a hidralazina, cloridrato
Apresoline
Farmacológico classificação: vasodilatador periférico
classificação Terapêutica: anti-hipertensivo
Gravidez categoria de risco C
formulários
Disponível somente sob prescrição médica
Injeção: 20 mg/ml
Tablets: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indicações e dosagens 
Moderada hipertensão grave. Adultos: inicialmente, 10 mg de P. O. Q. I. D. durante 2 a 4 dias; depois aumentou para 25 mg Q. I. D. durante o resto da semana. Se necessário, aumente a dose para 50 mg Q. I. D. A dose máxima recomendada é de 200 mg por dia, mas alguns doentes podem necessitar de 300 a 400 mg por dia.
para hipertensão grave, 10 a 50 mg I. M. ou 10 a 20 mg I. V. repetida, p.r. n. mude para antihipertensores orais logo que possível.
para crises hipertensivas causadas pela gravidez, inicialmente 5 mg por via intravenosa, seguido de 5 a 10 mg por via intravenosa cada 20 a 30 minutos até ser atingida uma redução adequada da pressão arterial (intervalo habitual, 5 a 20 mg). crianças: inicialmente, 0, 75 mg/kg de peso corporal por dia em quatro doses divididas (25 mg/m2 por dia); pode aumentar gradualmente para 7, 5 mg/kg por dia.
= = ligações externas = = 2 mg/kg ou 50 a 100 mg / m2 por dia em quatro a seis doses divididas. A dose parentérica inicial não deve exceder 20 mg. Gestão da insuficiência cardíaca grave. Adultos: inicialmente, 50 a 75 mg de Op; depois ajustado de acordo com a resposta do doente. A maioria dos doentes responde a 200 a 600 mg por dia, dividida em 6 a 12 horas, mas foram utilizadas doses até 3 g por dia.
farmacodinâmica
acção anti-hipertensiva: a hidralazina tem um efeito vasodilatador directo no músculo liso vascular, reduzindo assim a pressão arterial. O efeito da hidralazina nos vasos de resistência (artérias e artérias) é maior do que o dos vasos capacitantes (vênulos e veias). absorção: absorvida rapidamente pelo tracto gastrointestinal após administração oral; a biodisponibilidade é de 30% a 50%. Os alimentos aumentam a absorção. distribuição: amplamente distribuída por todo o corpo; a droga tem cerca de 88% a 90% de ligação às proteínas. metabolismo: metabolizado extensivamente na mucosa GI e no fígado. A hidralazina está sujeita a acetilação polimórfica. Os acetiladores lentos têm níveis plasmáticos mais elevados, necessitando geralmente de doses mais baixas.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
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Contra-indicações e precauções:
– Indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga e naqueles com doença arterial coronariana ou valvular mitral reumática, doença de coração. Utilize com precaução em doentes com suspeita de doença cardíaca, AVC ou insuficiência renal grave, e nos doentes que estejam a tomar outros antihipertensores.
interações
fármaco-fármaco. Diazóxido, inibidores da MAO: Pode causar hipotensão grave. Utilizar em conjunto com precaução.
diuréticos e outros antihipertensores: aumenta os efeitos destes fármacos. Use cuidadosamente.Epinefrina: diminui a resposta pressora. Vigie o paciente de perto.os efeitos nos resultados dos testes laboratoriais podem diminuir a hemoglobina, hematócrito e neutrófilos, leucócitos, granulócitos, plaquetas e leucócitos. os sinais e sintomas da sobredosagem incluem hipotensão, taquicardia, cefaleias e rubor cutâneo; podem ocorrer arritmias e choque. Após ingestão aguda, estômago vazio por emese ou lavagem gástrica e carvão activado para reduzir a absorção. Siga com cuidados sintomáticos e de suporte. o risco de síndrome de lúpus eritematoso sistémico induzido pelo fármaco é maior nos doentes que recebem mais de 200 mg por dia durante períodos prolongados. os alimentos aumentam a absorção oral e ajudam a minimizar a irritação gástrica. algumas preparações contêm Tartrazina, que pode causar reacções alérgicas, especialmente em doentes sensíveis à aspirina. Injecte o medicamento o mais rapidamente possível após a injecção através da agulha na seringa; o fármaco muda de cor após o contacto com o metal. os doentes com insuficiência renal podem responder a doses de manutenção mais baixas de hidralazina. realize hemograma completo, preparação celular de lúpus eritematoso e determinação do título de anticorpos antinucleares (ANA) antes da terapêutica e em intervalos regulares durante a terapêutica de longo prazo. com a administração intravenosa, monitorize a pressão arterial a cada 5 minutos até estabilizar, e depois a cada 15 minutos. pode ocorrer dor de cabeça e palpitações 2 a 4 horas após a primeira dose oral, mas deve diminuir. a retenção de sódio pode ocorrer com uso a longo prazo.
a droga aparece no leite materno, mas é compatível com a amamentação de acordo com a Academia Americana de Pediatria.
O medicamento teve uso limitado em crianças. A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas; utilize apenas se o benefício potencial compensar o risco. doentes idosos os doentes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos antihipertensores. Utilizar com especial precaução em doentes com história de AVC ou compromisso da função renal; os doentes com compromisso renal podem responder a doses de manutenção mais baixas.
ducação do doente
Instruct instruir o doente que o medicamento deve ser tomado exactamente como prescrito, mesmo quando se sentir bem; avisar contra a descontinuação súbita do medicamento porque hipertensão reactiva grave pode ocorrer. explique os efeitos adversos e aconselhe o doente a comunicar efeitos fora do normal, especialmente sintomas de Les (dor de garganta, febre, erupção cutânea e dores musculares e nas articulações). tranquilize o paciente que as dores de cabeça e palpitações que ocorrem 2 a 4 horas após a dose inicial geralmente diminuem. recomenda-se ao doente que comunique um aumento de peso superior a 5 lb (2, 3 kg) por semana. avisar o doente para procurar aprovação médica antes de tomar preparações de frio com OTC. as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, potencialmente fatais ou frequentes e potencialmente fatais.
Canada Canada only
◇ Unlabeled clinical use