hydralazine hydrochloride
Apresoline
Farmacologica classificazione: vasodilatatore periferico
classificazione Terapeutica: antipertensivi
rischio di Gravidanza categoria C
Disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Iniezione: 20 mg/ml
Compresse: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indicazioni e dosaggi 
da Moderata a grave ipertensione. Adulti: Inizialmente, 10 mg P. O. q.i. d. per 2 a 4 giorni; poi aumentato a 25 mg q. i.d. per il resto della settimana. Se necessario, aumentare il dosaggio a 50 mg q.i. d. La dose massima raccomandata è di 200 mg al giorno, ma alcuni pazienti possono richiedere da 300 a 400 mg al giorno.
Per ipertensione grave, da 10 a 50 mg I. M. o da 10 a 20 mg I. V. ripetuti, p.r.n. Passare agli antipertensivi orali il prima possibile.
Per crisi ipertensive causate da gravidanza, inizialmente 5 mg I. V., seguito da 5-10 mg I. V. q 20-30 minuti fino a che la riduzione adeguata in pressione sanguigna è raggiunta (gamma usuale, 5-20 mg).
Bambini: Inizialmente, 0,75 mg/kg P. O. al giorno in quattro dosi divise (25 mg/m2 al giorno); può aumentare gradualmente a 7,5 mg/kg al giorno.
I. M. o I. V. dosaggio è 0,4 a 1.2 mg/kg o 50-100 mg/m2 al giorno in quattro-sei dosi divise. La dose parenterale iniziale non deve superare i 20 mg.
Gestione dell’insufficienza cardiaca grave. Adulti: Inizialmente, da 50 a 75 mg P. O.; quindi aggiustato in base alla risposta del paziente. La maggior parte dei pazienti risponde a 200-600 mg al giorno, divisi q 6-12 ore, ma dosi fino a 3 g al giorno sono stati utilizzati.
Farmacodinamica
Azione antipertensiva: l’idralazina ha un effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare, abbassando così la pressione sanguigna. L’effetto dell’idralazina sui vasi di resistenza (arteriole e arterie) è maggiore di quello sui vasi di capacità (venule e vene).
Farmacocinetica
Assorbimento: Assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale; la biodisponibilità è dal 30% al 50%. Il cibo migliora l’assorbimento.
Distribuzione: Distribuito ampiamente in tutto il corpo; farmaco è di circa 88% al 90% legato alle proteine.
Metabolismo: Metabolizzato estesamente nella mucosa GI e nel fegato. L’idralazina è soggetta ad acetilazione polimorfica. Gli acetilatori lenti hanno livelli plasmatici più elevati, che generalmente richiedono dosi più basse.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in quelli con malattia coronarica o valvolare mitralico la malattia di cuore reumatica. Usare con cautela nei pazienti con sospetta malattia cardiaca, CVA o grave compromissione renale e in quelli che ricevono altri antipertensivi.
Interazioni
Droga-droga. Diazossido, inibitori delle MAO: Può causare grave ipotensione. Utilizzare insieme con cautela.
Diuretici e altri antipertensivi: Aumenta gli effetti di questi farmaci. Usare con cautela.
Epinefrina: Diminuisce la risposta pressoria. Monitorare attentamente il paziente.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può diminuire emoglobina, ematocrito, e neutrofili, WBC, granulociti, piastrine, e conta RBC.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono ipotensione, tachicardia, cefalea e arrossamento della pelle; possono verificarsi aritmie e shock.
Dopo ingestione acuta, stomaco vuoto da emesi o lavanda gastrica e dare carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Seguire con terapia sintomatica e di supporto.
Considerazioni speciali
Il rischio di sindrome da lupus eritematoso sistemico indotto da farmaci (LES) è maggiore nei pazienti che ricevono più di 200 mg al giorno per periodi prolungati.
Food Il cibo migliora l’assorbimento orale e aiuta a ridurre al minimo l’irritazione gastrica.
Some Alcuni preparati contengono tartrazina, che può causare reazioni allergiche, specialmente nei pazienti sensibili all’aspirina.
Inject Iniettare il farmaco il più presto possibile dopo il drenaggio attraverso l’ago nella siringa; farmaco cambia colore dopo il contatto con il metallo.
Patients I pazienti con insufficienza renale possono rispondere a dosaggi di mantenimento più bassi di idralazina.
Perform Eseguire la CBC, la preparazione delle cellule del lupus eritematoso e la determinazione del titolo degli anticorpi antinucleari (ANA) prima della terapia e ad intervalli regolari durante la terapia a lungo termine.
administration Con la somministrazione ENDOVENOSA, monitorare la pressione sanguigna ogni 5 minuti fino a quando stabile, e poi ogni 15 minuti.
Headache Mal di testa e palpitazioni possono verificarsi 2-4 ore dopo la prima dose orale, ma dovrebbero diminuire.
retention La ritenzione di sodio può verificarsi con l’uso a lungo termine.
Pazienti che allattano
Drug Il farmaco appare nel latte materno ma è compatibile con l’allattamento al seno secondo l’American Academy of Pediatrics.
Pazienti pediatrici
Drug Il farmaco ha avuto un uso limitato nei bambini. La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite; utilizzare solo se il potenziale beneficio supera il rischio.
Pazienti geriatrici
patients I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti antipertensivi. Usare con particolare cautela nei pazienti con anamnesi positiva per CVA o con funzionalità renale compromessa; i pazienti con insufficienza renale possono rispondere a dosaggi di mantenimento più bassi.
Educazione del paziente
Instruc Istruire il paziente che il farmaco deve essere assunto esattamente come prescritto, anche quando si sente bene; mettere in guardia contro la sospensione del farmaco improvvisamente perché può verificarsi una grave ipertensione rebound.
Explain Spiegare gli effetti avversi e consigliare al paziente di segnalare effetti insoliti, in particolare i sintomi di LES (mal di gola, febbre, eruzioni cutanee e dolori muscolari e articolari).
Reassure Rassicurare il paziente che mal di testa e palpitazioni che si verificano 2 a 4 ore dopo la dose iniziale di solito diminuiscono.
Instruc Istruire il paziente a segnalare l’aumento di peso che supera 5 lb (2,3 kg) settimanale.
Warn Avvertire il paziente di chiedere l’approvazione medica prima di prendere preparazioni fredde OTC.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato