hydralatsiinihydrokloridi
Apresoliini
farmakologinen luokitus: perifeerinen vasodilataattori
Hoitoluokitus: antihypertensiivinen
raskauden riskiluokka C
käytettävissä olevat muodot
saatavilla vain reseptillä
injektio: 20 mg/ml
tabletit: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
käyttöaiheet ja annokset 
kohtalainen tai vaikea hypertensio. Aikuiset: aluksi 10 mg P. O. q.i. d. 2-4 päivää; sitten nostettiin 25 mg q.i.d. loppuviikolla. Lisää tarvittaessa annos 50 mg: aan kerran vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos on 200 mg vuorokaudessa, mutta jotkut potilaat saattavat tarvita 300-400 mg vuorokaudessa.
Jos potilaalla on vaikea hypertensio, 10-50 mg laskimonsisäistä hoitoa tai 10-20 mg laskimonsisäistä hoitoa toistettuna, ihonalainen verenpainelääkitys on vaihdettava oraalisiin verenpainelääkkeisiin mahdollisimman pian.
raskauden aiheuttaman hypertensiivisen kriisin hoidossa aluksi 5 mg laskimoon ja sen jälkeen 5-10 mg laskimoon 20-30 minuuttia, kunnes riittävä verenpaineen lasku on saavutettu (tavanomainen vaihteluväli 5-20 mg).
lapset: aluksi 0, 75 mg / kg Po / vrk neljään jaettuun annokseen jaettuna (25 mg/m2 / vrk); annos voi nousta asteittain 7, 5 mg/kg / vrk.
I. M. tai Iv. v.-annos on 0, 4-1.2 mg / kg tai 50-100 mg/m2 vuorokaudessa neljään-kuuteen annokseen jaettuna. Parenteraalinen aloitusannos ei saa ylittää 20 mg: aa. vaikean sydämen vajaatoiminnan hoito. Aikuiset: aluksi 50-75 mg Po; sitten säädetään potilaan vasteen mukaan. Useimmat potilaat vastaavat 200-600 mg: aan vuorokaudessa jaettuna 6-12 tuntiin, mutta jopa 3 g: n vuorokausiannoksia on käytetty.
farmakodynamiikka
antihypertensiivinen vaikutus: Hydralatsiinilla on suora vasodilatoiva vaikutus verisuonten sileään lihakseen, mikä alentaa verenpainetta. Hydralatsiinin vaikutus resistanssiastioihin (arterioleihin ja valtimoihin) on suurempi kuin kapasitanssiastioihin (venuleihin ja laskimoihin).
farmakokinetiikka
imeytyminen: imeytyy nopeasti ruuansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen; hyötyosuus on 30-50%. Ruoka tehostaa imeytymistä.
jakautuminen: jakautunut laajalti koko kehoon; lääke sitoutuu noin 88-90% proteiineihin.
metabolia: metaboloituu laajalti maha-suolikanavan limakalvolla ja maksassa. Hydralatsiini joutuu polymorfiseen asetylaatioon. Hitailla asetylaattoreilla on suuremmat plasmapitoisuudet, jotka vaativat yleensä pienempiä annoksia.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
vasta-aiheet ja varotoimet
vasta-aiheet potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle, ja potilaille, joilla on sepelvaltimotauti tai mitraalinen läppävika reumaattinen sydänsairaus. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla epäillään sydänsairautta, CVA: ta tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa, sekä potilailla, jotka saavat muita verenpainelääkkeitä.
yhteisvaikutukset
lääkeaine. Diatsoksidi, MAO-estäjät: Voi aiheuttaa vaikeaa hypotensiota. Käytä yhdessä varoen.
diureetit ja muut verenpainelääkkeet: lisää näiden lääkkeiden vaikutuksia. Käytä varoen.
epinefriini: vähentää pressorivastetta. Seuraa potilasta tarkasti.
vaikutukset laboratoriotestituloksiin
ist voi pienentää hemoglobiini -, hematokriitti-ja neutrofiiliarvoja, valkosolujen, granulosyyttien, verihiutaleiden ja punasolujen määrää.
yliannostus ja hoito
yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat hypotensio, takykardia, päänsärky ja ihon punoitus; rytmihäiriöitä ja sokkia saattaa esiintyä.
akuutin nielemisen jälkeen mahalaukku tyhjennetään oksentamalla tai mahahuuhtelulla ja annetaan lääkehiiltä imeytymisen vähentämiseksi. Sen jälkeen annetaan oireenmukaista ja tukihoitoa.
erityisnäkökohdat
my lupus erythematosus (SLE)-oireyhtymän riski on suurin potilailla, jotka saavat yli 200 mg vuorokaudessa pitkiä aikoja.
my ruoka tehostaa suun kautta tapahtuvaa imeytymistä ja auttaa minimoimaan mahalaukun ärsytystä.
uns jotkut valmisteet sisältävät tartratsiinia, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita erityisesti aspiriiniherkille potilaille.
input drug as soon as possible after draining through needle into ruisku; drug changes color after contact with metal.
n my munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat voivat saada hoitovasteen hydralatsiinin pienemmillä ylläpitoannoksilla.
soluissa suoritetaan CBC -, lupus erythematosus-soluvalmiste ja tumavasta-aineiden (ANA) titter-määritykset ennen hoitoa ja säännöllisin väliajoin pitkäaikaisen hoidon aikana.
in vitro-annoksella, verenpaineen tarkkailua 5 minuutin välein, kunnes se on vakaa, ja sen jälkeen 15 minuutin välein.
nä päänsärky ja sydämentykytys voivat ilmetä 2-4 tunnin kuluttua ensimmäisestä oraalisesta annoksesta, mutta niiden pitäisi laantua.
pitkäkestoisessa käytössä voi esiintyä myös isotooppinatriumin retentiota.
imettävät potilaat
ISS-lääke esiintyy äidinmaidossa, mutta on American Academy of Pediatricsin mukaan yhteensopiva imettämisen kanssa.
lapsipotilaat
ISS-lääkkeen käyttö lapsilla on ollut vähäistä. Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu; käytä vain, jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin riski.
iäkkäät potilaat
unipotilaat iäkkäät potilaat saattavat olla herkempiä verenpainetta alentaville vaikutuksille. Käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta potilailla, joilla on anamneesissa CVA tai munuaisten vajaatoiminta; munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat voivat saada vasteen pienemmillä ylläpitoannoksilla.
Potilaskoulutus
my ohjeistetaan potilasta ottamaan lääke juuri niin kuin on määrätty, vaikka hän voikin hyvin; varoitetaan lopettamasta lääkkeen käyttöä äkillisesti, koska saattaa esiintyä vaikeaa rebound-hypertensiota.
my kerro haittavaikutuksista ja neuvo potilasta raportoimaan epätavallisista vaikutuksista, erityisesti SLE: n oireista (kurkkukipu, kuume, ihottuma sekä lihas-ja nivelkivut).
YOS vakuuttaa potilaalle, että 2-4 tuntia aloitusannoksen jälkeen esiintyvät päänsäryt ja sydämentykytykset yleensä häviävät.
my ohjeistaa potilasta raportoimaan painonnoususta, joka ylittää 5 lb (2, 3 kg) viikossa.
ohjeistaa potilasta hakemaan lääkärin hyväksyntää ennen OTC-kylmävalmisteiden ottamista.
reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanadassa
◇ merkittyä kliinistä käyttöä