MALATHION

MalathionはPediculusのhumanusのcapitis(毛および頭皮の人間のシラミのinfestations)を含む外部寄生虫の処置のためにdermatologic準備で世界的に使用されるorganophosphate マラチオンは、園芸に有害な害虫を防除し、蚊の個体数を希釈するために、人口の多い地域で空中殺虫剤として使用されていることが注目されてい マラチオンは、他の有機リン酸塩またはDDTと比較して、ヒト、哺乳類、および鳥類の集団に対する相対的な安全性のために、このように広く使用されてい シラミの治療のための医療用途では、マラチオンは急速な小児殺傷作用およびniticidal作用を発揮する。 これは、孵化したシラミを殺すが、シラミの卵子(nit)に対して限られた活性を有する除虫菊およびペルメトリンのような他のpediculocidesとは対照的である。 Malathionが一般に利用できる店頭寄生虫の治療より臨床的に有効であるという証拠がありません;permethrinは頻繁に安全記録および>=90%の治療率による好まれたpediculocide適切な使用およびnit取り外し方法が用いられるときである。 マラチオンは、ペルメトリンまたはピレトリンに耐性のあるシラミの侵入に役立つ可能性があります。 マラチオンへの抵抗はまれであるが、タスマニアとイギリスで文書化されている。 Malathionのローション(Ovide(R))は1989年にPediculosisのcapitisの処置のためのFDAによって最初に承認されました。 それは市場から(延長された適用時間、燃焼性および臭気と関連している問題のために)取除かれ、次に1999年に再導入されました。 Malathionは、Prioderm(R)、Derbac(R)、Suleo-M(r)など、さまざまなブランド名で数年前から他の国で入手可能でした。 Prioderm(R)はカナダでは利用できなくなりました。

一般的な管理情報
ストレージ情報については、どのように供給セクション内の特定の製品情報を参照してください。
注:マラチオンは全身的に摂取すると毒です。 Ovideの項目ローションはまた78%のイソプロピルアルコールを含んでいます。 マラチオンへの偶発的な暴露の場合の中毒管理に関する指示については、すぐにあなたの緊急サービスと毒物管理センターに連絡してくださ
経路特異的投与
局所投与
-局所使用のみ。 内部的に摂取しないでください。 粘膜の表面から保って下さい。 目や外耳道との接触を避けてください。
-マラチオンを他の人に塗布する場合は、シラミの侵入を防ぐために、塗布中に使い捨て手袋を着用してください。
-nit(シラミの卵)除去のための適切な手順について患者に指示する(患者情報を参照)。 小児病の適切な治療のためには、ニット(卵)をニット櫛で除去する必要があります。 Reinfestationを防ぐために衛生学および洗濯のための適切なプロシージャを患者に思い出させて下さい。
クリーム/軟膏/ローション製剤:
-オビデローション: この薬物の適切な使用の患者に指示して下さい(忍耐強い情報を見て下さい)。 患部(すなわち、頭髪および頭皮)にのみ適用する。 毛が自然に乾燥するようにして下さい;毛は覆いを取られて残るべきです。 ブロードライヤー、カーリングアイロン、電気カーラーなどの電気熱源を使用しないでください。 喫煙しないでください。

マラチオンローションは、シラミの治療のために局所的に適用されると、重大な有害事象を引き起こすことはめったにありません。 最も一般的に報告されている副作用は、皮膚刺激、頭皮の刺痛、および軽度の結膜炎である。 第二度熱傷を含む化学的熱傷が報告されている。 Ovideのローションは皮膚の苛立ちに貢献するかもしれないイソプロピルアルコールの高いパーセントを含んでいます。 軽度の皮膚刺激が発生した場合は、刺激が解消されるまでマラチオンの使用を中止してください。 製造業者に従って、プロダクトは穏やかな皮膚の苛立ちが取り除かれれば再適用されるかもしれません;苛立ちがrechallengeで起これば規定者は連絡される まれに、マラチオンの局所適用は、接触性皮膚炎または発疹(不特定)と関連している可能性がある。 不注意な目の露出は目の苛立ちか不快(目の苦痛)で起因するかもしれません。 眼の不快感が冷たい、きれいな水で目を洗い流した後に続く場合は、眼科医に相談する必要があります。 Malathionのローションは実験室調査に従ってtumorigenicまたは発癌性ではないです。
マラチオンローションは、シラミの治療のために局所的に適用された場合、重大な有害事象を引き起こすことはめったにありません。 マラチオンの蒸気の吸入はまれに喘息か他の敏感な個人のbronchospasmか喘鳴を悪化させないかもしれません。 重度の反応は呼吸困難を伴うことがある。 従ってMalathionは指示されるように局部的に使用されたとき他の有機リン酸塩の殺虫剤より弱いコリンエステラーゼの抑制剤で、他の代理店より安全考慮さ Malathionのローションは実験室調査に従ってtumorigenicまたは発癌性ではないです。 しかし、マラチオンの重篤な副作用は、偶発的または意図的な経口摂取時に発生することがあり、これはまれである。 有機リン酸の過剰摂取の症状は、末梢神経系および中枢神経系の両方におけるコリン作動性過剰を反映する。 呼吸停止を含む重度の呼吸窮迫は、有機リン酸中毒の主要かつ最も重篤な症状である。 全身過剰摂取の他の適応症には、以下の臓器系症状が含まれ得る。 呼吸:鼻漏、箱の堅さおよび喘鳴、呼吸困難または呼吸の苦脳。 皮膚および粘膜:流涙、唾液分泌の増加、および発汗の増加。 胃腸:増加した胃腸蠕動、下痢または便失禁、腹痛または痙攣、尿:尿失禁。 眼: 目の調節または汚された視野の目の苦痛の縮瞳、損失。 心臓血管:徐脈、低血圧。 CNS:混乱、眠気または嗜眠、発作。 筋骨格系:衰弱、筋肉麻痺および呼吸麻痺。 有機リン酸の過剰摂取に対する解毒剤には、アトロピンとプラリドキシムの両方が含まれ、様々なムスカリン、ニコチン、およびコリン作動性受容体で抗AChE毒性を逆転させる。

マラチオンは、マラチオンまたは成分のいずれかに敏感であることが知られている個人での使用には禁忌である(例えば、テルピネオール、ジペンテン、松葉油)を局所適用車両に使用する。 使用を用いる吸入か目の露出を避けて下さい。 マラチオンの有意な吸入は、気管支喘息を悪化させる可能性がある。 適用の間の目の露出は涼しい、清潔な水とすぐに洗い流すことによって扱われるべきです。 眼の刺激が持続する場合は、眼科医に連絡してください。
マラチオンは全身的に摂取すれば毒である。 子供やペットの手の届かないところに保管してください。 Malathionを含んでいるプロダクトのためのラベルはEPAの規則の下で”注意”の警告を含んでいなければならない;元の製造業者によって供給される容器で 偶発的な曝露後に示される有機リン酸毒性の程度は、曝露の用量、製剤、および経路に依存するであろう。 Ovideの項目ローションはまた78%のイソプロピルアルコールを含んでいます。 製品は可燃性であり、ヘアドライヤー、電気カーラー、タバコの喫煙を含むあらゆる種類の熱または炎の近くで使用しないでください。 マラチオンまたはその他の傷害への偶発的な内部暴露の場合には、中毒管理に関する指示については、すぐにあなたの緊急サービスと毒物管理センター
マラチオンは、頭皮がより透過性であり、マラチオンの吸収を増加させる可能性があるため、乳児および新生児に使用することは禁忌である。 Malathionは大人の直接監督の下でそして修飾されたヘルスケアの専門家の規定の下の子供でだけ使用されるべきです。 6歳未満の小児におけるシラミの治療に対するマラチオンの安全性および有効性は確立されておらず、十分に制御された臨床試験データは入手でき
マラチオンローションはFDA妊娠カテゴリー Bに分類されている。 実験動物への局所マラチオン適用の研究は、胎児に対する催奇形性または他の有害作用の証拠を示していない。 ヒトでの研究は行われていない。 適用媒体によって、malathionは全身的に吸収されるかもしれません。 動物の生殖に対する薬物効果の研究は必ずしも人間の反応を示すとは限らないため、マラチオンは明らかに必要な場合にのみ妊娠に使用すべきで 一般に、妊娠中に有機リン酸または他の農薬への不必要な暴露は避けるべきである; 妊娠中の母親が家庭内の他の人をマラチオンで治療しなければならない場合は、換気をよくし、適用中に手袋を着用して暴露を減らすことが賢明 化学処置が妊婦で必要なとき、malathionは一般に妊娠の間にシラミおよび他のectoparasitesの処置のための第一選択の選択の1つとして一般に考慮されてpermethrinプロダクトが第二ライン代理店として、考慮されます。 ピペロニルブトキシド/ピレトリンも考慮することができ、すべての除虫菊殺虫剤はFDA妊娠リスクカテゴリー B薬である(それぞれのモノグラフを参照)。
多くの薬物は母乳中に排泄されるため、授乳中の母親にこのローションを投与する(または授乳中の母親によって処理される)場合は注意が必要です。 アセトン媒体のMalathionは適用された線量の8%の範囲に人間の皮を通して吸収されるために報告されました。 しかし、マラチオンローションからの経皮吸収、0.5%製剤は研究されておらず、マラチオンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 授乳中の母親がマラチオンベースのシラミ治療を子供に適用しなければならない場合、換気の良い空間の使用と適用のための手袋を使用することは、母体の暴露を制限するための賢明な技術であるが、重大なマラチオン暴露は、いずれかの子供の頭の治療中に可能性が高いではない。 母乳で育てている母のシラミの処置のために頻繁に推薦される代わりとなる代理店は母乳で育てることとおそらく互換性がある考慮されるピレトリン/ピペロニルのブトキシドおよびpermethrinを含んでいます(それぞれのモノグラフを見て下さい)。

メーカーごとに、この薬は、in vitroおよび/または臨床感染のいずれかで、次の微生物のほとんどの株に対して活性であることが示されている:ペディキュラカピティス
注:in vitroデータのみで生物に起因する臨床感染症を治療する際の安全性と有効性は、適切かつ十分に制御された臨床試験で確立されていません。
pediculosis capitisおよびpediculosis pubis*を含むpediculosisの治療のために:
注:シラミの適切な治療のために、ニット(卵)はニット櫛で除去する必要があります。 すべての個人的なヘッドギア、スカーフ、コート、ベッドリネンは、少なくとも20分間乾燥機のホットサイクルを使用してお湯で洗浄し、乾燥機で消毒する必 洗浄することができない個人的な記事は4週間ポリ袋で乾燥きれいにされるか、密封されるか、またはとりわけこの目的のために設計されていたプロ 個人的な櫛およびブラシは熱湯で浸ることによって消毒されるかもしれません(130の摂氏温度の上で)5-10分の間。
-小児毛嚢炎の治療のために:
局所投与量:
成人、青年、および子供>=6年: 目の露出を避けるために目を堅く締めて下さい。 乾燥した髪と頭皮に塗布します。 髪と頭皮を飽和させるのに十分な量(約30ml)で単一の局所適用として適用する。 耳の後ろと首のうなじに含めてください。 適用の後で手を洗浄して下さい。 髪を自然に乾燥させます。 髪に8-12時間放置するが、もはや放置しないでください。 その後、徹底的にすすぎ、非薬用シャンプーでシャンプーします。 すすぎ後、髪の毛から死んだシラミとニット(卵)を取り除くためにニットコームを使用してください。 再治療は頻繁には必要ではない。 生きているシラミが最初の適用の後の7-9日または多く見られれば第2処置は与えられるかもしれません。 Malathionにまたpermethrin抵抗力があるPediculusのcapitisに対して重要な活動があります。
-pediculosis恥骨の治療のために*:
局所投与量:
大人:代替として、CDCは0.5%ローションを8-12時間適用してから洗い流すことをお勧めします。 Malathionは処置の失敗が薬剤耐性に起因すると信じられるとき使用することができます。
最大投与量の制限:
-大人
1アプリケーション(約30ミリリットル)局所的に指示されたように.
-高齢者
1アプリケーション(約30ミリリットル)局所的に指示されたように。
-青年
1アプリケーション(約30ミリリットル)局所的に指示されたように。
-子供
>=6年:指示どおりに1つのアプリケーション(約30ml)局所的に。
2-5年:安全性と有効性は確立されていません。
-幼児
は使用しないでください。
肝障害の投与を有する患者
肝障害における投与量調整のための具体的なガイドラインは利用できません;それは投与量の調整が必要ではない
腎機能障害を有する患者の投与
腎機能障害における投与量調整のための具体的なガイドラインは利用できません;それは投与量の調整が必要ではないと思われます.
*非FDA承認の表示

マラチオン製品に関連する薬物相互作用はありません。

マラチオンは、殺虫剤として広く使用されると、広いスペクトルの活性を有する有機リン酸塩である。 マラチオンは昆虫のコリン作動性伝達部位でアセチルコリンエステラーゼ(Ache)によるアセチルコリン(Ach)の加水分解を阻害する。 AChはこうして中枢および末梢神経のsytemのコリン作動性の受容器の余分な刺激に終って受容器の場所で、集まります。 これは急速な昆虫の死につながる。 マラチオンは急速にpediculocidalおよびniticidalです。 In vitroでは、マラチオンの0.5%溶液は、5分以内にシラミとその卵のほとんどを殺します。 車の基盤はまたpediculicideの活動があるテルペノイドを含んでいます。
哺乳動物への局所適用では、マラチオンは有意なコリン作動性活性と関連していない。 しかし、ヒトにおける経口または肺摂取時に、マラチオンは、他の有機リン酸塩に典型的な中枢および末梢神経系の毒性を引き起こす可能性がある。 急速な全身代謝および解毒のために、マラチオンは通常、哺乳動物および鳥類における他の抗Ache剤ほど強力ではない(薬物動態を参照)。 Malathionの重要な口頭摂取であるかもしれないorganophosphateの毒性の徴候は高められた胃腸蠕動運動を含んでいます;縮瞳;目の調節の損失;目の苦痛;rhinorrhea;箱の堅さおよ; 増加した流涙、唾液分泌および発汗;徐脈;低血圧;混乱;痙攣;弱さ;筋肉まひ状態;および呼吸のまひ状態。 アトロピンおよびpralidoxime両方の付随の使用はさまざまなmuscarinic、ニコチンの、およびコリン作動性受容器で反AChEの毒性を逆転できます。

マラチオンは、髪と頭皮に局所的に適用されます。
マラチオンの薬物動態は、暴露の用量および経路に依存している;ヒトではマラチオンは効果的に消化管、粘膜、および肺を含む実質的にすべてのルー マラチオンは、活性な抗コリンエステラーゼ剤になるために、in vivoでマラオキソンに変換されなければならない。 一度摂取すると、マラチオンは他の有機リン酸塩と同様の代謝を受ける。 それは他の有機リン酸塩よりも迅速に代謝されるので、マラチオン曝露はヒト、哺乳動物、および鳥類にとってより安全である。 血漿カルボキシルエステラーゼによるカルボキシルエステル結合の加水分解によるin vivoでの解毒は、昆虫よりも哺乳動物および鳥類においてはるかに迅速であり、これはより高い生命形態におけるマラチオン毒性を制限するのに役立つ。 急性マラチオン毒性は、通常、重要な経口摂取のみが起こる。 哺乳動物におけるマラチオンの致死量は約1g/kgである。 動物実験では、マラチオンが糞便、尿中、および空気の満了時に排泄されることが明らかになっている。
-経路特異的薬物動態
経口経路
一度摂取すると、マラチオンは他の有機リン酸塩と同様の代謝を受ける。 急性マラチオン毒性は、通常、重要な経口摂取のみが起こる。 哺乳動物におけるマラチオンの致死量は約1g/kgである。
局所ルート
他のpediculocidesと比較して(e.g.、DDT、lindane、parathion)、malathionはより低い経皮吸収を表わします。 マラチオンローション0.5%の前臨床研究は、吸収、分布、代謝、および排泄のために陰性であった。 アセトン媒体のMalathionは適用された線量の8%の範囲に人間の皮を通して吸収されるために報告されました。 しかし、オビド(マラチオン)ローション0.5%製剤からの経皮吸収は研究されていない。 Malathion0.5%(Ovide)が正常な人間のボランティアで指示されるように局所的に使用されたときに、血しょうコリンエステラーゼの活動の変更は注意されませんでした。 利用可能な材料安全性データシート(MSDS)によると、局所的に適用されるマラチオン用量の10%未満が全身的に吸収されると予想される。 マラチオンが損傷した皮膚に適用されると、全身吸収が増加する可能性があります。 マラチオンへのほとんどの慢性の職業上の項目露出は毒性の低い発生を明らかにしました。 局所マラチオン残基は、典型的には数日から2週間の時間内に消失する。

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