Le Malathion est un insecticide organophosphoré utilisé dans des préparations dermatologiques dans le monde entier pour le traitement des ectoparasites, y compris Pediculus humanus capitis (infestations humaines de poux des cheveux et du cuir chevelu). Le malathion est connu pour son utilisation comme insecticide aérien dans les zones fortement peuplées pour lutter contre les ravageurs nuisibles à l’horticulture et pour diluer les populations de moustiques. Le malathion est largement utilisé de cette manière en raison de la sécurité relative des populations humaines, de mammifères et d’oiseaux par rapport aux autres organophosphorés ou au DDT. En usage médical pour le traitement des poux de tête, le malathion exerce une action pédiculocide et niticide rapide. Cela contraste avec d’autres pédiculocides, comme le pyrèthre et la perméthrine, qui tuent les poux éclos, mais ont une activité limitée contre les ovules de poux (lentes). Il n’y a aucune preuve que le malathion soit cliniquement plus efficace que les remèdes contre les poux en vente libre couramment disponibles; la perméthrine est souvent le pédiculocide préféré en raison de son dossier de sécurité et d’un taux de guérison >=90% lorsque des méthodes d’utilisation et d’élimination des lentes appropriées sont utilisées. Le malathion peut être utile dans les infestations de poux résistants à la perméthrine ou aux pyréthrines. La résistance au malathion est rare mais a été documentée en Tasmanie et au Royaume-Uni. La lotion au malathion (Ovide(R)) a été initialement approuvée par la FDA pour le traitement de la capite pédiculose en 1989. Il a été retiré du marché (en raison de problèmes liés au temps d’application prolongé, à l’inflammabilité et aux odeurs), puis réintroduit en 1999. Le Malathion est disponible dans d’autres pays depuis plusieurs années sous diverses marques, notamment Prioderm (R), Derbac (R) et Suleo-M (R). Prioderm(R) n’est plus disponible au Canada.

Informations générales sur l’administration
Pour obtenir des informations sur le stockage, reportez-vous aux informations spécifiques sur le produit dans la section Comment Fournir.
REMARQUE: Le malathion est un POISON s’il est ingéré de manière systémique. La lotion topique Ovide contient également 78% d’alcool isopropylique. Contactez immédiatement vos services d’urgence et votre centre antipoison pour obtenir des instructions sur la gestion de l’empoisonnement en cas d’exposition accidentelle au malathion.
Administration spécifique à la voie
Administration topique
– Utilisation topique uniquement. Ne pas ingérer en interne. Tenir à l’écart des surfaces muqueuses. Évitez tout contact avec les yeux ou le conduit auditif.
– Si vous appliquez du malathion à une autre personne, portez des gants jetables pendant l’application pour éviter l’infestation de poux.
– Instruire le patient sur les procédures appropriées pour l’élimination des lentes (œufs de poux) (voir Informations sur le patient). Pour un traitement approprié de la pédiculose, les lentes (œufs) doivent être enlevées avec un peigne à lentes. Rappeler au patient les procédures d’hygiène et de lessive appropriées pour éviter la réinfestation.
Formulations Crème / Pommade / Lotion:
– Lotion Ovide: Informez le patient sur l’utilisation appropriée de ce médicament (voir Informations sur le patient). Appliquer uniquement sur les zones touchées (c.-à-d., les cheveux et le cuir chevelu). Laissez les cheveux sécher naturellement; les cheveux doivent rester à découvert. N’utilisez aucune source de chaleur électrique telle qu’un sèche-cheveux, un fer à friser ou des bigoudis électriques. Ne fumez pas.

La lotion Malathion, lorsqu’elle est appliquée par voie topique pour le traitement des poux de tête, provoque rarement des effets indésirables graves. Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés sont une irritation de la peau, des picotements du cuir chevelu et une conjonctivite légère. Des brûlures chimiques, y compris des brûlures au deuxième degré, ont été rapportées. La lotion Ovide contient un pourcentage élevé d’alcool isopropylique qui peut contribuer à l’irritation de la peau. En cas d’irritation cutanée légère, cesser l’utilisation du malathion jusqu’à ce que l’irritation disparaisse. Selon le fabricant, le produit peut être réappliqué une fois que l’irritation cutanée légère se dissipe; si une irritation se produit lors de la nouvelle demande, le prescripteur doit être contacté. Rarement, l’application topique de malathion peut être associée à une dermatite de contact ou à une éruption cutanée (non spécifiée). Une exposition oculaire par inadvertance peut entraîner une irritation ou une gêne oculaire (douleur oculaire). Un ophtalmologiste doit être consulté si l’inconfort oculaire persiste après avoir rincé les yeux avec de l’eau fraîche et propre. La lotion au malathion n’est pas tumorigène ou cancérigène selon les études de laboratoire.
La lotion Malathion, lorsqu’elle est appliquée par voie topique pour le traitement des poux de tête, provoque rarement des effets indésirables graves. L’inhalation de vapeurs de malathion peut rarement aggraver le bronchospasme ou la respiration sifflante chez les personnes asthmatiques ou d’autres personnes sensibles. Les réactions sévères peuvent impliquer une dyspnée. Le malathion est un inhibiteur de la cholinestérase plus faible que les autres pesticides organophosphorés et est donc considéré comme plus sûr que d’autres agents lorsqu’il est utilisé par voie topique comme indiqué. La lotion au malathion n’est pas tumorigène ou cancérigène selon les études de laboratoire. Cependant, des effets secondaires graves du malathion peuvent survenir lors d’une ingestion orale accidentelle ou délibérée, ce qui est rare. Les symptômes de surdosage en organophosphate reflètent un excès cholinergique dans les systèmes nerveux périphérique et central. Une détresse respiratoire sévère, y compris un arrêt respiratoire, est le symptôme le plus grave et le plus grave d’une intoxication aux organophosphorés. D’autres indications de surdosage systémique peuvent inclure les symptômes du système organique suivants. Respiratoire: rhinorrhée, oppression thoracique et respiration sifflante, dyspnée ou détresse respiratoire. Peau et muqueuses: augmentation du larmoiement, de la salivation et de la transpiration. Gastro-intestinal: augmentation du péristaltisme gastro-intestinal, diarrhée ou incontinence fécale, douleurs ou crampes abdominales, Urinaire: incontinence urinaire. Oculaire: myosis, perte d’accommodation oculaire ou vision floue, douleur oculaire. Cardiovasculaire: bradycardie, hypotension. SNC: confusion, somnolence ou léthargie, convulsions. Musculo-squelettique: faiblesse, paralysie musculaire et paralysie respiratoire. Les antidotes au surdosage en organophosphate comprennent à la fois l’atropine et la pralidoxime pour inverser les toxicités anti-douleur au niveau des différents récepteurs muscariniques, nicotiniques et cholinergiques.

Le malathion est contre-indiqué chez les personnes connues pour être sensibles au malathion ou à l’un des ingrédients (p. ex., terpinéol, dipentène, huile d’aiguille de pin) dans le véhicule d’application topique. Évitez l’inhalation ou l’exposition oculaire lors de l’utilisation. Une inhalation importante de malathion peut aggraver l’asthme bronchique. L’exposition oculaire pendant l’application doit être traitée par rinçage immédiat à l’eau fraîche et propre. Contactez un ophtalmologiste si l’irritation des yeux persiste.
Le malathion est un poison s’il est ingéré de manière systémique. Tenir hors de portée des enfants et des animaux domestiques. Les étiquettes des produits contenant du malathion doivent contenir une mise en GARDE en vertu de la réglementation de l’EPA; distribuer dans le récipient d’origine fourni par le fabricant. Le degré de toxicité des organophosphorés après une exposition accidentelle dépendra de la dose, de la formulation et de la voie d’exposition. La lotion topique Ovide contient également 78% d’alcool isopropylique. Le produit est INFLAMMABLE et ne doit pas être utilisé à proximité de la chaleur ou de la flamme d’aucune sorte, y compris les sèche-cheveux, les bigoudis électriques et le tabagisme. Contactez immédiatement vos services d’urgence et votre centre antipoison pour obtenir des instructions sur la gestion de l’empoisonnement en cas d’exposition interne accidentelle au malathion ou à d’autres blessures.
Le malathion est contre-indiqué chez les nourrissons et les nouveau-nés car leur cuir chevelu est plus perméable, ce qui peut entraîner une absorption accrue du malathion. Le malathion ne doit être utilisé sur les enfants que sous la supervision directe d’un adulte et sur prescription d’un professionnel de la santé qualifié. L’innocuité et l’efficacité du malathion dans le traitement des poux chez les enfants de moins de 6 ans n’ont pas été établies; les données d’essais cliniques bien contrôlées ne sont pas disponibles.
La lotion au malathion est classée dans la catégorie de grossesse B de la FDA. Les études d’application topique de malathion sur des animaux de laboratoire n’ont pas montré d’effets tératogènes ou autres effets indésirables sur le fœtus. Des études chez l’homme n’ont pas été effectuées. Selon le véhicule d’application, une partie du malathion peut être absorbée de manière systémique. Étant donné que les études sur les effets des médicaments sur la reproduction animale ne sont pas toujours indicatives de la réponse humaine, le malathion ne doit être utilisé pendant la grossesse que lorsque cela est clairement nécessaire. En général, une exposition inutile à l’organophosphate ou à d’autres pesticides doit être évitée pendant la grossesse; si la future mère doit traiter une autre personne du ménage avec du malathion, il peut être judicieux d’utiliser une bonne ventilation et de porter des gants pendant l’application pour réduire l’exposition. Lorsque le traitement chimique est nécessaire chez la femme enceinte, le malathion est généralement considéré comme un agent de deuxième intention, les produits à base de perméthrine étant généralement considérés comme l’une des options de première intention pour le traitement des poux et autres ectoparasites pendant la grossesse. Le butoxyde de pipéronyle / pyréthrines peut également être envisagé; tous les insecticides du pyrèthre sont des médicaments de catégorie B à risque de grossesse de la FDA (voir les monographies respectives).
Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque cette lotion est administrée à (ou manipulée par) une mère qui allaite. Il a été rapporté que le malathion dans un véhicule acétone était absorbé par la peau humaine à hauteur de 8% de la dose appliquée. Cependant, l’absorption percutanée de la lotion de malathion, formulation à 0,5% n’a pas été étudiée, et on ne sait pas si le malathion est excrété dans le lait maternel. Si une mère qui allaite doit appliquer un traitement contre les poux de tête à base de malathion à un enfant, l’utilisation d’un espace bien ventilé et l’utilisation de gants pour l’application sont des techniques judicieuses pour limiter l’exposition maternelle; cependant, une exposition importante au malathion est peu probable pendant le traitement de la tête d’un enfant. Parmi les autres agents souvent recommandés pour le traitement des poux de tête chez la mère qui allaite, on peut citer les pyréthrines/butoxyde de pipéronyle et la perméthrine, qui sont toutes deux considérées comme probablement compatibles avec l’allaitement (voir les monographies respectives).

Selon le fabricant, ce médicament s’est avéré actif contre la plupart des souches des microorganismes suivants, soit in vitro et / ou dans les infections cliniques: Pediculus capitis
REMARQUE: La sécurité et l’efficacité du traitement des infections cliniques dues à des organismes avec des données in vitro seulement n’ont pas été établies dans des essais cliniques adéquats et bien contrôlés.
Pour le traitement de la pédiculose, y compris la pédiculose capite et la pédiculose pubienne *:
REMARQUE: Pour un traitement approprié des poux, les lentes (œufs) doivent être enlevées avec un peigne à lentes. Tous les couvre-chefs, écharpes, manteaux et draps personnels doivent être désinfectés en les lavant à la machine à l’eau chaude et en les séchant à l’aide du cycle chaud d’un sèche-linge pendant au moins 20 minutes. Les articles personnels qui ne peuvent pas être lavés peuvent être nettoyés à sec, scellés dans un sac en plastique pendant 4 semaines ou pulvérisés avec un produit spécialement conçu à cet effet. Les peignes et brosses personnels peuvent être désinfectés en les trempant dans de l’eau chaude (au-dessus de 130 degrés F) pendant 5 à 10 minutes.
– pour le traitement de la capite pédiculose:
Posologie topique:
Adultes, Adolescents et Enfants >=6 ans: Fermez bien les yeux pour éviter l’exposition oculaire. Appliquer sur les cheveux secs et le cuir chevelu. Appliquer en une seule application topique en quantité suffisante (environ 30 ml) pour saturer les cheveux et le cuir chevelu. Inclure derrière les oreilles et sur la nuque. Se laver les mains après l’application. Laissez les cheveux sécher naturellement. Laisser sur les cheveux pendant 8-12 heures mais pas plus. Ensuite, rincez abondamment et shampouinez avec un shampooing non médicamenteux. Après rinçage, utilisez un peigne à lentes pour enlever les poux morts et les lentes (œufs) des cheveux. Le retraitement n’est pas souvent nécessaire. Un deuxième traitement peut être administré si des poux vivants sont observés 7 à 9 jours ou plus après la première application. Le malathion a également une activité significative contre le Pédiculus capitis résistant à la perméthrine.
– pour le traitement de la pédiculose pubienne *:
Posologie topique:
Adultes: Comme alternative, le CDC recommande d’appliquer la lotion à 0,5% pendant 8 à 12 heures, puis de la laver. Le malathion peut être utilisé lorsque l’on pense que l’échec du traitement est dû à une résistance aux médicaments.
Limites posologiques maximales:
– Adultes
1 application (environ 30 ml) par voie topique selon les directives.
– Personnes âgées
1 application (environ 30 ml) par voie topique comme indiqué.
– Adolescents
1 application (environ 30 ml) par voie topique comme indiqué.
– Enfants
>= 6 ans: 1 application (environ 30 ml) par voie topique comme indiqué.
2-5 ans: L’innocuité et l’efficacité n’ont pas été établies.
– Les nourrissons
Ne pas utiliser.
Posologie chez les patients atteints d’insuffisance hépatique
Des directives spécifiques pour les ajustements posologiques en cas d’insuffisance hépatique ne sont pas disponibles; il semble qu’aucun ajustement posologique ne soit nécessaire.
Patients présentant une insuffisance rénale Posologie
Des directives spécifiques pour les ajustements posologiques en cas d’insuffisance rénale ne sont pas disponibles; il semble qu’aucun ajustement posologique ne soit nécessaire.
* indication non approuvée par la FDA

Aucune interaction médicamenteuse n’est associée aux produits à base de Malathion.

Le malathion est un organophosphate à large spectre d’activité lorsqu’il est largement utilisé comme insecticide. Le malathion inhibe l’hydrolyse de l’acétylcholine (ACh) par l’acétylcholinestérase (AChE) aux sites de transmission cholinergique chez les insectes. L’ACh s’accumule ainsi au niveau des sites récepteurs, ce qui entraîne une stimulation excessive des récepteurs cholinergiques dans le système nerveux central et périphérique. Cela conduit à la mort rapide des insectes. Le malathion est rapidement pédiculocide et niticide. In vitro, une solution à 0,5% de malathion tue les poux et la plupart de leurs œufs en 5 minutes. La base du véhicule contient également des terpénoïdes qui ont une activité pédiculicide.
Avec une application topique sur les mammifères, le malathion n’est pas associé à une activité cholinergique significative. Cependant, lors d’une ingestion orale ou pulmonaire chez l’homme, le malathion peut provoquer une toxicité du système nerveux central et périphérique typique des autres organophosphorés. En raison du métabolisme systémique rapide et de la désintoxication, le malathion n’est généralement pas aussi puissant que d’autres agents anti-douleur chez les mammifères et les oiseaux (voir Pharmacocinétique). Les symptômes de toxicité des organophosphorés qui peuvent être présents lors d’une ingestion orale importante de malathion comprennent une augmentation du péristaltisme gastro-intestinal, un myosis, une perte d’accommodation oculaire, une douleur oculaire, une rhinorrhée, une oppression thoracique et une respiration sifflante; augmentation du larmoiement, de la salivation et de la transpiration; bradycardie; hypotension; confusion; convulsions; faiblesse; paralysie musculaire; et paralysie respiratoire. L’utilisation concomitante d’atropine et de pralidoxime peut inverser les toxicités anti-douleur au niveau des différents récepteurs muscariniques, nicotiniques et cholinergiques.

Le malathion est appliqué par voie topique sur les cheveux et le cuir chevelu.
La pharmacocinétique du malathion dépend de la dose et de la voie d’exposition; chez l’homme, le malathion est effectivement absorbé par pratiquement toutes les voies, y compris le tractus gastro-intestinal, les muqueuses et les poumons. Le malathion doit être converti in vivo en malaoxon pour devenir un agent anticholinestérase actif. Une fois ingéré, le malathion subit un métabolisme similaire à celui des autres organophosphorés. Parce qu’il est métabolisé plus rapidement que les autres organophosphorés, l’exposition au malathion est plus sûre pour les espèces humaines, les mammifères et les oiseaux. La détoxification in vivo par hydrolyse de la liaison de l’ester carboxylique par la carboxylestérase plasmatique est beaucoup plus rapide chez les mammifères et les oiseaux que chez les insectes; cela aide à limiter la toxicité du malathion dans les formes de vie supérieures. La toxicité aiguë du malathion ne se produit généralement que par ingestion orale significative. La dose létale de malathion chez les mammifères est d’environ 1 g / kg. Des études chez l’animal ont révélé que le malathion est excrété dans les fèces, l’urine et à l’expiration de l’air; la demi-vie d’élimination rapportée a varié de 8 heures à 48 heures chez divers mammifères.
– Pharmacocinétique spécifique à la Voie
Voie orale
Une fois ingéré, le malathion subit un métabolisme similaire à celui des autres organophosphates. La toxicité aiguë du malathion ne se produit généralement que par ingestion orale significative. La dose létale de malathion chez les mammifères est d’environ 1 g / kg.
Voie topique
Par rapport à d’autres pédiculocides (e.g., DDT, lindane, parathion), le malathion présente une absorption percutanée plus faible. Les études précliniques de la lotion de malathion à 0,5 % se sont révélées négatives pour l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion. Il a été rapporté que le malathion dans un véhicule acétone était absorbé par la peau humaine à hauteur de 8% de la dose appliquée. Cependant, l’absorption percutanée de la lotion OVIDE (malathion) à 0,5% n’a pas été étudiée. Lorsque le malathion à 0,5% (Ovide) a été utilisé par voie topique comme indiqué chez des volontaires humains normaux, aucune modification de l’activité cholinestérasique plasmatique n’a été notée. Selon les fiches signalétiques disponibles, moins de 10% d’une dose de malathion appliquée par voie topique devrait être absorbée par voie systémique. L’absorption systémique peut être augmentée si le malathion est appliqué sur une peau endommagée. La plupart des expositions topiques professionnelles chroniques au malathion ont révélé une faible incidence de toxicité. Les résidus topiques de malathion disparaissent généralement en quelques jours à 2 semaines.