5-HT3 antagonisti del recettore (anche chiamato serotonina antagonisti del recettore o serotonina bloccanti) sono una classe di farmaci che vengono utilizzati per la prevenzione e il trattamento di nausea e vomito, in particolare quello causato dalla chemioterapia, la radioterapia, o dopo l’intervento. 5-HT3 è un’abbreviazione di serotonina che può anche essere scritta come 5-idrossitriptamina.

Le cellule che rivestono il tratto gastrointestinale rilasciano serotonina quando danneggiate dalla chemioterapia e dalla radioterapia. Questa serotonina si lega ai recettori della serotonina sui nervi che trasmettono impulsi al centro del vomito all’interno del cervello, che a sua volta stimola altri nervi coinvolti nel riflesso del vomito. Gli antagonisti del recettore 5-HT3 impediscono alla serotonina di legarsi ai recettori 5-HT3 nell’intestino tenue riducendo così la probabilità di nausea e vomito. Il modo in cui gli antagonisti del recettore 5-HT3 lavorano per prevenire la nausea e il vomito postoperatori è meno ben compreso.

Gli antagonisti del recettore 5-HT3 di prima generazione includono dolasetron, granisetron e ondansetron. Nonostante le variazioni nelle loro strutture chimiche e tassi di assorbimento, funzionano tutti allo stesso modo e sono ben tollerati. Le formulazioni orali sono altrettanto efficaci nel prevenire la nausea e il vomito come le forme endovenose.

Palonosetron è un bloccante della serotonina di seconda generazione. Ha una maggiore affinità per i recettori della serotonina rispetto agli agenti di prima generazione, che aumenta la sua durata di effetto. Il Palonosetron inoltre è pensato per avere un effetto sui ricevitori 5-HT3 nel centro di vomito e nella zona di innesco del chemoreceptor pure, non appena l’intestino tenue. È approvato sia per nausea e vomito indotti da chemioterapia acuta che ritardata.