Generic Name: epinastine hydrochloride
Dosage Form: ophthalmic solution

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on June 1, 2020.

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Indications and Usage for Epinastine HCl Ophthalmic Solution

Epinastine HCl Ophthalmic Solution 0.アレルギー性結膜炎に関連するかゆみの予防には05％が適応されています。

エピナスチンHCl点眼液の投与量および投与

推奨用量は、各眼に一日二回一滴である。

症状がない場合でも、曝露期間中（すなわち、花粉の季節が終わるまで、または問題のアレルゲンへの曝露が終了するまで）治療を継続すべきである。

剤形および強さ

0を含む溶液。5mg/mLエピナスチンHCl

禁忌

なし

警告と注意事項

先端と溶液の汚染

患者は、眼感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌による溶液の汚染を避けるために、調剤容器の先端が眼、周囲の構造、指、または他の表面に接触することを避けるように指示されるべきである。 目への深刻な損傷および視野のそれに続く損失は汚染された解決の使用に起因するかもしれません。

ボトルは、使用しないときはしっかりと閉じた状態に保つ必要があります。

コンタクトレンズでの使用

患者は、目が赤い場合はコンタクトレンズを着用しないことをお勧めします。 Epinastine HClの眼の解決がコンタクトレンズ関連の苛立ちを扱うのに0.05%使用されるべきではないです。

エピナスチンHCl点眼液0.05％、塩化ベンザルコニウム中の防腐剤は、ソフトコンタクトレンズによって吸収される可能性があります。 コンタクトレンズはEpinastine HClの眼の解決0.05%の点滴注入前に取除かれるべきで、管理に続く10分後に再挿入されるかもしれません。

局所眼科用のみ

エピナスチンHCl点眼液0。05%は項目眼の使用だけのためとない注入か口頭使用のためです。

有害反応

臨床試験の経験

臨床試験は大きく異なる条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性がある。

患者の約1-10％で発生する最も頻繁に報告された眼の有害反応は、眼の灼熱感、毛包症、充血、および掻痒であった。

最も頻繁に報告された非眼の有害反応は、患者の約10％に見られる感染症（風邪症状および上気道感染症）、および患者の約1-3％に見られる頭痛、鼻炎、副鼻腔炎、咳の増加、および咽頭炎であった。

これらの反応のいくつかは、研究されている基礎疾患に類似していた。

市販後の経験

臨床診療におけるエピナスチンHCl点眼液0.05％の市販後使用中に以下の反応が同定されている。 彼らは未知のサイズの人口から自発的に報告されているので、頻度の推定を行うことはできません。 その重症度、報告の頻度、エピナスチンHCl点眼液0.05％への因果関係の可能性、またはこれらの要因の組み合わせのいずれかのために包含のために選択された反応には、涙液の増加が含まれる。

特定の集団での使用

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリー C

妊娠ラットにおける胚性胎児発達研究では、胚性胎児効果のない母体毒性が、mg/kgベースで最大推奨眼ヒト用量（MROHD）の約150,000倍の経口用量で0.0014mg/kg/日で観察された。 総吸収および中絶は、mrohdの約55,000倍であった経口用量で妊娠ウサギにおける胚性金属研究で観察された。 両方の研究では、薬物誘発催奇形性効果は認められなかった。

エピナスチンは、mrohdの約90,000倍であった妊娠ラットへの経口投与後、子犬の体重増加を減少させた。しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。

動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、潜在的な利点が胎児に潜在的な危険を正当化するときだけepinastine HClの眼の解決0.05%は妊娠の間に使

授乳中の母親

授乳中のラットの研究では、母乳中のエピナスチンの排泄が明らかになった。 この薬剤がヒトミルク中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物はヒトミルク中に排泄されるため、エピナスチンHCl点眼液0.05％を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要である。

小児使用

2歳未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。

高齢者の使用

高齢者と若年者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されていません。

エピナスチンHCl点眼液の説明

エピナスチンHCl点眼液0。05% is a clear, colorless, sterile isotonic solution containing epinastine HCl, an antihistamine and an inhibitor of histamine release from the mast cell for topical administration to the eyes.

Epinastine HCl is represented by the following structural formula:

C16H15N3HCl Mol. Wt. 285.78

Chemical Name:

3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzimidazoazepine hydrochloride

Each mL contains: Active: Epinastine HCl 0.05% (0.5 mg/mL) equivalent to epinastine 0.044% (0.44 mg/mL); Preservative: Benzalkonium chloride 0.01%; Inactives: エデト酸二ナトリウム、二水和物;精製水;塩化ナトリウム;リン酸ナトリウム、一塩基性、無水;水酸化ナトリウムおよび/または塩酸（pHを調整するため）。Epinastine HCl点眼液0.05％のpHは約7であり、浸透圧の範囲は250〜310mOsm/kgである。

Epinastine Hcl点眼液0.05％のpHは約7であり、浸透圧の範囲は250〜310mOsm/kgである。

エピナスチンHcl点眼液-臨床薬理学

作用機序

エピナスチンは、局所的に活性で直接的なH1受容体アンタゴニストであり、肥満細胞からのヒスタミンの放出の阻害剤である。 エピナスチンはヒスタミンH1受容体に対して選択的であり、ヒスタミンh2受容体に対して親和性を有する。 エピナスチンはまた、α1、α2-、および5-HT2–受容体に対する親和性を有する。

薬物動態

アレルギー性結膜炎を有する十四の被験者は、各眼にエピナスチンHCl点眼液0.05％を7日間毎日二回一滴投与した。 7日目に、0.04±0.014ng/mlの平均最大エピナスチン血漿濃度は、低全身暴露を示す約二時間後に達した。 これらの濃度は、単回投与後に見られるものよりも増加を表したが、１日目および７日目曲線下面積（ＡＵＣ）値は変化せず、複数回投与による全身吸収の増加 エピナスチンは血漿タンパク質に64％結合している。 総全身の整理はおよそ56のL/hrであり、末端血しょう除去の半減期は約12時間です。 エピナスチンは主に変化せずに排泄される。 静脈内投与量の約55％が尿中で変化せずに回収され、糞便中で約30％が回収される。 10％未満が代謝される。 腎臓の除去は活動的な管状の分泌によって主にあります。

非臨床毒性学

発癌、変異誘発、不妊障害

マウスまたはラットにおける18ヶ月または2年間の食餌性発癌性研究では、エピナスチンは40mg/kgまでの用量で発癌性ではなかった。

新たに合成されたバッチのエピナスチンは、エイムズ/サルモネラアッセイおよびヒトリンパ球を用いたin vitro染色体異常アッセイにおける変異原性 陽性の結果は、それぞれ、ヒト末梢リンパ球とV79細胞と1980年代に行われた二つのin vitro染色体異常研究でエピナスチンの初期のバッチで見られました。 エピナスチンはマウス小核アッセイおよびチャイニーズハムスターの染色体異常アッセイを含むｉｎｖｉｖｏクラスト原性研究で陰性であった。 エピナスチンは、シリアハムスター胚細胞を用いた細胞形質転換アッセイ、V79/HGPRT哺乳類細胞点変異アッセイ、およびラット一次肝細胞を用いたin vivo/in vitro

エピナスチンは雄ラットの繁殖力に影響を与えなかった。 雌ラットの生殖能力の低下は、MROHDの約90,000倍までの経口用量で観察された。

臨床研究

エピナスチンHCl0.05％は、二つの異なるモデルを用いた臨床研究でアレルギー性結膜炎患者の眼のかゆみを改善するためのビヒクル; そして(2)患者が彼らの自然な生息地のアレルギーの季節の間に投薬され、評価された環境の実地調査。 結果は、結膜抗原チャレンジ後3-5分以内にエピナスチンHCl0.05％のアクションの急速な発症を示した。 効果の持続時間は8時間であることが示され、一日二回のレジメンが適していた。 この投薬養生法はtachyphylaxisの証拠なしで8週まで間安全、有効、であるために示されていました。

どのように供給/保管および取り扱い

エピナスチンHCl点眼液0。05%は次の通り点滴器の先端および白いポリプロピレン（PP）の帽子が付いている不透明で白いLDPEのプラスチックびんで生殖不能供給されます:

ストレージ：20°-25°c（68°-77°f）に保存します。 ボトルをしっかりと閉じて、子供の手の届かないところに保管してください。

患者カウンセリング情報

点滴器先端の無菌性

患者は、内容物を汚染する可能性があるため、点滴器先端に触れないように注意すべきである（警告および注意事項、5.1を参照）。

コンタクトレンズの併用

患者は、目が赤い場合はコンタクトレンズを着用しないことをお勧めします。 患者はコンタクトレンズ関連の苛立ちを扱うのにEpinastine HClの眼の解決0.05%が使用されるべきではないこと助言されるべきです。 患者はまたEpinastine HClの点眼液0.05%の点滴注入前にコンタクトレンズを取除くように助言されるべきです。

エピナスチンHCl点眼液0.05％、塩化ベンザルコニウム中の防腐剤は、ソフトコンタクトレンズによって吸収される可能性があります。 レンズはEpinastine HClの眼の解決0.05%の管理の後の10分後に再挿入されるかもしれません

項目眼の使用だけ

項目眼の管理だけのため。

Rxのみ
配布元：
Breckenridge Pharmaceutical,Inc.
ベルリン、CT06037

製造：PrimaPharma,Inc.
San Diego, CA 92121

Rev: 04/2020

2323 04/20

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 5 mL Bottle Carton

NDC 51991-836-75

Epinastine HCl
Ophthalmic
Solution,
0.05%

FOR USE IN THE
EYES ONLY

sterile

Rx Only
5 mL sterile

breckenridge
A Towa
Company

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