Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 (également appelés antagonistes des récepteurs de la sérotonine ou bloqueurs de la sérotonine) sont une classe de médicaments utilisés pour la prévention et le traitement des nausées et des vomissements, en particulier ceux causés par la chimiothérapie, la radiothérapie ou en postopératoire. 5-HT3 est une abréviation de sérotonine qui peut également s’écrire 5-hydroxytryptamine.

Les cellules tapissant le tractus gastro-intestinal libèrent de la sérotonine lorsqu’elles sont endommagées par la chimiothérapie et la radiothérapie. Cette sérotonine se lie aux récepteurs de la sérotonine sur les nerfs qui transmettent des impulsions au centre du vomissement dans le cerveau, ce qui stimule à son tour les autres nerfs impliqués dans le réflexe vomitif. Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 empêchent la sérotonine de se lier aux récepteurs 5-HT3 dans l’intestin grêle, réduisant ainsi le risque de nausées et de vomissements. La façon dont les antagonistes des récepteurs 5-HT3 agissent pour prévenir les nausées et les vomissements postopératoires est moins bien comprise.

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 de première génération comprennent le dolasétron, le granisétron et l’ondansétron. Malgré les variations de leurs structures chimiques et de leurs taux d’absorption, ils fonctionnent tous de la même manière et sont bien tolérés. Les formulations orales sont tout aussi efficaces pour prévenir les nausées et les vomissements que les formes intraveineuses.

Le palonosétron est un bloqueur de la sérotonine de deuxième génération. Il a une plus grande affinité pour les récepteurs de la sérotonine que les agents de première génération, ce qui augmente sa durée d’effet. On pense également que le palonosétron a un effet sur les récepteurs 5-HT3 du centre du vomissement et de la zone de déclenchement des chimiorécepteurs, pas seulement sur l’intestin grêle. Il est approuvé pour les nausées et les vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie.