüftung zu verwenden und Handschuhe zu tragen, um die Exposition zu verringern. Wenn bei der werdenden Mutter eine chemische Behandlung erforderlich ist, wird Malathion im Allgemeinen als Zweitlinienmittel angesehen, wobei Permethrinprodukte im Allgemeinen als eine der Erstlinienoptionen zur Behandlung von Läusen und anderen Ektoparasiten während der Schwangerschaft angesehen werden. Piperonylbutoxid / Pyrethrine können ebenfalls in Betracht gezogen werden; Alle Pyrethrum-Insektizide sind FDA-Arzneimittel der Schwangerschaftsrisikokategorie B (siehe entsprechende Monographien). Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn diese Lotion einer stillenden Mutter verabreicht (oder von ihr gehandhabt) wird. Es wurde berichtet, dass Malathion in einem Acetonvehikel durch die menschliche Haut in einem Ausmaß von 8% der applizierten Dosis absorbiert wird. Die perkutane Resorption aus der 0,5% igen Formulierung von Malathion Lotion wurde jedoch nicht untersucht, und es ist nicht bekannt, ob Malathion in die Muttermilch übergeht. Wenn eine stillende Mutter einem Kind eine Malathion-basierte Kopfläusebehandlung verabreichen muss, sind die Verwendung eines gut belüfteten Raums und die Verwendung von Handschuhen zur Anwendung sinnvolle Techniken, um die Exposition der Mutter zu begrenzen. Alternative Mittel, die häufig zur Behandlung von Kopfläusen bei stillenden Müttern empfohlen werden, umfassen Pyrethrine / Piperonylbutoxid und Permethrin , die beide als wahrscheinlich mit dem Stillen vereinbar angesehen werden (siehe entsprechende Monographien).

Laut Hersteller wurde gezeigt, dass dieses Medikament gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen entweder in vitro und / oder bei klinischen Infektionen wirksam ist: Pediculus capitis
HINWEIS: Die Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund von Organismen mit nur In vitro-Daten wurde in adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien nicht nachgewiesen.
Zur Behandlung von Pedikulose einschließlich Pediculosis capitis und Pediculosis pubis*:
HINWEIS: Zur richtigen Behandlung von Läusen sollten Nissen (Eier) mit einem Nissenkamm entfernt werden. Alle persönlichen Kopfbedeckungen, Schals, Mäntel und Bettwäsche sollten durch maschinelles Waschen in heißem Wasser und Trocknen mit dem heißen Zyklus eines Trockners für mindestens 20 Minuten desinfiziert werden. Persönliche Gegenstände, die nicht gewaschen werden können, können chemisch gereinigt, 4 Wochen lang in einer Plastiktüte versiegelt oder mit einem speziell für diesen Zweck entwickelten Produkt besprüht werden. Persönliche Kämme und Bürsten können durch Einweichen in heißem Wasser (über 130 Grad F) für 5-10 Minuten desinfiziert werden.
-zur Behandlung von Pediculosis capitis:
Topische Dosierung:
Erwachsene, Jugendliche und Kinder >= 6 Jahre: Schließen Sie die Augen fest, um Augenkontakt zu vermeiden. Auf trockenes Haar und Kopfhaut auftragen. Als einzelne topische Anwendung in einer ausreichenden Menge (etwa 30 ml) auftragen, um Haar und Kopfhaut zu sättigen. Schließen Sie hinter den Ohren und im Nacken ein. Nach der Anwendung Hände waschen. Lassen Sie das Haar natürlich trocknen. Lassen Sie das Haar 8-12 Stunden einwirken, aber nicht länger. Dann gründlich ausspülen und mit einem nicht medizinischen Shampoo shampoonieren. Verwenden Sie nach dem Spülen einen Nissenkamm, um die toten Läuse und die Nissen (Eier) aus dem Haar zu entfernen. Eine erneute Behandlung ist nicht häufig erforderlich. Eine zweite Behandlung kann gegeben werden, wenn lebende Läuse 7-9 Tage oder mehr nach der ersten Anwendung gesehen werden. Malathion hat auch eine signifikante Aktivität gegen Permethrin-resistente Pediculus capitis.
-zur Behandlung von Pediculosis pubis*:
Topische Dosierung:
Erwachsene: Als Alternative empfiehlt die CDC, die 0,5% ige Lotion 8-12 Stunden lang aufzutragen und dann abzuwaschen. Malathion kann verwendet werden, wenn angenommen wird, dass ein Behandlungsversagen auf eine Arzneimittelresistenz zurückzuführen ist.
Maximale Dosierung Grenzen:
-Erwachsene
1 anwendung (etwa 30 ml) topisch als gerichtet.
-Ältere Menschen
1 Anwendung (etwa 30 ml) topisch wie angegeben.
-Jugendliche
1 Anwendung (etwa 30 ml) topisch wie angegeben.
-Kinder
>=6 Jahre: 1 Anwendung (etwa 30 ml) topisch wie angegeben.
2-5 Jahre: Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht nachgewiesen.
-Kleinkinder
Nicht verwenden.
Patienten mit Leberfunktionsstörung Dosierung
Spezifische Richtlinien für Dosisanpassungen bei Leberfunktionsstörungen sind nicht verfügbar; es scheint, dass keine Dosisanpassungen erforderlich sind.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Dosierung
Spezifische Richtlinien für Dosisanpassungen bei eingeschränkter Nierenfunktion sind nicht verfügbar; es scheint, dass keine Dosisanpassungen erforderlich sind.
* Nicht von der FDA zugelassene Indikation

Mit Malathion-Produkten sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln verbunden.

Malathion ist ein Organophosphat mit einem breiten Wirkungsspektrum, wenn es ausgiebig als Insektizid verwendet wird. Malathion hemmt die Hydrolyse von Acetylcholin (ACh) durch Acetylcholinesterase (AChE) an den Stellen der cholinergen Übertragung bei Insekten. ACh akkumuliert somit an Rezeptorstellen, was zu einer übermäßigen Stimulation cholinerger Rezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem führt. Dies führt zu einem schnellen Insektensterben. Malathion ist schnell pedikulozid und nitizid. In vitro tötet eine 0,5% ige Lösung von Malathion Läuse und die meisten ihrer Eier innerhalb von 5 Minuten. Die Vehikelbasis enthält auch Terpenoide, die pedikulizide Aktivität aufweisen.Bei topischer Anwendung bei Säugetieren ist Malathion nicht mit einer signifikanten cholinergen Aktivität assoziiert. Bei oraler oder pulmonaler Einnahme beim Menschen kann Malathion jedoch eine für andere Organophosphate typische Toxizität des zentralen und peripheren Nervensystems verursachen. Aufgrund des schnellen systemischen Metabolismus und der Entgiftung ist Malathion bei Säugetieren und Vögeln normalerweise nicht so wirksam wie andere Schmerzmittel (siehe Pharmakokinetik). Zu den Symptomen einer Organophosphattoxizität, die bei signifikanter oraler Einnahme von Malathion auftreten können, gehören eine erhöhte gastrointestinale Peristaltik; Miosis; Verlust der Augenakkommodation; Augenschmerzen; Rhinorrhoe; Engegefühl in der Brust und Keuchen; vermehrter Tränenfluss, Speichelfluss und Schwitzen; Bradykardie; Hypotonie; Verwirrung; Krämpfe; Schwäche; Muskellähmung; und Atemlähmung. Die gleichzeitige Anwendung von Atropin und Pralidoxim kann die Anti-AChE-Toxizität an den verschiedenen Muskarin-, Nikotin- und cholinergen Rezeptoren umkehren.

Malathion wird topisch auf das Haar und die Kopfhaut aufgetragen.Die Pharmakokinetik von Malathion hängt von der Dosis und dem Expositionsweg ab; Beim Menschen wird Malathion auf praktisch allen Wegen effektiv absorbiert, einschließlich des Gastrointestinaltrakts, der Schleimhäute und der Lunge. Malathion muss in vivo in Malaoxon umgewandelt werden, um ein aktives Anticholinesterase-Mittel zu werden. Nach der Einnahme unterliegt Malathion einem ähnlichen Stoffwechsel wie andere Organophosphate. Da es schneller als andere Organophosphate metabolisiert wird, ist die Malathion-Exposition für Menschen, Säugetiere und Vogelarten sicherer. In-vivo-Entgiftung durch Hydrolyse der Carboxylesterbindung durch Plasma-Carboxylesterase ist bei Säugetieren und Vögeln viel schneller als bei Insekten; Dies hilft, die Malathiontoxizität in höheren Lebensformen zu begrenzen. Akute Malathiontoxizität tritt normalerweise nur bei oraler Einnahme auf. Die letale Dosis von Malathion bei Säugetieren beträgt ungefähr 1 g / kg. Tierstudien haben gezeigt, dass Malathion im Kot ausgeschieden wird, Urin, und nach dem Ausatmen von Luft; Die berichtete Eliminationshalbwertszeit lag bei einer Vielzahl von Säugetieren zwischen 8 Stunden und 48 Stunden.
-Streckenspezifische Pharmakokinetik
Oraler Weg
Nach der Einnahme wird Malathion ähnlich wie andere Organophosphate metabolisiert. Akute Malathiontoxizität tritt normalerweise nur bei oraler Einnahme auf. Die letale Dosis von Malathion bei Säugetieren beträgt ungefähr 1 g / kg.
Topische Route
Im Vergleich zu anderen Pedikuloziden (e.g., DDT, Lindan, Parathion) zeigt Malathion eine geringere perkutane Absorption. Präklinische Studien von Malathion Lotion 0,5% waren negativ für Absorption, Verteilung, Metabolismus und Ausscheidung. Es wurde berichtet, dass Malathion in einem Acetonvehikel durch die menschliche Haut in einem Ausmaß von 8% der applizierten Dosis absorbiert wird. Die perkutane Resorption aus der 0,5% igen Formulierung der OVIDE (Malathion) Lotion wurde jedoch nicht untersucht. Wenn Malathion 0,5% (Ovid) topisch wie angewiesen bei normalen menschlichen Freiwilligen angewendet wurde, wurden keine Veränderungen der Plasma-Cholinesterase-Aktivität festgestellt. Gemäß den verfügbaren Sicherheitsdatenblättern (MSDS) wird erwartet, dass weniger als 10% einer topisch angewendeten Malathion-Dosis systemisch absorbiert werden. Die systemische Resorption kann erhöht sein, wenn Malathion auf geschädigte Haut aufgetragen wird. Die meisten chronischen beruflichen topischen Expositionen gegenüber Malathion zeigten eine geringe Inzidenz von Toxizität. Topische Malathion-Rückstände verschwinden typischerweise innerhalb weniger Tage bis 2 Wochen.