Malathion è un insetticida organofosfato utilizzato in preparati dermatologici in tutto il mondo per il trattamento di ectoparassiti, tra cui Pediculus humanus capitis (infestazioni da pidocchi umani dei capelli e del cuoio capelluto). Malathion è noto per il suo uso come insetticida aereo in aree densamente popolate per controllare i parassiti che sono dannosi per l’orticoltura e per diluire le popolazioni di zanzare. Malathion è ampiamente usato in questo modo a causa della relativa sicurezza per le popolazioni umane, mammiferi e uccelli rispetto ad altri organofosfati o DDT. Nell’uso medico per il trattamento dei pidocchi, malathion esercita una rapida azione pediculocida e nitica. Questo è in contrasto con altri pediculocidi, come il piretro e la permetrina, che uccidono i pidocchi schiusi, ma hanno un’attività limitata contro gli ovuli di pidocchi (lendini). Non vi è alcuna prova che malathion è clinicamente più efficace di comunemente disponibili rimedi pidocchi over-the-counter; permetrina è spesso il pediculocide preferito a causa del suo record di sicurezza e un >= 90% tasso di cura quando l’uso corretto e metodi di nit-rimozione sono impiegati. Malathion può essere utile nell’infestazione dei pidocchi resistente alla permetrina o alle piretrine. La resistenza al malathion è rara, ma è stata documentata in Tasmania e nel Regno Unito. Malathion lotion (Ovide (R)) è stato originariamente approvato dalla FDA per il trattamento della pediculosi capitis nel 1989. È stato rimosso dal mercato (a causa di problemi legati a tempi di applicazione prolungati, infiammabilità e odore) e poi reintrodotto nel 1999. Malathion è stato disponibile in altri paesi per diversi anni con vari marchi, tra cui Prioderm(R), Derbac(R) e Suleo-M (R). Prioderm (R) non è più disponibile in Canada.

Informazioni generali sull’amministrazione
Per informazioni sulla conservazione, consultare le informazioni specifiche sul prodotto nella sezione Come fornito.
NOTA: Malathion è un VELENO se ingerito sistematicamente. La lozione topica Ovide contiene anche il 78% di alcol isopropilico. Contattare immediatamente i servizi di emergenza e il centro antiveleni per istruzioni sulla gestione dell’avvelenamento in caso di esposizione accidentale a malathion.
Somministrazione specifica per via
Somministrazione topica
– Solo per uso topico. Non ingerire internamente. Tenere lontano dalle superfici mucose. Evitare il contatto con gli occhi o il condotto uditivo.
– Se si applica malathion ad un’altra persona, indossare guanti monouso durante l’applicazione per prevenire l’infestazione da pidocchi.
-Istruire il paziente sulle procedure appropriate per la rimozione di nit (lice egg) (vedere le informazioni sul paziente). Per un corretto trattamento della pediculosi, le lendini (uova) devono essere rimosse con un pettine nit. Ricordare al paziente procedure adeguate per l’igiene e il bucato per prevenire la reinfestazione.
Crema/Unguento/Lozione Formulazioni:
-Ovide lozione: Istruire il paziente sull’uso corretto di questo farmaco (vedere Informazioni sul paziente). Applicare solo sulle aree interessate (ad esempio, capelli e cuoio capelluto). Lasciare asciugare i capelli naturalmente; i capelli dovrebbero rimanere scoperti. Non utilizzare alcuna fonte di calore elettrico come un asciugacapelli, ferro arricciacapelli o bigodini elettrici. Non fumare.

La lozione Malathion, se applicata localmente per il trattamento dei pidocchi, raramente causa gravi eventi avversi. Gli effetti collaterali più comunemente riportati sono irritazione della pelle, bruciore del cuoio capelluto e congiuntivite lieve. Sono state riportate ustioni chimiche, comprese ustioni di secondo grado. La lozione Ovide contiene un’alta percentuale di alcol isopropilico che può contribuire all’irritazione della pelle. Se si verifica una lieve irritazione della pelle, interrompere l’uso di malathion fino a quando l’irritazione non si schiarisce. Secondo il produttore, il prodotto può essere riapplicato una volta che la lieve irritazione cutanea scompare; se si verifica irritazione su rechallenge, il medico deve essere contattato. Raramente, l’applicazione topica di malathion può essere associata a dermatite da contatto o eruzione cutanea (non specificata). L’esposizione oculare involontaria può provocare irritazione oculare o disagio (dolore oculare). Un oculista deve essere consultato se il disagio oculare continua dopo aver sciacquato gli occhi con acqua fresca e pulita. La lozione Malathion non è cancerogena o cancerogena secondo gli studi di laboratorio.
La lozione Malathion, se applicata localmente per il trattamento dei pidocchi, raramente causa gravi eventi avversi. L’inalazione di vapori di malation può raramente peggiorare il broncospasmo o il respiro sibilante in individui asmatici o altri soggetti sensibili. Reazioni gravi possono comportare dispnea. Malathion è un inibitore della colinesterasi più debole rispetto ad altri pesticidi organofosfati, e quindi è considerato più sicuro di altri agenti se usato localmente come indicato. La lozione Malathion non è cancerogena o cancerogena secondo gli studi di laboratorio. Tuttavia, gravi effetti indesiderati di malathion possono verificarsi in caso di ingestione orale accidentale o intenzionale, che è rara. I sintomi del sovradosaggio di organofosfato riflettono un eccesso colinergico sia nel sistema nervoso periferico che in quello centrale. Grave distress respiratorio, compreso l’arresto respiratorio, è il sintomo principale e più grave di avvelenamento da organofosfato. Altre indicazioni di sovradosaggio sistemico possono includere i seguenti sintomi del sistema organo. Respiratorio: rinorrea, senso di oppressione toracica e respiro sibilante, dispnea o distress respiratorio. Pelle e mucose: aumento della lacrimazione, salivazione e aumento della sudorazione. Gastrointestinale: aumento della peristalsi gastrointestinale, diarrea o incontinenza fecale, dolore addominale o crampi, Urinario: incontinenza urinaria. Oculare: miosi, perdita di accomodazione oculare o visione offuscata, dolore oculare. Cardiovascolare: bradicardia, ipotensione. CNS: confusione, sonnolenza o letargia, convulsioni. Muscolo-scheletrico: debolezza, paralisi muscolare e paralisi respiratoria. Gli antidoti al sovradosaggio di organofosfato includono sia atropina che pralidoxima per invertire le tossicità anti-AChE nei vari recettori muscarinici, nicotinici e colinergici.

Malathion è controindicato per l’uso in soggetti notoriamente sensibili al malathion o ad uno qualsiasi degli eccipienti (ad es., terpineolo, dipentene, olio dell’ago del pino) nel veicolo topico di applicazione. Evitare l’inalazione o l’esposizione oculare con l’uso. L’inalazione significativa di malathion può aggravare l’asma bronchiale. L’esposizione oculare durante l’applicazione deve essere trattata immediatamente sciacquando con acqua fresca e pulita. Contattare un oculista se l’irritazione oculare persiste.
Malathion è un veleno se ingerito sistematicamente. Tenere fuori dalla portata di bambini e animali domestici. Le etichette dei prodotti contenenti malathion devono contenere un’avvertenza di “CAUTELA” ai sensi delle normative EPA; dispensare nel contenitore originale fornito dal produttore. Il grado di tossicità degli organofosfati mostrato dopo un’esposizione accidentale dipenderà dalla dose, dalla formulazione e dalla via di esposizione. La lozione topica Ovide contiene anche il 78% di alcol isopropilico. Il prodotto è INFIAMMABILE e non deve essere utilizzato in prossimità di calore o fiamma di qualsiasi tipo, tra cui asciugacapelli, bigodini elettrici, e il fumo di tabacco. Contattare immediatamente i servizi di emergenza e il centro antiveleni per istruzioni sulla gestione dell’avvelenamento in caso di esposizione interna accidentale a malathion o altre lesioni.
Malathion è controindicato per l’uso nei neonati e nei neonati perché i loro scalpi sono più permeabili, il che può portare ad un aumento dell’assorbimento di malathion. Malathion deve essere usato solo su bambini sotto la diretta supervisione di un adulto e sotto la prescrizione di un operatore sanitario qualificato. La sicurezza e l’efficacia di malathion per il trattamento dei pidocchi nei bambini di età inferiore ai 6 anni non sono state stabilite; non sono disponibili dati di studi clinici ben controllati.
Malathion lozione è classificato come FDA gravidanza categoria B. Gli studi sull’applicazione topica del malation agli animali da laboratorio non hanno mostrato prove di effetti teratogeni o altri effetti avversi sul feto. Gli studi sugli esseri umani non sono stati fatti. A seconda del veicolo di applicazione, alcuni malathion possono essere assorbiti sistemicamente. Poiché gli studi sugli effetti dei farmaci sulla riproduzione animale non sono sempre indicativi della risposta umana, malathion deve essere usato in gravidanza solo quando chiaramente necessario. In generale, l’esposizione non necessaria all’organofosfato o ad altri pesticidi deve essere evitata durante la gravidanza; se la futura mamma deve trattare un’altra persona nella famiglia con malathion, può essere ragionevole usare una buona ventilazione e indossare guanti durante l’applicazione per ridurre l’esposizione. Quando il trattamento chimico è necessario nella futura mamma, malathion è generalmente considerato un agente di seconda linea, con prodotti di permetrina generalmente considerati come una delle opzioni di prima linea per il trattamento di pidocchi e altri ectoparassiti durante la gravidanza. Possono essere considerati anche piperonilbutossido/piretrine; tutti gli insetticidi piretro sono farmaci di categoria B a rischio di gravidanza FDA (vedi rispettive monografie).
Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando questa lozione viene somministrata a (o maneggiata da) una madre che sta allattando. Malation in un veicolo acetone è stato segnalato per essere assorbito attraverso la pelle umana nella misura dell ‘ 8% della dose applicata. Tuttavia, l’assorbimento percutaneo dalla lozione malathion, formulazione allo 0,5% non è stato studiato e non è noto se malathion sia escreto nel latte umano. Se una madre che allatta deve applicare il trattamento dei pidocchi a base di malathion a un bambino, l’uso di uno spazio ben ventilato e l’uso di guanti per l’applicazione sono tecniche ragionevoli per limitare l’esposizione materna; tuttavia, l’esposizione significativa al malathion non è probabile durante il trattamento della testa di un bambino. Agenti alternativi spesso raccomandati per il trattamento dei pidocchi nella madre che sta allattando includono piretrine/piperonil butossido e permetrina, che sono entrambi considerati probabilmente compatibili con l’allattamento al seno (vedi rispettive monografie).

secondo il produttore, questo farmaco ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi in vitro e/o in infezioni cliniche: Pediculus capitis
NOTA: La sicurezza e l’efficacia nel trattamento clinico delle infezioni dovute a microrganismi con i dati in vitro solo non sono state stabilite in adeguati e ben controllati studi clinici.
Per il trattamento della pediculosi compresa la pediculosi capitis e la pediculosi pubica*:
NOTA: Per il corretto trattamento dei pidocchi, le lendini (uova) devono essere rimosse con un pettine nit. Tutti i copricapo personali, sciarpe, cappotti e biancheria da letto devono essere disinfettati lavando in lavatrice in acqua calda e asciugando con il ciclo caldo di un essiccatore per almeno 20 minuti. Gli articoli personali che non possono essere lavati possono essere lavati a secco, sigillati in un sacchetto di plastica per 4 settimane o spruzzati con un prodotto appositamente progettato per questo scopo. Pettini e spazzole personali possono essere disinfettati immergendo in acqua calda (sopra 130 gradi F) per 5-10 minuti.
-per il trattamento della pediculosi capitis:
Dosaggio topico:
Adulti, adolescenti e bambini> = 6 anni: Chiudere bene gli occhi per evitare l’esposizione oculare. Applicare su capelli asciutti e cuoio capelluto. Applicare come singola applicazione topica in quantità sufficiente (circa 30 ml) per saturare capelli e cuoio capelluto. Includere dietro le orecchie e sulla nuca. Lavarsi le mani dopo l’applicazione. Lasciare asciugare i capelli naturalmente. Lasciare sui capelli per 8-12 ore ma non più. Quindi, risciacquare abbondantemente e shampoo con uno shampoo non medicato. Dopo il risciacquo, utilizzare un pettine per rimuovere i pidocchi morti e le lendini (uova) dai capelli. Il ritrattamento non è richiesto frequentemente. Un secondo trattamento può essere dato se i pidocchi vivi sono visti 7-9 giorni o più dopo la prima applicazione. Malathion ha anche un’attività significativa contro il Pediculus capitis resistente alla permetrina.
-per il trattamento della pediculosi pubica*:
Dosaggio topico:
Adulti: In alternativa, il CDC consiglia di applicare la lozione 0,5% per 8-12 ore e poi lavare. Malathion può essere usato quando si ritiene che il fallimento del trattamento sia il risultato della resistenza ai farmaci.
Limiti massimi di dosaggio:
– Adulti
1 applicazione (circa 30 ml) per via topica come indicato.
– Anziani
1 applicazione (circa 30 ml) per via topica come indicato.
– Adolescenti
1 applicazione (circa 30 ml) per via topica come indicato.
– Bambini
>= 6 anni: 1 applicazione (circa 30 ml) per via topica come indicato.
2-5 anni: Sicurezza ed efficacia non sono state stabilite.
– Neonati
Non usare.
Pazienti con insufficienza epatica Dosaggio
Non sono disponibili linee guida specifiche per gli aggiustamenti del dosaggio in caso di insufficienza epatica; sembra che non siano necessari aggiustamenti del dosaggio.
Pazienti con insufficienza renale Dosaggio
Non sono disponibili linee guida specifiche per aggiustamenti del dosaggio in caso di insufficienza renale; sembra che non siano necessari aggiustamenti del dosaggio.
*indicazione non approvata dalla FDA

Non ci sono interazioni farmacologiche associate ai prodotti Malathion.

Malathion è un organofosfato con un ampio spettro di attività se usato estesamente come insetticida. Malathion inibisce l’idrolisi dell’acetilcolina (ACh) da parte dell’acetilcolinesterasi (AChE) nei siti di trasmissione colinergica negli insetti. L’ACh si accumula quindi nei siti recettoriali, con conseguente eccessiva stimolazione dei recettori colinergici nel sistema nervoso centrale e periferico. Ciò porta alla rapida morte degli insetti. Malathion è rapidamente pediculocidal e niticidal. In vitro, una soluzione allo 0,5% di malathion uccide i pidocchi e la maggior parte delle loro uova entro 5 minuti. La base del veicolo contiene anche terpenoidi che hanno attività pediculicida.
Con l’applicazione topica ai mammiferi, il malathion non è associato a una significativa attività colinergica. Tuttavia, dopo ingestione orale o polmonare nell’uomo, malathion può causare tossicità del sistema nervoso centrale e periferico tipica di altri organofosfati. A causa del rapido metabolismo sistemico e della disintossicazione, il malation di solito non è potente come altri agenti anti-AChE nei mammiferi e negli uccelli (vedere Farmacocinetica). I sintomi di tossicità da organofosfato che possono essere presenti in caso di ingestione orale significativa di malathion includono aumento della peristalsi gastrointestinale; miosi; perdita di accomodazione oculare; dolore oculare; rinorrea; senso di oppressione toracica e respiro sibilante; aumento della lacrimazione, salivazione e sudorazione; bradicardia; ipotensione; confusione; convulsioni; debolezza; paralisi muscolare; e paralisi respiratoria. L’uso concomitante sia di atropina che di pralidoxima può invertire le tossicità anti-AChE a livello dei vari recettori muscarinici, nicotinici e colinergici.

Malathion viene applicato localmente sui capelli e sul cuoio capelluto.
La farmacocinetica di malathion dipende dalla dose e dalla via di esposizione; nell’uomo il malathion è efficacemente assorbito da praticamente tutte le vie, inclusi il tratto gastrointestinale, le mucose e i polmoni. Malathion deve essere convertito in vivo in malaoxon per diventare un agente anticolinesterasico attivo. Una volta ingerito, malathion subisce un metabolismo simile ad altri organofosfati. Poiché è metabolizzato più rapidamente di altri organofosfati, l’esposizione al malathion è più sicura per le specie umane, dei mammiferi e degli uccelli. La disintossicazione in vivo tramite idrolisi del legame di estere carbossilico mediante carbossilesterasi plasmatica è molto più rapida nei mammiferi e negli uccelli che negli insetti; questo aiuta a limitare la tossicità del malation nelle forme di vita più elevate. La tossicità acuta del malation di solito si verifica solo ingestioni orali significative. La dose letale di malathion nei mammiferi è di circa 1 g / kg. Studi sugli animali hanno rivelato che malathion è escreto nelle feci, nelle urine e alla scadenza dell’aria; l’emivita di eliminazione riportata è variata da 8 ore a 48 ore in una varietà di mammiferi.
-Farmacocinetica specifica per via orale
Una volta ingerito, malation subisce un metabolismo simile ad altri organofosfati. La tossicità acuta del malation di solito si verifica solo ingestioni orali significative. La dose letale di malathion nei mammiferi è di circa 1 g / kg.
Via topica
Rispetto ad altri pediculocidi (e.g., DDT, lindano, paratione), malatione presenta un assorbimento percutaneo inferiore. Gli studi preclinici di malathion lotion 0.5% sono risultati negativi per assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione. Malation in un veicolo acetone è stato segnalato per essere assorbito attraverso la pelle umana nella misura dell ‘ 8% della dose applicata. Tuttavia, l’assorbimento percutaneo dalla formulazione di OVIDE (malathion) Lotion 0.5% non è stato studiato. Quando malathion 0,5% (Ovide) è stato usato per via topica come indicato in volontari umani normali, non sono state osservate variazioni nell’attività della colinesterasi plasmatica. Secondo le schede di sicurezza dei materiali disponibili (MSDS), si prevede che meno del 10% di una dose di malation applicata localmente venga assorbita a livello sistemico. L ‘ assorbimento sistemico può essere aumentato se malathion viene applicato sulla pelle danneggiata. La maggior parte delle esposizioni topiche professionali croniche al malathion hanno rivelato una bassa incidenza di tossicità. I residui topici di malathion scompaiono tipicamente in pochi giorni a 2 settimane.