5HT3受容体拮抗薬

5-ht3受容体拮抗薬(セロトニン受容体拮抗薬またはセロトニン遮断薬とも呼ばれる)は、吐き気や嘔吐、特に化学療法、放射線療法、または術後に引き起こされる吐き気や嘔吐の予防および治療に使用される医薬品のクラスです。 5-HT3はまた5-hydroxytryptamineとして書くかもしれないセロトニンの省略です。

消化管を覆う細胞は、化学療法および放射線療法によって損傷を受けるとセロトニンを放出する。 このセロトニンはそれから嘔吐の反射にかかわる他の神経を刺激する頭脳内の嘔吐の中心に衝動を送信する神経のセロトニンの受容器に結合 5-HT3受容器の反対者はセロトニンがそれにより悪心および嘔吐の可能性を減らす小腸の5-ht3受容器に不良部分から防ぎます。 術後の吐き気や嘔吐を防ぐために5-HT3受容体拮抗薬が働く方法はあまりよく理解されていません。

第一世代の5-HT3受容体拮抗薬には、dolasetron、granisetron、ondansetronが含まれます。 化学構造および吸収率の変化にもかかわらず、それらはすべて同じように働き、よく容認される。 経口製剤は、静脈内形態と同様に悪心および嘔吐を予防するのと同様に効果的である。Palonosetronは第二世代のセロトニンのブロッカーです。

それに効果の持続期間を高める第一世代の代理店よりセロトニンの受容器のための大きい類縁があります。 パロノセトロンはまた、小腸だけでなく、嘔吐センターおよび化学受容体トリガーゾーンの5-HT3受容体にも効果があると考えられています。 それは激しいおよび遅らせられた化学療法誘発の悪心および嘔吐のために承認されます。

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