malationi on organofosfaatin hyönteismyrkky, jota käytetään dermatologisissa valmisteissa maailmanlaajuisesti ulkoloisten, mukaan lukien Pediculus humanus capitis (ihmisen täitartunnat hiukset ja päänahka), hoitoon. Malationi on tunnettu sen käytöstä hyönteisten torjunta-aineena tiheästi asutuilla alueilla puutarhaviljelylle haitallisten tuholaisten torjuntaan ja hyttyskantojen laimentamiseen. Malationia käytetään laajalti tällä tavalla johtuen ihmisen, nisäkkäiden ja lintujen suhteellisesta turvallisuudesta verrattuna muihin organofosfaatteihin tai DDT: hen. Lääketieteellisessä käytössä pään täiden hoitoon malationilla on nopea pediculocidal-ja niticidal-vaikutus. Tämä on toisin kuin muut pediculosidit, kuten pyrethrum ja permetriini, jotka tappavat kuoriutuneita täitä, mutta niillä on rajoitettu aktiivisuus täitä ova (nits) vastaan. Ei ole näyttöä siitä, että malationi on kliinisesti tehokkaampi kuin yleisesti saatavilla olevat over-the-counter-lice-korjaustoimenpiteet; permetriini on usein ensisijainen pediculosidi sen turvallisuusrekisterin ja >= 90% parannusaste, kun käytetään asianmukaista käyttöä ja nit-poistomenetelmiä. Malationista voi olla hyötyä permetriinille tai pyretriineille vastustuskykyisissä täitartunnissa. Resistenssi malationille on harvinaista, mutta sitä on dokumentoitu Tasmaniassa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa. Malationivoide(Ovide (R)) hyväksyttiin alun perin FDA: ssa Pediculosis capitis-hoitoon vuonna 1989. Se poistettiin markkinoilta (pitkittyneeseen käyttöaikaan, syttyvyyteen ja hajuun liittyvien ongelmien vuoksi) ja otettiin uudelleen käyttöön vuonna 1999. Malationia on ollut saatavilla muissa maissa useiden vuosien ajan eri tuotenimillä, kuten Prioderm(R), Derbac(R) ja Suleo-M(R). Prioderm (R) ei ole enää saatavilla Kanadassa.

Yleiset Antotiedot
säilytysohjeet, Katso tuotetietoja kohdasta Kuinka toimitat.
HUOM: malationi on myrkkyä systeemisesti nautittuna. Ovide topical lotion sisältää myös 78% isopropyylialkoholia. Ota välittömästi yhteyttä hätäkeskukseen ja Myrkytystietokeskukseen saadaksesi ohjeet myrkytyksen hallintaan, jos olet vahingossa altistunut malationille.
Route-Specific Administration
Topical Administration
– vain paikallisesti. Älä niele sisäisesti. Pidä loitolla limakalvopinnoilta. Vältä valmisteen joutumista silmiin tai korvakäytävään.
– jos levität malationia toiselle henkilölle, käytä kertakäyttökäsineitä levityksen aikana täitartunnan estämiseksi.
– ohjeistaa potilasta Nitin (lice egg) poistotoimenpiteistä (KS.potilastiedot). Pediculoosin asianmukaista hoitoa varten nits (munat) on poistettava nit-kammella. Muistuta potilasta asianmukaisista hygienia – ja pyykinpesumenetelmistä uusintainfestaation estämiseksi.
Cream/voide/Lotion Formulations:
– Ovide lotion: Ohjeistaa potilasta tämän lääkityksen asianmukaisesta käytöstä (KS.potilaan tiedot). Levitä vain tuhoalueille (eli pään hiukset ja päänahka). Anna hiusten kuivua luonnollisesti; hiukset pitäisi pysyä peittämättömänä. Älä käytä mitään sähköistä lämmönlähdettä, kuten fööniä, kiharrinta tai sähköisiä papiljotteja. Älä polta.

malationivoide aiheuttaa harvoin vakavia haittavaikutuksia, kun sitä käytetään paikallisesti päätäiden hoitoon. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat ihoärsytys, päänahan kirvely ja lievä sidekalvotulehdus. Kemiallisia palovammoja, mukaan lukien toisen asteen palovammoja, on raportoitu. Ovide lotion sisältää runsaasti isopropyylialkoholia, joka voi edistää ihoärsytystä. Jos ilmenee lievää ihoärsytystä, malationin käyttö on keskeytettävä, kunnes ärsytys häviää. Valmistajan mukaan valmistetta voidaan käyttää uudelleen, kun lievä ihoärsytys on hälvennyt; jos ihoärsytystä ilmenee uudelleen altistuksen yhteydessä, on otettava yhteyttä lääkkeen määrääjään. Malationin paikalliseen annosteluun voi harvoin liittyä kosketusihottumaa tai ihottumaa (määrittelemätön). Tahaton silmän altistuminen voi aiheuttaa silmä-ärsytystä tai epämukavuutta (silmäkipu). Silmälääkärille on kuultava, jos Silmävaivat jatkuvat, kun silmät huuhdellaan kylmällä, puhtaalla vedellä. Malationivoide ei laboratoriotutkimusten mukaan ole tuumorigeeninen eikä karsinogeeninen.
malationivoide aiheuttaa harvoin vakavia haittavaikutuksia, kun sitä käytetään paikallisesti päätäiden hoitoon. Malationihöyryjen hengittäminen voi harvoin pahentaa bronkospasmia tai hengityksen vinkumista astmaatikoilla tai muilla herkillä henkilöillä. Vaikeisiin reaktioihin voi liittyä hengenahdistusta. Malationi on heikompi koliiniesteraasin estäjä kuin muut organofosfaatin torjunta-aineet, ja siksi sitä pidetään turvallisempana kuin muita aineita, kun sitä käytetään paikallisesti ohjeiden mukaan. Malationivoide ei laboratoriotutkimusten mukaan ole tuumorigeeninen eikä karsinogeeninen. Malationin vakavia sivuvaikutuksia voi kuitenkin esiintyä vahingossa tai tahallisesti suun kautta otettuna, mikä on harvinaista. Organofosfaatin yliannostuksen oireet viittaavat kolinergiseen ylimäärään sekä ääreis-että keskushermostossa. Vaikea hengitysvaikeus, mukaan lukien hengityspysähdys, on organofosfaattimyrkytyksen tärkein ja vakavin oire. Muita viitteitä systeemisestä yliannostuksesta voivat olla seuraavat elinjärjestelmä-oireet. Hengityselimet: rinorrea, puristava tunne rinnassa ja hengityksen vinkuminen, hengenahdistus tai hengitysvaikeudet. Lisääntynyt kyynelvuoto, syljeneritys ja lisääntynyt hikoilu. Ruoansulatuskanava: lisääntynyt ruoansulatuskanavan peristaltiikka, ripuli tai ulosteen pidätyskyvyttömyys, vatsakipu tai kouristukset, virtsa: virtsainkontinenssi. Silmään: mioosi, silmän akkommodaation menetys tai näön hämärtyminen, silmäkipu. Kardiovaskulaarinen: bradykardia, hypotensio. Keskushermosto: sekavuus, uneliaisuus tai letargia, kouristukset. Tuki-ja liikuntaelimistö: heikkous, lihashalvaus ja hengityshalvaus. Organofosfaatin yliannostuksen vastalääkkeinä käytetään sekä atropiinia että pralidoksiimia eri muskariini -, nikotiini-ja kolinergisiin reseptoreihin kohdistuvien Anti-AChE-toksisuuksien kumoamiseen.

malationia ei saa antaa henkilöille, joiden tiedetään olevan herkkiä malationille tai jollekin sen sisältämistä aineista (esim., terpineoli, dipenteeni, mäntyneulasöljy) paikallisesti annosteltavassa ajoneuvossa. Vältä käytön yhteydessä hengitysteitse tai silmien kautta tapahtuvaa altistumista. Merkittävä malationin hengittäminen voi pahentaa keuhkoastmaa. Levityksen aikainen silmälle altistuminen on hoidettava huuhtelemalla se välittömästi kylmällä, puhtaalla vedellä. Ota yhteys silmälääkäriin, jos silmä-ärsytys jatkuu.
malationi on myrkkyä systeemisesti nautittuna. Pidä poissa lasten ja lemmikkieläinten ulottuvilta. Malationia sisältävien tuotteiden päällysmerkinnöissä on oltava EPA: n määräysten mukainen varoitus; annostele alkuperäisessä valmistajan toimittamassa pakkauksessa. Orgaanisen fosfaatin myrkyllisyys satunnaisen altistumisen jälkeen riippuu annoksesta, formulaatiosta ja altistumisreitistä. Ovide topical lotion sisältää myös 78% isopropyylialkoholia. Tuote on helposti syttyvää, eikä sitä tule käyttää minkäänlaisen lämmön tai liekin lähellä, kuten hiustenkuivaajia, sähköisiä papiljotteja ja tupakanpolttoa. Ota välittömästi yhteyttä hätäkeskukseen ja Myrkytystietokeskukseen saadaksesi ohjeita myrkytyksen hallintaan, jos sisäinen altistus malationille tai muu vamma sattuu vahingossa.
malationi on vasta-aiheinen imeväisille ja vastasyntyneille, koska niiden päänahat läpäisevät paremmin, mikä saattaa lisätä malationin imeytymistä. Malationia saa käyttää lapsille vain aikuisen välittömässä valvonnassa ja pätevän terveydenhuollon ammattihenkilön määräyksestä. Malationin turvallisuutta ja tehoa täiden hoidossa alle 6 – vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu; hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia ei ole saatavilla.
Malationivoide on luokiteltu FDA: n raskauskategoriaan B. Malationin paikallisella annostelulla koe-eläimille tehdyissä tutkimuksissa ei ole todettu teratogeenisiä tai muita sikiöön kohdistuvia haittavaikutuksia. Tutkimuksia ihmisillä ei ole tehty. Annosteluajoneuvosta riippuen osa malationista voi imeytyä systeemisesti. Koska tutkimukset lääkkeiden vaikutuksista eläinten lisääntymiseen eivät aina viittaa ihmisen vasteeseen, malationia tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä. Tarpeetonta altistumista organofosfaatille tai muille torjunta-aineille tulisi yleensä välttää raskauden aikana.; jos odottavan äidin on hoidettava toista henkilöä kotitaloudessa malationilla, voi olla järkevää käyttää hyvää tuuletusta ja käyttää käsineitä levityksen aikana altistumisen vähentämiseksi. Kun Kemiallinen käsittely on välttämätöntä odottavalle äidille, malationia pidetään yleensä toisen linjan aineena, ja permetriinituotteita pidetään yleisesti yhtenä ensimmäisen linjan vaihtoehdoista täiden ja muiden ulkoloisten hoitoon raskauden aikana. Piperonyylibutoksidi / pyretriinit voidaan myös ottaa huomioon; kaikki pyrethrum-hyönteismyrkyt ovat FDA: n raskauden riskiluokan B lääkkeitä (KS.vastaavat monografiat).
koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun tätä voidetta annetaan (tai käsitellään) äidille, joka imettää. Asetoniajoneuvossa olevan malationin on raportoitu imeytyvän ihmisen ihon läpi 8% annetusta annoksesta. Imeytyminen malationivoiteesta 0, 5%: lla ei kuitenkaan ole tutkittu, eikä tiedetä, erittyykö malationi äidinmaitoon. Jos imettävän äidin on annettava lapselle malationipohjaista päätäihoitoa, hyvin ilmastoidun tilan käyttö ja suojakäsineiden käyttö ovat järkeviä tekniikoita äidin altistumisen rajoittamiseksi; merkittävä malationialtistus ei kuitenkaan ole todennäköistä yhden lapsen pään hoidon aikana. Imettävälle äidille usein suositeltuja vaihtoehtoisia aineita päätäiden hoitoon ovat pyretriinit/piperonyylibutoksidi ja permetriini , joita molempia pidetään todennäköisesti yhteensopivina imetyksen kanssa (ks.vastaavat monografiat).

valmistajan mukaan tämän lääkkeen on osoitettu olevan aktiivinen useimpia seuraavien mikro-organismien kantoja vastaan joko in vitro ja / tai kliinisissä infektioissa: Pediculus capitis
huomautus: turvallisuutta ja tehokkuutta organismien aiheuttamien kliinisten infektioiden hoidossa ei ole osoitettu riittävissä ja hyvin kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa.
pediculoosin hoitoon, mukaan lukien pediculosis capitis ja pediculosis pubis*:
huomautus: täiden asianmukaiseen hoitoon nitsit (munat) on poistettava nit-kammalla. Kaikki henkilökohtaiset Päähineet, huivit, takit ja vuodevaatteet on desinfioitava koneellisesti kuumalla vedellä ja kuivaamalla kuivausrummun kuumasyklillä vähintään 20 minuutin ajan. Henkilökohtaiset esineet, joita ei voi pestä, voidaan kuivapuhdistaa, sulkea muovipussiin 4 viikoksi tai suihkuttaa erityisesti tähän tarkoitukseen suunnitellulla tuotteella. Henkilökohtaiset Kammat ja harjat voidaan desinfioida liottamalla kuumassa vedessä (yli 130 astetta F) 5-10 minuuttia.
– pediculosis capitisin hoitoon:
ajankohtainen annos:
aikuiset, Nuoret ja lapset > = 6 vuotta: Sulje silmät tiukasti välttääksesi silmän altistumista. Levitä kuiviin hiuksiin ja päänahkaan. Levitä yksittäisenä paikallisena levityksenä riittävä määrä (noin 30 ml) kyllästämään hiukset ja päänahka. Ota mukaan korvien taakse ja niskaan. Pese kädet levityksen jälkeen. Anna hiusten kuivua luonnollisesti. Jätä hiukset 8-12 tuntia, mutta ei enää. Sitten huuhtele huolellisesti ja shampoo lääkkeettömällä shampoolla. Huuhtelun jälkeen käytä nit-kampaa kuolleiden täiden ja nitsien (munien) poistamiseksi hiuksista. Uusintahoitoa ei usein tarvita. Toinen hoito voidaan antaa, jos eläviä täitä nähdään 7-9 päivää tai enemmän ensimmäisen levityksen jälkeen. Malationilla on myös merkittävää aktiivisuutta permetriinille vastustuskykyistä Pediculus capitis-bakteeria vastaan.
– pediculosis pubiksen hoitoon*:
ajankohtainen annos:
Aikuiset: CDC suosittelee vaihtoehtoisesti 0, 5%: n voiteen levittämistä 8-12 tunnin ajan ja sen jälkeen pesemistä pois. Malationia voidaan käyttää, kun hoidon epäonnistumisen uskotaan johtuneen lääkeresistenssistä.
Enimmäisannostusrajat:
– Aikuiset
1 annostelu (noin 30 ml) paikallisesti ohjeiden mukaan.
– vanhukset
1 annostelu (noin 30 ml) paikallisesti ohjeiden mukaan.
– nuoret
1 sovellus (noin 30 ml) paikallisesti ohjeiden mukaan.
– lapset
>=6 vuotta: 1 sovellus (noin 30 ml) paikallisesti ohjeiden mukaan.
2-5 vuotta: turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu.
– pikkulapset
eivät saa käyttää.
maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annostus
erityisiä ohjeita annoksen säätämiseksi maksan vajaatoiminnassa ei ole; näyttää siltä, että annoksen säätäminen ei ole tarpeen.
munuaisten vajaatoimintapotilaiden annostus
erityisiä ohjeita annoksen muuttamiseksi munuaisten vajaatoimintapotilailla ei ole; näyttää siltä, että annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.
*ei-FDA: n hyväksymä käyttöaihe

malationivalmisteisiin ei liity yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa.

malationi on organofosfaatti, jolla on laajakirjoinen aktiivisuus, kun sitä käytetään laajasti hyönteismyrkkynä. Malationi estää asetyylikoliinin (Ach) hydrolyysiä asetyylikoliiniesteraasin (AChE) avulla kolinergisten lähetysten kohdissa hyönteisissä. ACh kerääntyy siis reseptoripaikoille, jolloin keskus-ja ääreishermoston syteemin kolinergiset reseptorit stimuloituvat liikaa. Tämä johtaa nopeaan hyönteisten kuolemaan. Malationi on nopeasti pediculosidal ja niticidal. In vitro malationin 0,5-prosenttinen liuos tappaa täitä ja suurimman osan niiden munista 5 minuutin kuluessa. Ajoneuvokanta sisältää myös terpenoideja, joilla on pediculicide-aktiivisuutta.
paikallisesti nisäkkäille annosteltuna malationilla ei ole merkittävää kolinergistä vaikutusta. Suun tai keuhkojen kautta nautittuna malationi voi kuitenkin aiheuttaa ihmisille muille organofosfaateille tyypillistä keskushermosto-ja ääreishermostotoksisuutta. Nopean systeemisen metabolian ja detoksifikaation vuoksi malationi ei yleensä ole yhtä voimakas kuin muut AChE-aineet nisäkkäillä ja linnuilla (KS.farmakokinetiikka). Organofosfaattimyrkytyksen oireita, joita voi esiintyä merkittävässä malationin suun kautta nauttimisessa, ovat lisääntynyt ruoansulatuskanavan peristaltiikka; mioosi; silmän akkommodaation menetys; silmäkipu; rinorrea; ahdistava tunne rinnassa ja hengityksen vinkuminen; lisääntynyt kyynelvuoto, syljeneritys ja hikoilu; bradykardia; hypotensio; sekavuus; kouristukset; heikkous; lihashalvaus; ja hengityshalvaus. Atropiinin ja pralidoksiimin samanaikainen käyttö voi kumota AChE-toksisuutta eri muskariinireseptoreissa, nikotiinireseptoreissa ja kolinergisissa reseptoreissa.

malationia levitetään paikallisesti hiuksiin ja päänahkaan.
malationin farmakokinetiikka riippuu annoksesta ja altistumisreitistä; ihmisillä malationi imeytyy tehokkaasti käytännöllisesti katsoen kaikkia reittejä pitkin, mukaan lukien ruoansulatuskanava, limakalvot ja keuhkot. Malationi on muunnettava in vivo malaoksoniksi aktiiviseksi antikoliiniesteraasiaineeksi. Kun malationi nautitaan, sen aineenvaihdunta on samanlainen kuin muidenkin organofosfaattien. Koska malationi metaboloituu nopeammin kuin muut organofosfaatit, se on turvallisempi ihmisille, nisäkkäille ja linnuille. In vivo detoksifikaatio karboksyyliesterin hydrolyysin kautta plasmakarboksyyliesteraasilla on paljon nopeampaa nisäkkäillä ja linnuilla kuin hyönteisillä; tämä auttaa rajoittamaan malationin myrkyllisyyttä korkeammissa elämänmuodoissa. Akuutti malationimyrkytys tapahtuu yleensä vain merkitsevästi suun kautta. Nisäkkäillä malationin tappava annos on noin 1 g/kg. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että malationi erittyy ulosteeseen, virtsaan ja ilman loppuessa; raportoitu eliminaation puoliintumisaika on vaihdellut 8 tunnista 48 tuntiin eri nisäkkäillä.
– antoreitti-spesifinen farmakokinetiikka
suun kautta
suun kautta nautittuna malationi metaboloituu samalla tavalla kuin muutkin organofosfaatit. Akuutti malationimyrkytys tapahtuu yleensä vain merkitsevästi suun kautta. Nisäkkäillä malationin tappava annos on noin 1 g/kg.
ajankohtainen reitti
verrattuna muihin pediculosideihin (e.g., DDT, lindaani, parationi), malationilla on alhaisempi perkutaaninen imeytyminen. Prekliiniset tutkimukset malationivoiteesta 0, 5% olivat negatiivisia imeytymisen, jakautumisen, metabolian ja erittymisen suhteen. Asetoniajoneuvossa olevan malationin on raportoitu imeytyvän ihmisen ihon läpi 8% annetusta annoksesta. Kuitenkin, perkutaaninen imeytyminen OVIDE (malationi) voide 0, 5% formulaatio ei ole tutkittu. Kun malationia 0, 5% (Ovide) käytettiin paikallisesti ohjeiden mukaisesti terveillä vapaaehtoisilla, plasman koliiniesteraasiaktiivisuudessa ei havaittu muutoksia. Saatavilla olevien käyttöturvallisuustiedotteiden (MSDS) mukaan paikallisesti annostellusta malationiannoksesta alle 10%: n odotetaan imeytyvän elimistöön. Systeeminen imeytyminen voi lisääntyä, jos malationia annostellaan vaurioituneelle iholle. Useimmissa kroonisissa työperäisissä paikallisaltistuksissa malationille on havaittu vähäistä myrkyllisyyttä. Paikallisesti malationijäämät yleensä häviävät muutaman päivän tai 2 viikon kuluessa.