antagoniștii receptorilor 5-HT3 (numiți și antagoniști ai receptorilor serotoninei sau blocanți ai serotoninei) sunt o clasă de medicamente care sunt utilizate pentru prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor, în special cele cauzate de chimioterapie, radioterapie sau postoperator. 5-HT3 este o abreviere pentru serotonina, care poate fi, de asemenea, scris ca 5-hidroxitriptamina.

celulele care alcătuiesc tractul gastro-intestinal eliberează serotonină atunci când sunt deteriorate de chimioterapie și radioterapie. Această serotonină se leagă de receptorii serotoninei de pe nervii care transmit impulsuri către centrul vărsăturilor din creier, care la rândul său stimulează alți nervi implicați în reflexul vomei. Antagoniștii receptorilor 5-HT3 împiedică legarea serotoninei de receptorii 5-HT3 din intestinul subțire, reducând astfel probabilitatea de greață și vărsături. Modul în care antagoniștii receptorilor 5-HT3 funcționează pentru a preveni greața și vărsăturile postoperatorii este mai puțin bine înțeles.antagoniștii receptorilor 5-HT3 din prima generație includ dolasetron, granisetron și ondansetron. În ciuda variațiilor structurilor lor chimice și a ratelor de absorbție, toate funcționează în același mod și sunt bine tolerate. Formulările orale sunt la fel de eficiente în prevenirea greaței și vărsăturilor ca și formele intravenoase.Palonosetronul este un blocant al serotoninei de a doua generație. Are o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei decât agenții de primă generație, ceea ce crește durata efectului. De asemenea, se crede că palonosetronul are un efect asupra receptorilor 5-HT3 din centrul vărsăturilor și din zona de declanșare a chemoreceptorului, nu doar asupra intestinului subțire. Este aprobat atât pentru greață și vărsături induse de chimioterapie acută, cât și întârziată.