塩酸ヒドララジン
Apresoline
薬理学的分類:末梢血管拡張剤
治療学的分類:降圧剤
妊娠リスクカテゴリC
利用可能なフォーム
処方箋のみで利用可能
注射:20mg/ml
錠剤:10mg、25mg、50mg、100mg
適応症および投与量
中等度から重度の高血圧。 大人:最初に、10mg P.O.q.i.d.2から4日間;それから週の残りのための25mg q.i.d.に増加しました。 もし必要なら、50mg q.i.d.に適量を高めて下さい。 最高の推薦された線量は毎日200mgですが、何人かの患者は毎日300から400mgを要求するかもしれません。
重度の高血圧症の場合は、10-50mg I.M.または10-20mg I.V.を繰り返し、p.r.n.経口降圧薬に切り替えることができます。
妊娠によって引き起こされる高血圧の危機のために、最初に5mg I.V.、続いて5-10mg I.v.q20-30分血圧の適切な低下が達成されるまで(通常の範囲、5-20mg)。
子供:最初は、0.75mg/kg P.O.4分割用量で毎日(25mg/m2毎日);毎日7.5mg/kgに徐々に増加することができます。
I.M.またはI.V.投与量は0.4-1である。4つから6つの分けられた線量の2つのmg/kgか50から100つのmg/m2毎日。 最初の非経口的な線量は20mgを超過するべきではないです。
重度の心不全の管理。 大人:最初に、50から75mg P.O.;それから忍耐強い応答に従って調節される。 ほとんどの患者は毎日200〜600mgに反応し、q6〜12時間に分けられますが、毎日3gの高用量が使用されています。
薬力学
降圧作用:ヒドララジンは、このように血圧を低下させる、血管平滑筋に直接血管拡張効果を有します。 抵抗性血管(細動脈および動脈)に対するヒドララジンの効果は、静電容量血管(細静脈および静脈)に対する効果よりも大きい。
薬物動態
吸収:経口投与後に消化管から急速に吸収され、生物学的利用能は30%-50%である。 食べ物は吸収を高めます。
分布:体全体に広く分布し、薬物は約88%-90%のタンパク質結合である。
代謝:消化管粘膜および肝臓で広範囲に代謝される。 ヒドララジンは多形性アセチル化の対象となる。 遅いアセチル化剤は、一般的に低用量を必要とする、より高い血漿レベルを持っています。
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
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禁忌および注意事項
薬物に過敏な患者および冠動脈疾患または僧帽弁リウマチ性心疾患を有する患者には禁忌である。 疑われた心臓病、CVA、または厳しい腎臓の減損と他の抗高血圧薬を受け取っているそれらの患者で慎重に使用して下さい。
相互作用
薬物-薬物。 ジアゾキシド、マオインヒビター: 重度の低血圧を引き起こす可能性があります。 慎重に一緒に使用してください。
利尿薬および他の降圧薬:これらの薬物の効果を増加させます。 慎重に使用してください。
エピネフリン:昇圧応答を低下させます。 患者を密接に監視する。
ラボテスト結果への影響
†は、ヘモグロビン、ヘマトクリット、および好中球、WBC、顆粒球、血小板、およびRBC数を減少させる可能性があります。
過剰摂取と治療
過剰摂取の徴候および症状には、低血圧、頻脈、頭痛、および皮膚紅潮が含まれ、不整脈およびショックが起こることがある。
急性摂取後、嘔吐または胃洗浄による空腹時および吸収を減少させるために活性炭を与える。 対症療法と支持療法に従ってください。
特別な考慮事項
薬物誘発性全身性エリテマトーデス(SLE)症候群のリスクは、長期にわたって毎日200mg以上を受けている患者で最も高い。
†食べ物は経口吸収を高め、胃の刺激を最小限に抑えるのに役立ちます。
†一部の製剤にはタルトラジンが含まれており、特にアスピリン感受性患者ではアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
①注射器に針を通って排出した後、できるだけ早く薬を注入します。
†腎障害を有する患者は、ヒドララジンのより低い維持投与量に反応する可能性がある。
①cbc、エリテマトーデス細胞の調製、抗核抗体(ANA)力価の測定を治療前および長期治療中に定期的に行う。
♦静脈内投与では、安定するまで5分ごとに血圧を監視し、その後15分ごとに血圧を監視します。 頭痛や動悸は、最初の経口投与の2-4時間後に発生する可能性がありますが、治まるはずです。
†ナトリウムの保持は、長期使用で発生する可能性があります。
授乳中の患者
✔薬は母乳に表示されますが、小児科のアメリカアカデミーによると、母乳と互換性があります。
小児患者
†薬は子供に限られた使用を持っていました。 子供の安全そして効力は確立されませんでした;潜在的な利点が危険を上回るときだけ使用して下さい。
老人患者
♦高齢患者は、降圧効果に対してより敏感である可能性があります。 CVAまたは損なわれた腎機能の歴史の患者の特別な注意の使用;腎臓の減損の患者はより低い維持の適量に答えるかもしれません。
患者教育
①気分が良くても、処方どおりに薬を服用すべきであることを患者に指示し、重度のリバウンド高血圧が発生する可能性があるため、突然薬を中止することを警告する。
♦副作用を説明し、異常な影響、特にSLEの症状(喉の痛み、発熱、発疹、筋肉や関節の痛み)を報告するように患者に助言します。
♦最初の用量の2-4時間後に起こる頭痛や動悸は通常治まることを患者に安心させます。
✔毎週5ポンド(2.3kg)を超える体重増加を報告するように患者に指示する。
✔OTC冷たい準備を取る前に、医療の承認を求めるために患者に警告します。
反応は、一般的な、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用