Les îlots pancréatiques de Langerhans sont constitués de plusieurs types de cellules sécrétant des hormones importantes pour le contrôle de la glycémie. Les cellules β sécrétant de l’insuline sont les mieux étudiées de ces types cellulaires, mais on en sait moins sur les cellules α sécrétant du glucagon. Les cellules α sécrètent du glucagon en réponse à une glycémie basse. La fonction principale du glucagon est de libérer le glucose des réserves de glycogène dans le foie. Dans le diabète de type 1 et le diabète de type 2, la sécrétion de glucagon est déréglée, ce qui exagère encore l’hyperglycémie, et dans le diabète de type 1, les cellules α ne parviennent pas à contrer l’hypoglycémie. Bien que le glucagon soit reconnu depuis près de 100 ans, la compréhension de la façon dont la sécrétion de glucagon est régulée et comment le glucagon agit au sein de l’îlot est loin d’être complète. Cependant, la recherche sur les cellules α a pris son envol ces derniers temps, ce qui est prometteur pour les connaissances futures. Dans cette revue, nous visons à mettre en évidence la régulation des cellules α et la sécrétion de glucagon en mettant l’accent sur les découvertes récentes d’îlots humains. Nous présenterons de nouveaux aspects de la fonction du glucagon et des effets de certains agents hypoglycémiants sur la sécrétion de glucagon.