beetasalpaajalääkkeiden käytön yhteydessä havaittu verenpaineen lasku oli odottamaton löydös. Aluksi niiden käyttö oli resistenttiä, koska sydämen tuotannon vähentämistä ja perifeerisen resistenssin lisääntymistä beetasalpauksesta pidettiin ei-toivottuna farmakologisena vaikutuksena lääkkeelle hypertension hoidossa. Beetasalpaajat ovat kuitenkin nyt vakiintuneet verenpainetaudin hoidossa ja niitä on suositeltu ensimmäisenä linjavalintana erilaisissa ohjeissa, vaikka niiden tarkka vaikutustapa on edelleen keskustelunaihe. Laajasti ottaen beetasalpaajalääkkeet ovat vähintään yhtä tehokkaita kuin muut verenpainelääkkeiden pääluokat. Ne voidaan hyödyllisesti yhdistää muihin verenpainelääkkeisiin, kuten usein vaaditaan. On jonkin verran näyttöä siitä, että beeta-1-selektiiviset lääkeaineet ovat tehokkaampia kuin epäselektiiviset beetasalpaajat. Huolimatta joistakin päinvastaisista havainnoista beetasalpaajat ovat usein tehokkaita verenpainelääkkeitä iäkkäillä ja mustaihoisilla potilailla; iäkkäiden ja mustaihoisten yhdistelmä näyttää kuitenkin vähentävän verenpaineen laskua. Jos ne annetaan raskauden alkuvaiheessa, ne johtavat alhaiseen syntymäpainoon. Samanaikainen tauti voi vaikuttaa beetasalpaajan valintaan verenpainetaudin hoitoon. Beetasalpaajat ovat arvokkaita lääkeaineita iskeemisessä sydänsairaudessa, erityisesti kroonisen angina pectoriksen hoidossa ja sydäninfarktin jälkeisen ennusteen parantamisessa. Vaikka aloitusannos on titrattava erittäin huolellisesti, sydämen vajaatoiminta on nyt vahva osoitus beetasalpaajan käytöstä, sillä ennuste on paljon parempi. Diabetesta ei pitäisi enää pitää beeta-1-selektiivisen aineen käytön vasta-aiheena. Tuore tutkimus vahvistaa, että beetasalpaajia tulisi antaa leikkauspotilaille, joilla on suuri sydänriski. Tulokset tutkimukset viittaavat yleisesti ottaen siihen, että beetasalpaajat vähentävät nuoremmilla potilailla aivohalvausten ja sydäninfarktien ilmaantuvuutta. ACE: n estäjän kaptopriilin ja diureetin ja beetasalpaajan yhdistelmän välisestä erosta ei ole vakuuttavaa näyttöä. Korkean riskin eli diabetesta sairastavilla potilailla kaptopriilin ja atenololin välillä ei havaittu eroa. Diureetit voivat johtaa beetasalpaukseen verrattuna parempiin hoitotulosmittauksiin vanhuksilla, mutta yhdistelmähoitona ”tavanomainen hoito” on kokonaiskuolleisuuden, aivohalvausten ja sydäninfarktin kannalta yhtä tehokas kuin ACE: n estäjät tai kalsiumantagonistit. Samanaikainen astma on edelleen tärkeä vasta-aihe beetasalpaukselle, mutta ei kroonista obstruktiivista hengitystiesairautta, jossa beetasalpaajaa tulee käyttää varoen, jos se on aiheellista, esimerkiksi infarktin jälkeen. Elämänlaatumittaukset ainakin beeta-1-selektiivisillä aineilla vertautuvat suotuisasti muihin verenpainelääkkeisiin. Beetasalpaajien, joilla ei ole osittaista agonistivaikutusta, käyttöä ei tule lopettaa äkillisesti etenkään potilailla, joilla on samanaikainen iskeeminen sairaus tai joiden riski on suuri beetasalpauksen jälkeisen sympaattisen sydänyliherkkyyden vaaran vuoksi.; vaihtoehtoisesti tulisi aloittaa vuodelepo sympaattisen stimulaation riskin vähentämiseksi.