5-HT3 antagonistas dos receptores (também chamados de antagonistas de receptor de serotonina ou de serotonina bloqueadores) são uma classe de medicamentos que são utilizados para a prevenção e tratamento de náuseas e vómitos, em particular causados pela quimioterapia, radioterapia, ou no pós-operatório. 5-HT3 é uma abreviatura de serotonina que também pode ser escrita como 5-hidroxitriptamina.células do revestimento do tracto gastrointestinal libertam serotonina quando danificadas por quimioterapia e radioterapia. Esta serotonina liga-se aos receptores da serotonina nos nervos que transmitem impulsos para o centro de vómitos dentro do cérebro, o que, por sua vez, estimula outros nervos envolvidos no reflexo do vómito. Os antagonistas dos receptores 5-HT3 impedem a serotonina de se ligar aos receptores 5-HT3 no intestino delgado, reduzindo assim a probabilidade de náuseas e vómitos. A forma como os antagonistas dos receptores 5-HT3 trabalham para prevenir náuseas e vómitos pós-operatórios é menos bem compreendida.os antagonistas dos receptores 5-HT3 da primeira geração incluem dolasetron, granisetron e ondansetron. Apesar das variações nas suas estruturas químicas e taxas de absorção, todos trabalham da mesma forma e são bem tolerados. As formulações orais são tão eficazes na prevenção de náuseas e vómitos como as formas intravenosas.o Palonossetrom é um bloqueador da serotonina de segunda geração. Tem uma maior afinidade para os receptores da serotonina do que para os agentes de primeira geração, o que aumenta a sua duração de efeito. Acredita-se que palonossetrom também tenha um efeito sobre os receptores 5-HT3 no centro de vômitos e zona de ativação quimiorreceptora também, não apenas no intestino delgado. Está aprovado para náuseas e vómitos agudos e retardados induzidos pela quimioterapia.