a malation egy szerves foszfát rovarölő szer, amelyet világszerte használnak bőrgyógyászati készítményekben az ektoparaziták kezelésére, beleértve a Pediculus humanus capitist (a haj és a fejbőr emberi tetvek fertőzése). A malation – t légi rovarirtóként használják erősen lakott területeken a kertészetet károsító kártevők elleni védekezésre és a szúnyogpopulációk hígítására. A malation-t széles körben használják ilyen módon az emberi, emlős-és madárpopulációk viszonylagos biztonsága miatt más szerves foszfátokkal vagy DDT-vel szemben. A fejtetvek kezelésére szolgáló orvosi alkalmazás során a malation gyors pediculocid és niticid hatást fejt ki. Ez ellentétben áll más pediculocidokkal, mint a piretrum és a permetrin, amelyek megölik a kikelt tetveket, de korlátozott aktivitással rendelkeznek a tetvek petesejtjei ellen. Nincs bizonyíték arra, hogy a malation klinikailag hatékonyabb, mint az általánosan elérhető over-the-counter tetvek jogorvoslatok; permetrin gyakran az előnyben részesített pediculocid miatt biztonsági rekord és a >= 90%-os gyógyulási arány, ha a megfelelő használat és nit-eltávolítási módszereket alkalmaznak. A malation hasznos lehet A permetrinnel vagy piretrinekkel szemben ellenálló tetvek fertőzésében. A malationnal szembeni rezisztencia ritka, de Tasmániában és az Egyesült Királyságban dokumentálták. A malation krémet(Ovide (R)) eredetileg az FDA hagyta jóvá a Pediculosis capitis kezelésére 1989-ben. Kivonták a piacról (a hosszabb alkalmazási idővel, gyúlékonysággal és szaggal kapcsolatos problémák miatt), majd 1999-ben újra bevezették. A malation már több éve elérhető más országokban különböző márkanevek alatt, többek között Prioderm(R), Derbac(R) és Suleo-M(R). A Prioderm (R) már nem kapható Kanadában.

Általános adminisztrációs információk
a tárolással kapcsolatos információkat lásd a termékspecifikus tájékoztatóban a Hogyan mellékelt részben.
Megjegyzés: a malation méreg, ha szisztémásan fogyasztják. Az Ovide helyi krém 78% izopropil-alkoholt is tartalmaz. Azonnal vegye fel a kapcsolatot a sürgősségi szolgálatokkal és a mérgezési központtal, hogy utasításokat kapjon a mérgezés kezelésére malation véletlen expozíciója esetén.
útvonal-specifikus alkalmazás
helyi alkalmazás
-csak helyi alkalmazás. Ne vegye be belsőleg. Tartsa távol a nyálkahártya felületétől. Kerülje a szemmel vagy a hallójárattal való érintkezést.
– Ha a malation-t egy másik személyre alkalmazza, viseljen eldobható kesztyűt az alkalmazás során, hogy megakadályozza a tetvek fertőzését.
– utasítsa a beteget a nit (tetves tojás) eltávolításának megfelelő eljárásairól (lásd a beteg adatait). A pediculosis megfelelő kezeléséhez a niteket (tojásokat) nit fésűvel kell eltávolítani. Emlékeztesse a beteget a megfelelő higiéniai és mosodai eljárásokra az újbóli fertőzés megelőzése érdekében.
krém / kenőcs / testápoló készítmények:
-Ovide testápoló: Tájékoztassa a beteget a gyógyszer megfelelő használatáról (lásd a betegtájékoztatót). Csak az érintett területeken alkalmazható (pl. haj és fejbőr). Hagyja a hajat természetes módon megszáradni; a hajnak fedetlennek kell maradnia. Ne használjon elektromos hőforrást, például hajszárítót, hajsütővas vagy elektromos hajcsavarók. Ne dohányozzon.

a malation lotion, ha helyileg alkalmazzák a fejtetvek kezelésére, ritkán okoz súlyos mellékhatásokat. A leggyakrabban jelentett mellékhatások a bőrirritáció, a fejbőr szúrása és enyhe kötőhártya-gyulladás. Kémiai égési sérüléseket, köztük másodfokú égési sérüléseket jelentettek. Az Ovide lotion nagy százalékban tartalmaz izopropil-alkoholt, ami hozzájárulhat a bőrirritációhoz. Ha enyhe bőrirritáció lép fel, hagyja abba a malation alkalmazását, amíg az irritáció megszűnik. A gyártó szerint a termék újra alkalmazható, ha az enyhe bőrirritáció megszűnik; ha a rechallenge-nél irritáció lép fel, a gyógyszert felíró orvoshoz kell fordulni. Ritkán a malation helyi alkalmazása kontakt dermatitiszhez vagy kiütéshez (nem meghatározott) társulhat. A szem véletlen expozíciója szemirritációt vagy kellemetlen érzést (szemfájdalmat) okozhat. Szemészhez kell fordulni, ha a szem kellemetlensége a szem hűvös, tiszta vízzel történő öblítése után folytatódik. A laboratóriumi vizsgálatok szerint a malation lotion nem daganatos vagy karcinogén.
a malation lotion, ha helyileg alkalmazzák a fejtetvek kezelésére, ritkán okoz súlyos mellékhatásokat. A malation gőzök belégzése ritkán súlyosbíthatja a hörgőgörcsöt vagy a zihálást asztmás vagy más fogékony egyéneknél. A súlyos reakciók dyspnoe-val járhatnak. A malation gyengébb kolinészteráz inhibitor, mint más szerves foszfát peszticidek, ezért biztonságosabbnak tekinthető, mint más szerek, ha helyileg alkalmazzák az utasításoknak megfelelően. A laboratóriumi vizsgálatok szerint a malation lotion nem daganatos vagy karcinogén. A malation súlyos mellékhatásai azonban előfordulhatnak véletlen vagy szándékos orális lenyelés esetén, ami ritka. A szerves foszfát túladagolás tünetei a kolinerg felesleget tükrözik mind a perifériás, mind a központi idegrendszerben. A súlyos légzési nehézség, beleértve a légzésleállást is, a szerves foszfátmérgezés fő és legsúlyosabb tünete. A szisztémás túladagolás egyéb indikációi a következő szervrendszeri tünetek lehetnek. Légzőrendszeri: rhinorrhea, mellkasi szorító érzés és sípoló légzés, dyspnoe vagy légzési distressz. Bőr és nyálkahártya: fokozott könnyezés, nyálfolyás és fokozott izzadás. Gastrointestinalis: fokozott gastrointestinalis perisztaltika, hasmenés vagy széklet inkontinencia, hasi fájdalom vagy görcsök, vizelet: vizeletinkontinencia. Szemészeti: miosis, a szem elhelyezésének elvesztése vagy homályos látás, szemfájdalom. Cardiovascularis: bradycardia, hypotonia. CNS: zavartság, álmosság vagy letargia, rohamok. Mozgásszervi: gyengeség, izombénulás és légzésbénulás. A szerves foszfát túladagolásának antidotumai közé tartozik mind az atropin, mind a pralidoxim a különböző muszkarin -, nikotin-és kolinerg receptorok AChE-ellenes toxicitásának visszafordítására.

a malation alkalmazása ellenjavallt olyan személyeknél, akikről ismert, hogy érzékenyek a malation-ra vagy a készítmény bármely összetevőjére (pl., terpineol, dipentén, fenyő tű olaj) a helyi alkalmazás jármű. Használat közben kerülni kell a belégzést vagy a szemnek való kitettséget. A malation jelentős belégzése súlyosbíthatja a bronchiális asztmát. Az alkalmazás során a szem expozícióját hűvös, tiszta vízzel azonnal le kell öblíteni. Ha a szemirritáció továbbra is fennáll, forduljon szemészhez.
a malation méreg, ha szisztémásan fogyasztják. Tartsa távol gyermekektől és háziállatoktól. A malation-t tartalmazó termékek címkéin fel kell tüntetni az EPA-előírások szerinti figyelmeztető figyelmeztetést; az eredeti gyártó által szállított tartályban kell kiadni. A véletlen expozíció után mutatott organofoszfát-toxicitás mértéke a dózistól, a gyógyszerformától és az expozíció módjától függ. Az Ovide helyi krém 78% izopropil-alkoholt is tartalmaz. A termék gyúlékony, és nem szabad hő vagy láng közelében használni, beleértve a hajszárítót, az elektromos hajcsavarókat és a dohányzást. Azonnal vegye fel a kapcsolatot a sürgősségi szolgálattal és a mérgezési központtal a mérgezés kezelésére vonatkozó utasításokért, ha véletlenül belső malation-expozíció vagy egyéb sérülés következik be.
a malation ellenjavallt csecsemők és újszülöttek számára, mivel a fejbőrük áteresztőbb, ami a malation fokozott felszívódásához vezethet. A malation kizárólag FELNŐTT közvetlen felügyelete mellett és szakképzett egészségügyi szakember rendelése alapján alkalmazható gyermekeknél. A malation biztonságosságát és hatásosságát tetvek kezelésére 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták; jól kontrollált klinikai vizsgálati adatok nem állnak rendelkezésre.
a malation lotion az FDA B terhességi kategóriába tartozik. A helyi malation laboratóriumi állatokon történő alkalmazásának vizsgálata nem mutatott bizonyítékot a magzatra gyakorolt teratogén vagy egyéb káros hatásokra. Embereken nem végeztek vizsgálatokat. Az alkalmazási vivőanyagtól függően néhány malation szisztémásan felszívódhat. Mivel az állatok reprodukciójára gyakorolt gyógyszeres hatások vizsgálata nem mindig jelzi az emberi választ, a malation terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha egyértelműen szükséges. Általában a terhesség alatt kerülni kell a szerves foszfát vagy más peszticidek felesleges expozícióját; ha a kismamának a háztartásban egy másik személyt kell malationnal kezelnie, akkor az expozíció csökkentése érdekében célszerű jó szellőzést és kesztyűt viselni az alkalmazás során. Ha a várandós anyában kémiai kezelésre van szükség, a malation-t általában második vonalbeli ágensnek tekintik, a permetrin termékeket általában a tetvek és más ektoparaziták terhesség alatti kezelésének egyik első vonalbeli lehetőségének tekintik. Piperonil-butoxid/piretrinek is figyelembe vehetők; az összes piretrum rovarölő szer az FDA B terhességi kockázati kategóriájú gyógyszere (lásd a megfelelő monográfiákat).
mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, ha ezt a krémet szoptató anyának adják be (vagy kezelik). Acetonos vivőanyagban a malation az alkalmazott dózis 8% – ának megfelelő mértékben szívódik fel az emberi bőrön keresztül. A malation lotion 0,5% – os formulájából történő perkután felszívódást azonban nem vizsgálták, és nem ismert, hogy a malation kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha egy szoptató anyának malation-alapú fejtetű kezelést kell alkalmaznia egy gyermekre, akkor a jól szellőző hely használata és kesztyű használata ésszerű technikák az anyai expozíció korlátozására; azonban jelentős malation-expozíció nem valószínű bármely gyermek fejének kezelése során. A szoptató anyánál a fejtetű kezelésére gyakran ajánlott alternatív szerek közé tartoznak a piretrinek/piperonil-butoxid és a permetrin, amelyek valószínűleg kompatibilisek a szoptatással (lásd a megfelelő monográfiákat).

a gyártó szerint ez a gyógyszer a következő mikroorganizmusok legtöbb törzsével szemben aktívnak bizonyult in vitro és/vagy klinikai fertőzésekben: Pediculus capitis
Megjegyzés: az organizmusok által okozott klinikai fertőzések kezelésének biztonságosságát és hatékonyságát csak in vitro adatokkal nem igazolták megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokban.
pediculosis kezelésére, beleértve a pediculosis capitis-t és a pediculosis pubis-t*:
Megjegyzés: a tetvek megfelelő kezelésére a niteket (tojásokat) nit fésűvel kell eltávolítani. Minden személyes fejfedőt, sálat, kabátot és ágyneműt fertőtleníteni kell forró vízben történő gépi mosással és szárítással a szárító forró ciklusa segítségével legalább 20 percig. A nem mosható személyes tárgyak szárazon tisztíthatók, 4 hétig műanyag zacskóba zárhatók, vagy kifejezetten erre a célra tervezett termékkel permetezhetők. A személyes fésűket és keféket fertőtleníteni lehet forró vízben (130 F fok felett) 5-10 percig történő áztatással.
– pediculosis capitis kezelésére:
helyi adagolás:
felnőttek ,serdülők és gyermekek > = 6 év: A szem expozíciójának elkerülése érdekében szorosan csukja be a szemet. Alkalmazza a száraz hajra és a fejbőrre. Alkalmazza egyetlen helyi alkalmazás elegendő mennyiségben (nagyjából 30 ml), hogy telíti a haj és a fejbőr. Tartalmazza a fül mögött és a nyak hátsó részén. Az alkalmazás után mosson kezet. Hagyja a hajat természetesen megszáradni. Hagyja a hajat 8-12 órán át, de már nem. Ezután alaposan öblítse le a sampont egy nem gyógyszeres samponnal. Az öblítés után egy fésűvel távolítsa el az elhalt tetveket és a niteket (tojásokat) a hajból. Ismételt kezelés nem gyakran szükséges. A második kezelés akkor adható, ha az élő tetvek az első alkalmazás után 7-9 nappal vagy annál hosszabb ideig láthatók. A malation jelentős aktivitást mutat a permetrin-rezisztens Pediculus capitis ellen is.
– pediculosis pubis kezelésére*:
helyi adagolás:
felnőttek: alternatívaként a CDC azt javasolja, hogy a 0,5% – os krémet 8-12 órán át alkalmazzák, majd mossuk le. A malation akkor alkalmazható, ha úgy gondolják, hogy a kezelés sikertelensége gyógyszerrezisztencia következménye.
maximális Dózishatárok:
-felnőttek
1 alkalmazás (nagyjából 30 ml) helyileg az utasításoknak megfelelően.
-Idős
1 alkalmazás (nagyjából 30 ml) helyileg az utasításoknak megfelelően.
– serdülők
1 alkalmazás (nagyjából 30 ml) helyileg az utasításoknak megfelelően.
– gyermekek
>=6 év: 1 alkalmazás (nagyjából 30 ml) helyileg az utasításoknak megfelelően.
2-5 év: biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták.
-csecsemők
ne használja.májkárosodásban szenvedő betegek májkárosodásban nem állnak rendelkezésre specifikus irányelvek az adagolás módosítására vonatkozóan; úgy tűnik, hogy nincs szükség az adagolás módosítására.beszűkült veseműködésű betegek a beszűkült veseműködésű betegek adagolására vonatkozó specifikus irányelvek Nem állnak rendelkezésre; úgy tűnik, hogy nincs szükség dózismódosításra.
* nem FDA által jóváhagyott javallat

a malation termékekkel kapcsolatban nincsenek Gyógyszerkölcsönhatások.

a malation egy szerves foszfát, amelynek széles spektrumú aktivitása van, ha széles körben használják rovarirtóként. A malation gátolja az acetilkolin (ACh) acetilkolinészteráz (AChE) hidrolízisét a rovarok kolinerg transzmissziójának helyén. Az ACh így felhalmozódik a receptorok helyén, ami a kolinerg receptorok túlzott stimulációját eredményezi a központi és a perifériás idegrendszerben. Ez gyors rovarhalálhoz vezet. A malation gyorsan pediculocid és niticid. In vitro a malation 0,5% – os oldata 5 percen belül megöli a tetveket és a petéik nagy részét. A jármű alapja terpenoidokat is tartalmaz, amelyek pediculicid aktivitással rendelkeznek.
emlősökre történő helyi alkalmazás esetén a malation nem jár jelentős kolinerg aktivitással. Emberben azonban orális vagy pulmonalis lenyelés esetén a malation más szerves foszfátokra jellemző központi és perifériás idegrendszeri toxicitást okozhat. A gyors szisztémás metabolizmus és méregtelenítés miatt a malation emlősökben és madarakban általában nem olyan erős, mint más AChE elleni szerek (lásd farmakokinetika). A szerves foszfát toxicitás tünetei, amelyek a malation jelentős szájon át történő bevétele esetén jelentkezhetnek, a következők: fokozott gastrointestinalis perisztaltika; miosis; a szem elhelyezésének elvesztése; szemfájdalom; orrfolyás; mellkasi szorító érzés és sípoló légzés; fokozott könnyezés, nyálfolyás és izzadás; bradycardia; hypotonia; zavartság; görcsök; gyengeség; izombénulás; és légzésbénulás. Az atropin és a pralidoxim egyidejű alkalmazása visszafordíthatja a különböző muszkarin -, nikotin-és kolinerg receptorok AChE-ellenes toxicitását.

a Malationt helyileg alkalmazzák a hajra és a fejbőrre.
a malation farmakokinetikája a dózistól és az expozíció módjától függ; emberben a malation gyakorlatilag minden úton hatékonyan felszívódik, beleértve a gyomor-bél traktust, a nyálkahártyákat és a tüdőt. A malationt in vivo malaoxonná kell átalakítani, hogy aktív antikolinészteráz-szerré váljon. Lenyelés után a malation metabolizmuson megy keresztül, hasonlóan a többi szerves foszfáthoz. Mivel gyorsabban metabolizálódik, mint más szerves foszfátok, a malation expozíció biztonságosabb az emberi, emlős és madárfajok számára. A karboxil-észter kötésnek a plazma karboxilészteráz általi hidrolízisével történő in vivo detoxikálása emlősökben és madarakban sokkal gyorsabb, mint rovarokban; ez segít a malation toxicitás korlátozásában a magasabb életformákban. Akut malation toxicitás általában csak akkor fordul elő jelentős orális lenyelés. A malation halálos dózisa emlősökben körülbelül 1 g/kg. Állatkísérletek kimutatták, hogy a malation kiválasztódik a széklettel, a vizelettel és a levegő lejártával; a jelentett eliminációs felezési idő különböző emlősökben 8 órától 48 óráig terjedt.
-útvonal-specifikus farmakokinetika
Orális alkalmazás
lenyelés után a malation metabolizmuson megy keresztül, hasonlóan más szerves foszfátokhoz. Akut malation toxicitás általában csak akkor fordul elő jelentős orális lenyelés. A malation halálos dózisa emlősökben körülbelül 1 g/kg.
helyi út
összehasonlítva más pediculocidokkal (pl.g., DDT, Lindán, paration), a malation alacsonyabb perkután felszívódást mutat. A malation lotion 0,5% – os preklinikai vizsgálata negatív volt a felszívódás, eloszlás, metabolizmus és kiválasztás szempontjából. Acetonos vivőanyagban a malation az alkalmazott dózis 8% – ának megfelelő mértékben szívódik fel az emberi bőrön keresztül. Az OVIDE (malation) krém 0,5% – os formulájából történő perkután felszívódást azonban nem vizsgálták. Amikor a malation 0, 5% – ot (Ovide) helyileg alkalmazták normál humán önkénteseknél, a plazma kolinészteráz aktivitásában nem észleltek változást. A rendelkezésre álló anyagbiztonsági adatlapok (MSDS) szerint a helyileg alkalmazott malation dózis kevesebb mint 10% – a várhatóan szisztémásan felszívódik. A szisztémás felszívódás fokozódhat, ha a malation-t sérült bőrre alkalmazzák. A legtöbb krónikus foglalkozási lokális malation-expozíció alacsony toxicitási incidenciát tárt fel. A helyi malation maradványok általában néhány napon belül eltűnnek 2 hét idő.