5-HT3-reseptoriantagonistit (kutsutaan myös serotoniinireseptoriantagonisteiksi tai serotoniinisalpaajiksi) ovat lääkeryhmä, jota käytetään erityisesti kemoterapian, sädehoidon tai leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja hoitoon. 5-HT3 on lyhenne serotoniinista, joka voidaan kirjoittaa myös 5-hydroksitryptamiinina.

ruoansulatuskanavaa reunustavat solut vapauttavat serotoniinia, kun kemoterapia ja sädehoito vahingoittavat niitä. Tämä serotoniini sitoutuu serotoniinireseptoreihin hermoissa, jotka välittävät impulsseja aivojen oksentelukeskukseen, mikä puolestaan stimuloi muita oksennusrefleksiin osallistuvia hermoja. 5-HT3-reseptoriantagonistit estävät serotoniinin sitoutumisen ohutsuolen 5-HT3-reseptoreihin, mikä vähentää pahoinvoinnin ja oksentelun todennäköisyyttä. Tapaa, jolla 5-HT3-reseptoriantagonistit toimivat leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun estämiseksi, ei tunneta yhtä hyvin.

ensimmäisen sukupolven 5-HT3-reseptoriantagonisteja ovat dolasetroni, granisetroni ja ondansetroni. Kemiallisista rakenteistaan ja imeytymisnopeudestaan huolimatta ne kaikki toimivat samalla tavalla ja ovat hyvin siedettyjä. Suun formulaatiot ovat yhtä tehokkaita estämään pahoinvointia ja oksentelua kuin laskimoon muotoja.

palonosetroni on toisen sukupolven serotoniinisalpaaja. Sillä on suurempi affiniteetti serotoniinireseptoreihin kuin ensimmäisen sukupolven aineilla, mikä lisää sen vaikutuksen kestoa. Palonosetronin arvellaan vaikuttavan myös 5-HT3-reseptoreihin oksentelukeskuksessa ja kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä, ei vain ohutsuolessa. Se on hyväksytty sekä akuuttiin että viivästyneeseen kemoterapian aiheuttamaan pahoinvointiin ja oksenteluun.