5-HT3-receptorantagonisten (ook serotoninereceptorantagonisten of serotonineblokkers genoemd) zijn een klasse geneesmiddelen die worden gebruikt voor de preventie en behandeling van misselijkheid en braken, in het bijzonder geneesmiddelen die worden veroorzaakt door chemotherapie, radiotherapie of postoperatief. 5-HT3 is een afkorting voor serotonine die ook kan worden geschreven als 5-hydroxytryptamine.

cellen in het maagdarmkanaal geven serotonine vrij wanneer deze beschadigd zijn door chemotherapie en bestralingstherapie. Dit serotonine bindt aan serotoninereceptoren op zenuwen die impulsen doorgeven aan het braken centrum in de hersenen, die op zijn beurt andere zenuwen die betrokken zijn bij de braakreflex stimuleert. 5-HT3-receptorantagonisten voorkomen dat serotonine bindt aan 5-HT3-receptoren in de dunne darm, waardoor de kans op misselijkheid en braken wordt verminderd. De manier waarop 5-HT3-receptorantagonisten werken om postoperatieve misselijkheid en braken te voorkomen is minder goed begrepen.

de eerste generatie 5-HT3-receptorantagonisten zijn dolasetron, granisetron en ondansetron. Ondanks variaties in hun chemische structuren en absorptiesnelheden werken ze allemaal op dezelfde manier en worden ze goed verdragen. De orale formuleringen zijn net zo effectief bij het voorkomen van misselijkheid en braken als de intraveneuze vormen.

Palonosetron is een tweede generatie serotonineblokker. Het heeft een grotere affiniteit voor serotoninereceptoren dan agenten van de eerste generatie, die zijn duur van effect verhoogt. Palonosetron wordt ook verondersteld om een effect op 5-HT3 receptoren in het braken centrum en chemoreceptor trekker zone ook te hebben, niet alleen de dunne darm. Het is goedgekeurd voor zowel acute als vertraagde chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken.