Malathion este un insecticid organofosfat utilizat în preparatele dermatologice la nivel mondial pentru tratamentul ectoparaziților, inclusiv Pediculus humanus capitis (infestări cu păduchi umani ale părului și scalpului). Malathion este cunoscut pentru utilizarea sa ca insecticid aerian în zonele puternic populate pentru a controla dăunătorii care dăunează horticulturii și pentru a dilua populațiile de țânțari. Malathion este utilizat pe scară largă în acest mod datorită siguranței relative la populațiile umane, mamifere și păsări față de alți organofosfați sau DDT. În uz medical pentru tratamentul păduchilor de cap, malathionul exercită o acțiune pediculocidă și niticidă rapidă. Acest lucru este în contrast cu alte pediculocide, cum ar fi piretrul și permetrinul, care ucid păduchii eclozați, dar au o activitate limitată împotriva ovulelor păduchilor (nits). Nu există dovezi că malathionul este clinic mai eficient decât remediile de păduchi disponibile în mod obișnuit; permetrinul este adesea pediculocidul preferat datorită înregistrării sale de siguranță și a >= 90% Rata de vindecare atunci când sunt utilizate metode adecvate de utilizare și îndepărtare a nitului. Malathion poate fi util în infestarea păduchilor rezistent la permetrin sau piretrine. Rezistența la malation este rară, dar a fost documentată în Tasmania și Regatul Unit. Loțiunea Malathion (Ovide (R)) a fost inițial aprobată de FDA pentru tratamentul pediculozei capitis în 1989. A fost scos de pe piață (din cauza problemelor legate de timpul prelungit de aplicare, inflamabilitate și miros) și apoi reintrodus în 1999. Malathion este disponibil în alte țări de câțiva ani sub diferite nume de marcă, inclusiv Prioderm(R), Derbac(R) și Suleo-m(r). Prioderm (R) nu mai este disponibil în Canada.

Informații generale de administrare
Pentru informații de depozitare, consultați informațiile specifice despre produs din secțiunea Cum este furnizat.
Notă: Malathion este o otravă dacă este ingerat sistemic. Loțiunea topică Ovidă conține, de asemenea, 78% alcool izopropilic. Contactați imediat serviciile de urgență și Centrul de control al otrăvurilor pentru instrucțiuni privind gestionarea otrăvirii în cazul expunerii accidentale la malation.
administrare specifică căii
administrare topică
-numai pentru uz topic. Nu ingerați intern. A se păstra departe de suprafețele mucoasei. Evitați contactul cu ochii sau canalul urechii.
– dacă aplicați malathion unei alte persoane, purtați mănuși de unică folosință în timpul aplicării pentru a preveni infestarea păduchilor.
-instruiți pacientul cu privire la procedurile adecvate pentru îndepărtarea nit (ouă de păduchi) (consultați informațiile despre pacient). Pentru tratamentul adecvat al pediculozei, nits (ouă) trebuie îndepărtate cu un pieptene de nit. Reamintiți pacientului procedurile adecvate de igienă și spălătorie pentru a preveni reinfestarea.
formulări cremă / unguent / loțiune:
-loțiune Ovidă: Instruiți pacientul cu privire la utilizarea corectă a acestui medicament (Vezi informații despre pacient). Aplicați numai pe zonele afectate (adică părul capului și scalpul). Lăsați părul să se usuce în mod natural; părul trebuie să rămână neacoperit. Nu utilizați nicio sursă de căldură electrică, cum ar fi un uscător de suflare, ondulator sau ondulatoare electrice. Nu fuma.

loțiunea Malathion, atunci când este aplicată local pentru tratamentul păduchilor de cap, provoacă rareori evenimente adverse grave. Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt iritarea pielii, înțeparea scalpului și conjunctivita ușoară. Au fost raportate arsuri chimice, inclusiv arsuri de gradul doi. Loțiunea Ovide conține un procent ridicat de alcool izopropilic care poate contribui la iritarea pielii. Dacă apare o iritație ușoară a pielii, întrerupeți utilizarea malathionului până când iritația se limpezește. Conform producătorului, produsul poate fi reaplicat odată ce iritația ușoară a pielii se limpezește; dacă apare iritație la rechallenge, medicul care prescrie medicamentul trebuie contactat. Rar, aplicarea topică a malathionului poate fi asociată cu dermatită de contact sau erupție cutanată (nespecificată). Expunerea oculară accidentală poate determina iritație oculară sau disconfort ocular (durere oculară). Un oftalmolog trebuie consultat dacă disconfortul ocular continuă după spălarea ochilor cu apă rece și curată. Loțiunea Malathion nu este tumorigenă sau carcinogenă conform studiilor de laborator.
loțiunea Malathion, atunci când este aplicată local pentru tratamentul păduchilor de cap, provoacă rareori evenimente adverse grave. Inhalarea vaporilor de malation poate agrava rareori bronhospasmul sau respirația șuierătoare la persoanele astmatice sau la alte persoane sensibile. Reacțiile Severe pot implica dispnee. Malathion este un inhibitor de colinesterază mai slab decât alte pesticide organofosfate și, prin urmare, este considerat mai sigur decât alți agenți atunci când este utilizat local conform indicațiilor. Loțiunea Malathion nu este tumorigenă sau carcinogenă conform studiilor de laborator. Cu toate acestea, reacțiile adverse grave ale malathionului pot apărea la ingestia orală accidentală sau deliberată, ceea ce este rar. Simptomele supradozajului cu organofosfat reflectă excesul colinergic atât în sistemul nervos periferic, cât și în cel central. Detresa respiratorie severă, inclusiv stopul respirator, este simptomul major și cel mai grav al otrăvirii cu organofosfați. Alte indicații de supradozaj sistemic pot include următoarele simptome ale sistemului de organe. Respirator: rinoree, senzație de apăsare în piept și respirație șuierătoare, dispnee sau detresă respiratorie. Piele și mucoase: lacrimare crescută, salivare și transpirație crescută. Gastro-intestinal: peristaltism gastrointestinal crescut, diaree sau incontinență fecală, dureri abdominale sau crampe, urinare: incontinență urinară. Ochi: mioză, pierderea acomodării oculare sau vedere încețoșată, durere oculară. Cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune arterială. CNS: confuzie, somnolență sau letargie, convulsii. Musculo-scheletice: slăbiciune, paralizie musculară și paralizie respiratorie. Antidoturile la supradozajul cu organofosfat includ atât atropină, cât și pralidoximă pentru a inversa toxicitatea Anti-AChE la diferiți receptori muscarinici, nicotinici și colinergici.

Malathion este contraindicat pentru utilizare la persoane cunoscute a fi sensibile la malathion sau la oricare dintre ingrediente (de ex., terpineol, dipenten, ulei de ac de pin) în vehiculul de aplicare topică. Evitați inhalarea sau expunerea oculară în timpul utilizării. Inhalarea semnificativă a malathionului poate agrava astmul bronșic. Expunerea oculară în timpul aplicării trebuie tratată prin spălare imediată cu apă rece și curată. Contactați un oftalmolog dacă iritarea ochilor persistă.Malathion este o otravă dacă este ingerat sistemic. A nu se lăsa la îndemâna copiilor și animalelor de companie. Etichetele produselor care conțin malation trebuie să conțină un avertisment de precauție conform reglementărilor EPA; se distribuie în ambalajul original furnizat de producător. Gradul de toxicitate organofosfat prezentat după o expunere accidentală va depinde de doză, formulare și cale de expunere. Loțiunea topică Ovidă conține, de asemenea, 78% alcool izopropilic. Produsul este inflamabil și nu trebuie utilizat în apropierea căldurii sau a flăcării de orice fel, inclusiv uscătoare de păr, ondulatoare electrice și fumatul tutunului. Contactați imediat serviciile de urgență și Centrul de control al otrăvurilor pentru instrucțiuni privind gestionarea otrăvirii în cazul expunerii interne accidentale la malation sau alte vătămări.Malathion este contraindicat pentru utilizare la sugari și nou-născuți, deoarece scalpurile lor sunt mai permeabile, ceea ce poate duce la creșterea absorbției malathionului. Malathion trebuie utilizat numai la copii sub supravegherea directă a unui adult și sub prescripția unui profesionist calificat în domeniul sănătății. Siguranța și eficacitatea malathionului pentru tratamentul păduchilor la copiii cu vârsta mai mică de 6 ani nu au fost stabilite; nu sunt disponibile date bine controlate din studiile clinice.
lotiune Malathion este clasificat ca FDA sarcina categoria B. Studiile privind aplicarea topică a malathionului la animalele de laborator nu au arătat dovezi ale efectelor teratogene sau ale altor efecte adverse asupra fătului. Nu s-au făcut studii la om. În funcție de vehiculul de aplicare, unele malation pot fi absorbite sistemic. Deoarece studiile privind efectele medicamentelor asupra reproducerii animalelor nu indică întotdeauna răspunsul uman, malathion trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când este absolut necesar. În general, expunerea inutilă la organofosfat sau alte pesticide trebuie evitată în timpul sarcinii; dacă viitoarea mamă trebuie să trateze o altă persoană din gospodărie cu malation, poate fi sensibil să folosiți o bună ventilație și să purtați mănuși în timpul aplicării pentru a reduce expunerea. Atunci când tratamentul chimic este necesar la mama însărcinată, malathionul este în general considerat un agent de a doua linie, produsele permetrin fiind considerate în general una dintre opțiunile de primă linie pentru tratamentul păduchilor și a altor ectoparaziți în timpul sarcinii. Piperonil butoxid / piretrine pot fi, de asemenea, luate în considerare; toate insecticidele de piretru sunt medicamente FDA din categoria B de risc pentru sarcină (vezi monografiile respective). deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, este necesară prudență atunci când această loțiune este administrată (sau manipulată) unei mame care alăptează. S-a raportat că malathionul dintr-un vehicul cu acetonă este absorbit prin pielea umană în proporție de 8% din doza aplicată. Cu toate acestea, absorbția percutanată din loțiunea malation, 0,5% formulare nu a fost studiată și nu se știe dacă malation este excretat în laptele uman. Dacă o mamă care alăptează trebuie să aplice un tratament de păduchi pe bază de malation la un copil, utilizarea unui spațiu bine ventilat și utilizarea mănușilor pentru aplicare sunt tehnici sensibile pentru a limita expunerea maternă; cu toate acestea, expunerea semnificativă la malation nu este probabilă în timpul tratamentului capului unui copil. Agenții alternativi recomandați adesea pentru tratamentul păduchilor capului la mama care alăptează includ piretrine / piperonil butoxid și permetrin, care sunt considerate probabil compatibile cu alăptarea (vezi monografiile respective).

conform producătorului, acest medicament s-a dovedit a fi activ împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, fie in vitro și/sau în infecțiile clinice: Pediculus capitis
Notă: siguranța și eficacitatea în tratarea infecțiilor clinice datorate organismelor cu date in vitro nu au fost stabilite în studii clinice adecvate și bine controlate.
pentru tratamentul pediculozei, inclusiv pediculoza capitis și pediculoza pubis*:
Notă: pentru tratamentul adecvat al păduchilor, ouăle (ouăle) trebuie îndepărtate cu un pieptene de nit. Toate pălăriile personale, eșarfele, paltoanele și lenjeria de pat trebuie dezinfectate prin spălarea mașinii în apă fierbinte și uscarea folosind ciclul fierbinte al unui uscător timp de cel puțin 20 de minute. Articolele personale care nu pot fi spălate pot fi curățate la uscat, sigilate într-o pungă de plastic timp de 4 săptămâni sau pulverizate cu un produs special conceput în acest scop. Pieptenii și periile personale pot fi dezinfectate prin înmuiere în apă fierbinte (peste 130 grade F) timp de 5-10 minute.
-pentru tratamentul pediculozei capitis:
doza topică:
adulți, adolescenți și copii >= 6 ani: Închideți ochii strâns pentru a evita expunerea oculară. Aplicați pe părul uscat și pe scalp. Aplicați ca o singură aplicație topică într-o cantitate suficientă (aproximativ 30 ml) pentru a satura părul și scalpul. Includeți în spatele urechilor și pe ceafă. Spălați-vă mâinile după aplicare. Lăsați părul să se usuce natural. Lăsați pe păr timp de 8-12 ore, dar nu mai mult. Apoi, clătiți bine și șampon cu un șampon nemedicamentos. După clătire, utilizați un pieptene de nit pentru a îndepărta păduchii morți și nits (ouă) din păr. Retratarea nu este necesară frecvent. Un al doilea tratament poate fi administrat dacă păduchii vii sunt văzuți la 7-9 zile sau mai mult după prima aplicare. Malathion are, de asemenea, o activitate semnificativă împotriva Pediculus capitis rezistent la permetrin.
-pentru tratamentul pediculozei pubis*:
doza topică:
adulți: ca alternativă, CDC recomandă aplicarea lotiunii de 0,5% timp de 8-12 ore și apoi spălarea. Malathion poate fi utilizat atunci când se crede că eșecul tratamentului a rezultat din rezistența la medicamente.
limitele maxime de dozare:
-adulți
1 Aplicare (aproximativ 30 ml) local conform indicațiilor.1 Aplicare (aproximativ 30 ml) local conform indicațiilor.1 Aplicare (aproximativ 30 ml) local conform indicațiilor.
-Copii
>=6 ani: 1 Aplicare (aproximativ 30 ml) local conform indicațiilor.
2-5 ani: siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.
-sugari
Nu utilizați.nu sunt disponibile instrucțiuni specifice pentru ajustarea dozelor în insuficiența hepatică; se pare că nu sunt necesare ajustări ale dozelor.nu sunt disponibile instrucțiuni specifice pentru ajustarea dozelor în insuficiența renală; se pare că nu sunt necesare ajustări ale dozelor.
*Non-FDA-aprobat indicație

nu există interacțiuni medicamentoase asociate cu produse Malathion.

Malathion este un organofosfat cu un spectru larg de activitate atunci când este utilizat pe scară largă ca insecticid. Malathion inhibă hidroliza acetilcolinei (ACh) de acetilcolinesterază (AChE) la locurile de transmitere colinergică la insecte. ACh se acumulează astfel în locurile receptorilor, ducând la stimularea excesivă a receptorilor colinergici în sistemul nervos central și periferic. Aceasta duce la moartea rapidă a insectelor. Malathionul este rapid pediculocid și niticid. In vitro, o soluție de malation de 0,5% ucide păduchii și majoritatea ouălor lor în 5 minute. Baza vehiculului conține, de asemenea, terpenoizi care au activitate pediculicidă.
cu aplicare locală la mamifere, malathionul nu este asociat cu o activitate colinergică semnificativă. Cu toate acestea, la ingestia orală sau pulmonară la om, malathion poate provoca toxicitate asupra sistemului nervos central și periferic tipic altor organofosfați. Datorită metabolismului sistemic rapid și detoxifierii, malathionul nu este de obicei la fel de puternic ca alți agenți anti-AChE la mamifere și păsări (vezi farmacocinetica). Simptomele toxicității organofosfatului care pot fi prezente la ingestia orală semnificativă de malation includ creșterea peristaltismului gastro-intestinal; mioză; pierderea acomodării oculare; durere oculară; rinoree; senzație de constricție toracică și respirație șuierătoare; creșterea lacrimării, salivării și transpirației; bradicardie; hipotensiune; confuzie; convulsii; slăbiciune; paralizie musculară; și paralizie respiratorie. Utilizarea concomitentă atât a atropinei, cât și a pralidoximei poate inversa toxicitatea Anti-AChE la diferiți receptori muscarinici, nicotinici și colinergici.

Malathion este aplicat local pe păr și scalp.farmacocinetica malation depinde de doza și calea de expunere; la om malation este absorbit în mod eficient de aproape toate căile, inclusiv tractul gastro-intestinal, membranele mucoase și plămânii. Malathionul trebuie transformat in vivo în malaoxon pentru a deveni un agent anticolinesterazic activ. Odată ingerat, malathionul suferă un metabolism similar cu alți organofosfați. Deoarece este metabolizat mai repede decât alți organofosfați, expunerea la malation este mai sigură pentru speciile umane, mamifere și păsări. Detoxifierea in vivo prin hidroliza legăturii esterului carboxilic de către carboxilesteraza plasmatică este mult mai rapidă la mamifere și păsări decât la insecte; acest lucru ajută la limitarea toxicității malationului în formele de viață superioare. Toxicitatea acută de malation apare de obicei numai ingestii orale semnificative. Doza letală de malation la mamifere este de aproximativ 1 g/kg. Studiile la animale au arătat că malathionul este excretat în fecale, urină și la expirarea aerului; timpul de înjumătățire prin eliminare raportat a variat de la 8 ore la 48 de ore la o varietate de mamifere.o dată ingerat, malathion suferă metabolism similar cu alte organofosfați. Toxicitatea acută de malation apare de obicei numai ingestii orale semnificative. Doza letală de malation la mamifere este de aproximativ 1 g/kg.
Calea topică
în comparație cu alte pediculocide (e.DDT, lindan, paration), malation prezintă o absorbție percutanată mai mică. Studiile preclinice privind loțiunea malathion 0,5% au fost negative pentru absorbție, distribuție, metabolizare și excreție. S-a raportat că malathionul dintr-un vehicul cu acetonă este absorbit prin pielea umană în proporție de 8% din doza aplicată. Cu toate acestea, absorbția percutanată din loțiunea OVIDĂ (malation) 0,5% nu a fost studiată. Când malathion 0,5% (Ovid) a fost utilizat local conform indicațiilor la voluntari umani normali, nu s-au observat modificări ale activității colinesterazei plasmatice. Conform fișelor tehnice de securitate (FTS) disponibile, se așteaptă ca mai puțin de 10% din doza de malation aplicată local să fie absorbită sistemic. Absorbția sistemică poate fi crescută dacă malathion este aplicat pe pielea afectată. Majoritatea expunerilor topice ocupaționale cronice la malation au evidențiat o incidență scăzută a toxicității. Reziduurile topice de malation dispar de obicei în câteva zile până la 2 săptămâni.