hidralazin-hidroklorid
Apresolin
farmakológiai besorolás: perifériás értágító
terápiás besorolás: vérnyomáscsökkentő
terhesség kockázati kategória C
rendelkezésre álló formák
csak receptre kapható
injekció: 20 mg/ml
tabletta: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
javallatok és dózisok 
közepes vagy súlyos magas vérnyomás. Felnőttek: kezdetben 10 mg P. O. q.i. d.2-4 napig; majd a hét hátralévő részében napi 25 mg-ra emelték. Ha szükséges, növelje az adagot napi 50 mg-ra. A maximális ajánlott adag napi 200 mg, de egyes betegek napi 300-400 mg-ot igényelhetnek.
súlyos magas vérnyomás esetén 10-50 mg I. M. vagy 10-20 mg I. V. ismételt, p. r.n. a lehető leghamarabb váltson orális vérnyomáscsökkentőkre.
terhesség által okozott hipertóniás krízis esetén kezdetben 5 mg IV, majd 5-10 mg IV q 20-30 percig, amíg a vérnyomás megfelelő csökkenését el nem érik (szokásos tartomány, 5-20 mg).
gyermekek: kezdetben napi 0,75 mg/ttkg, négy részre osztva (napi 25 mg/m2); fokozatosan napi 7,5 mg / ttkg-ra emelkedhet.
I. M. vagy I. V. dózis 0,4-1.2 mg/kg vagy 50-100 mg/m2 naponta négy-hat részre osztva. A kezdeti parenterális adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot. súlyos szívelégtelenség kezelése. Felnőttek: kezdetben 50-75 mg Po; majd a beteg válaszának megfelelően módosítva. A legtöbb beteg napi 200-600 mg-ra reagál, 6-12 órás q-ra osztva, de napi 3 g-os adagokat is alkalmaztak.
farmakodinámia
vérnyomáscsökkentő hatás: a hidralazin közvetlen értágító hatással van az érrendszeri simaizomra, ezáltal csökkenti a vérnyomást. A hidralazin hatása a rezisztencia erekre (arteriolákra és artériákra) nagyobb, mint a kapacitív erekre (venulákra és vénákra).
farmakokinetika
felszívódás: szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból; a biohasznosulás 30-50%. Az élelmiszer fokozza a felszívódást.
Eloszlás: széles körben elterjedt az egész testben; a gyógyszer körülbelül 88-90% fehérjéhez kötött.
metabolizmus: nagymértékben metabolizálódik a GI nyálkahártyában és a májban. A hidralazin polimorf acetilezésnek van kitéve. A lassú acetilátorok plazmaszintje magasabb, általában alacsonyabb adagokat igényel.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
ellenjavallatok és óvintézkedések
ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a gyógyszerre, valamint koszorúér-betegségben vagy mitrális szelep reumás szívbetegségben szenvednek. Óvatosan kell alkalmazni szívbetegségben, CVA-ban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint más vérnyomáscsökkentőket kapóknál.
kölcsönhatások
kábítószer-kábítószer. Diazoxid, MAO-gátlók: Súlyos hipotenziót okozhat. Óvatosan használja együtt.
diuretikumok és egyéb vérnyomáscsökkentők: növeli ezeknek a gyógyszereknek a hatását. Óvatosan használja.
epinefrin: csökkenti a pressor választ. Szorosan figyelje a beteget.
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatások
a hemoglobin, a hematokrit és a neutrofil, a WBC, a granulocita, a vérlemezke és az RBC szám csökkenhet.
túladagolás és kezelés
a túladagolás jelei és tünetei közé tartozik a hypotonia, tachycardia, fejfájás és a bőr kipirulása; arrhythmiák és sokk fordulhat elő.
akut lenyelés után hánytatással vagy gyomormosással éhgyomorra aktív szenet kell adni a felszívódás csökkentése érdekében. Tüneti és szupportív kezelést kell alkalmazni.
különleges megfontolások
a gyógyszer által kiváltott szisztémás lupus erythematosus (SLE) szindróma kockázata a legnagyobb azoknál a betegeknél, akik hosszabb ideig napi 200 mg-nál többet kapnak.
a táplálék fokozza az orális felszívódást és segít minimalizálni a gyomor irritációját. néhány készítmény tartrazint tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat, különösen az aszpirin-érzékeny betegeknél.
a lehető leghamarabb adja be a gyógyszert, miután a tűt a fecskendőbe ürítette; a gyógyszer a fémmel való érintkezés után megváltoztatja a színét.
a vesekárosodásban szenvedő betegek reagálhatnak a hidralazin alacsonyabb fenntartó adagjaira.
a CBC, a lupus erythematosus sejtek előkészítése és az antinukleáris antitestek (ANA) titerének meghatározása a kezelés előtt és rendszeres időközönként a hosszú távú kezelés során.
I. V. beadás esetén ellenőrizze a vérnyomást 5 percenként, amíg stabil, majd 15 percenként.
az első orális adag beadása után 2-4 órával fejfájás és szívdobogás léphet fel, de enyhülnie kell.
a nátrium-visszatartás hosszú távú alkalmazás esetén fordulhat elő.
szoptató betegek
a gyógyszer az anyatejben jelenik meg, de az Amerikai Gyermekgyógyászati Akadémia szerint kompatibilis a szoptatással.
gyermekgyógyászati betegek
a gyógyszer csak korlátozottan alkalmazható gyermekeknél. Biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták; csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny meghaladja a kockázatot.
geriátriai betegek
az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a vérnyomáscsökkentő hatásokra. Fokozott óvatossággal alkalmazható azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében CVA vagy károsodott vesefunkció szerepel; vesekárosodásban szenvedő betegek reagálhatnak az alacsonyabb fenntartó dózisokra.
Betegoktatás
a beteg utasítja, hogy a gyógyszert pontosan az előírt módon kell bevenni, még akkor is, ha jól érzi magát; figyelmeztesse a gyógyszer hirtelen abbahagyását, mert súlyos rebound hipertónia léphet fel.
a mellékhatások ismertetése és a beteg tájékoztatása a szokatlan hatásokról, különösen az SLE tüneteiről (torokfájás, láz, kiütés, izom-és ízületi fájdalom).
a betegek megnyugtatják, hogy a kezdeti adag után 2-4 órával jelentkező fejfájás és szívdobogás általában elmúlik.
a beteg utasítja a beteget, hogy jelentse a heti 5 fontot (2,3 kg) meghaladó súlygyarapodást.
a betegek figyelmeztetnek arra, hogy orvosi engedélyt kérjenek az OTC hideg készítmények szedése előtt.
a reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
csak Kanadában