chlorhydrate d’hydralazine
Aprésoline
Classification pharmacologique: vasodilatateur périphérique
Classification thérapeutique: antihypertenseur
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponibles sur ordonnance uniquement
Injection: 20 mg / ml
Comprimés: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indications et dosages 
Hypertension modérée à sévère. Adultes: Initialement, 10 mg P.O.q.i.d. pendant 2 à 4 jours; puis augmenté à 25 mg q.i.d. pour le reste de la semaine. Si nécessaire, augmentez la dose à 50 mg par jour. La dose maximale recommandée est de 200 mg par jour, mais certains patients peuvent avoir besoin de 300 à 400 mg par jour.
Pour l’hypertension sévère, 10 à 50 mg I.M. ou 10 à 20 mg I.V. répété, p.r.n. Passer aux antihypertenseurs oraux dès que possible.
Pour la crise hypertensive causée par la grossesse, d’abord 5 mg V.I., suivi de 5 à 10 mg V.I.q 20 à 30 minutes jusqu’à ce qu’une réduction adéquate de la pression artérielle soit atteinte (plage habituelle, 5 à 20 mg).
Enfants: Initialement, 0,75 mg / kg P.O. par jour en quatre doses fractionnées (25 mg / m2 par jour); peut augmenter progressivement jusqu’à 7,5 mg / kg par jour.
Le dosage I.M. ou I.V. est de 0,4 à 1.2 mg / kg ou 50 à 100 mg / m2 par jour en quatre à six doses fractionnées. La dose parentérale initiale ne doit pas dépasser 20 mg. Prise en charge de l’insuffisance cardiaque sévère. Adultes: Initialement, 50 à 75 mg P.O.; puis ajusté en fonction de la réponse du patient. La plupart des patients répondent à 200 à 600 mg par jour, divisés en 6 à 12 heures, mais des doses allant jusqu’à 3 g par jour ont été utilisées.
Pharmacodynamique
Action antihypertensive: L’Hydralazine a un effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire, abaissant ainsi la pression artérielle. L’effet de l’hydralazine sur les vaisseaux résistants (artérioles et artères) est supérieur à celui sur les vaisseaux capacitaires (veinules et veines).
Pharmacocinétique
Absorption: Absorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal après administration orale; la biodisponibilité est de 30% à 50%. La nourriture améliore l’absorption.
Distribution: Largement distribué dans tout le corps; le médicament est lié aux protéines d’environ 88% à 90%.
Métabolisme : Fortement métabolisé dans la muqueuse gastro-intestinale et le foie. L’hydralazine est sujette à une acétylation polymorphe. Les acétylateurs lents ont des niveaux plasmatiques plus élevés, nécessitant généralement des doses plus faibles.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au médicament et chez ceux présentant une maladie coronarienne ou une cardiopathie rhumatismale valvulaire mitrale. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une suspicion de maladie cardiaque, d’AVC ou d’insuffisance rénale sévère et chez ceux recevant d’autres antihypertenseurs.
Interactions
Médicament-médicament. Diazoxide, inhibiteurs de la MAO: Peut provoquer une hypotension sévère. Utiliser ensemble avec prudence.
Diurétiques et autres antihypertenseurs: Augmente les effets de ces médicaments. Utiliser avec prudence.
Épinéphrine : Diminue la réponse des presseurs. Surveillez le patient de près.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut diminuer le nombre d’hémoglobine, d’hématocrite et de neutrophiles, de globules blancs, de granulocytes, de plaquettes et de globules rouges.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent une hypotension, une tachycardie, des maux de tête et des bouffées vasomotrices; des arythmies et un choc peuvent survenir.
Après ingestion aiguë, l’estomac vide par des vomissements ou un lavage gastrique et donner du charbon actif pour réduire l’absorption. Suivre avec des soins symptomatiques et de soutien.
Considérations particulières
Le risque de syndrome de lupus érythémateux disséminé (LED) d’origine médicamenteuse est le plus élevé chez les patients recevant plus de 200 mg par jour pendant des périodes prolongées.
La nourriture améliore l’absorption orale et aide à minimiser l’irritation gastrique.
Certaines préparations contiennent de la tartrazine, qui peut provoquer des réactions allergiques, en particulier chez les patients sensibles à l’aspirine.
Injectez le médicament dès que possible après avoir passé l’aiguille dans la seringue; le médicament change de couleur après contact avec le métal.
Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent répondre à des doses d’entretien plus faibles d’hydralazine.
Effectuer des déterminations du titre de CBC, de la préparation des cellules du lupus érythémateux et des anticorps antinucléaires (ANA) avant le traitement et à intervalles réguliers pendant le traitement à long terme.
Avec administration intraveineuse, surveiller la pression artérielle toutes les 5 minutes jusqu’à ce qu’elle soit stable, puis toutes les 15 minutes.
Des maux de tête et des palpitations peuvent survenir 2 à 4 heures après la première dose orale, mais devraient s’atténuer.
La rétention de sodium peut se produire avec une utilisation à long terme.
Patientes allaitantes
Le médicament apparaît dans le lait maternel mais est compatible avec l’allaitement selon l’American Academy of Pediatrics.
Patients pédiatriques
Le médicament a eu une utilisation limitée chez les enfants. L’innocuité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies; à utiliser uniquement si le bénéfice potentiel l’emporte sur le risque.
Patients gériatriques
Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets antihypertenseurs. Utiliser avec une prudence particulière chez les patients ayant des antécédents d’AVC ou d’insuffisance rénale; les patients présentant une insuffisance rénale peuvent répondre à des doses d’entretien plus faibles.
Éducation du patient
Informez le patient que le médicament doit être pris exactement comme prescrit, même lorsqu’il se sent bien; mettez en garde contre l’arrêt soudain du médicament car une hypertension de rebond sévère peut survenir.
Expliquer les effets indésirables et conseiller au patient de signaler les effets inhabituels, en particulier les symptômes du LED (mal de gorge, fièvre, éruption cutanée et douleurs musculaires et articulaires).
Rassurez le patient que les maux de tête et les palpitations survenant 2 à 4 heures après la dose initiale disparaissent généralement.
Demandez au patient de signaler un gain de poids supérieur à 5 lb (2,3 kg) par semaine.
Avertir le patient de demander l’approbation médicale avant de prendre des préparations froides en vente LIBRE.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou FRÉQUENTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée