De verlaging van de bloeddruk bij het gebruik van bètablokkers was een onverwachte bevinding. Aanvankelijk was er resistentie tegen het gebruik ervan, aangezien de vermindering van het hartminuutvolume en de toename van de perifere resistentie door bètablokkade als een ongewenste farmacologische werking voor een geneesmiddel bij de behandeling van hypertensie werd beschouwd. Bètablokkers zijn nu echter gevestigd in de behandeling van hypertensie en zijn aanbevolen als een eerstelijnskeuze in verschillende richtlijnen, hoewel hun exacte werkingswijze een kwestie van discussie blijft. In grote lijnen zijn bètablokkers minstens even werkzaam als de andere belangrijke klassen van antihypertensiva. Ze kunnen nuttig worden gecombineerd met andere anti-hypertensiva, zoals vaak wordt vereist. Er zijn aanwijzingen dat de bèta – 1-selectieve middelen werkzamer zijn dan de niet-selectieve bètablokkers. Ondanks enkele waarnemingen van het tegendeel zijn bètablokkers vaak effectieve antihypertensiva bij ouderen en bij negroïde patiënten; de combinatie van ouderen en negroïde zijn lijkt echter te resulteren in een verminderde bloeddrukdaling. Als ze vroeg in de zwangerschap worden gegeven, leiden ze tot een laag geboortegewicht. Co-existante ziekte kan de keuze van een bètablokker voor de behandeling van hypertensie beïnvloeden. Bètablokkers zijn waardevolle middelen bij ischemische hartziekten, met name de controle van chronische angina pectoris en ter verbetering van de prognose na een myocardinfarct. Hoewel de initiële dosistitratie uiterst voorzichtig moet zijn, is hartfalen nu een sterke indicatie voor het gebruik van een bètablokker, omdat de prognose sterk verbeterd is. Diabetes mag niet langer worden beschouwd als een contra-indicatie voor het gebruik van een bèta-1-selectief agens. Recent onderzoek bevestigt dat bètablokkers moeten worden gegeven aan patiënten die een operatie ondergaan en een hoog hartrisico hebben. Uitkomststudies suggereren over het algemeen dat bètablokkers bij jongere patiënten de incidentie van beroertes en myocardinfarct verminderen. Er is geen overtuigend bewijs voor een verschil tussen de ACE-remmer captopril en de combinatie van diureticum en een bètablokker. Bij patiënten met een hoog risico, d.w.z. patiënten met diabetes, werd geen verschil gezien tussen captopril en atenolol. Diuretica kunnen leiden tot betere uitkomstmetingen bij ouderen in vergelijking met bètablokkade, maar in combinatie is ‘conventionele behandeling’ even effectief in termen van totale mortaliteit, beroertes en myocardinfarct als ACE-remmers of calciumantagonisten. Co-existant astma blijft een belangrijke contra-indicatie voor bètablokkade, maar niet voor chronische obstructieve luchtwegaandoeningen waarbij een bètablokker met voorzichtigheid moet worden gebruikt als dit geïndiceerd is, bijvoorbeeld na een infarct. Metingen van de kwaliteit van leven, ten minste met bèta-1-selectieve middelen, vergelijken gunstig met andere antihypertensiva. Bètablokkers zonder partiële agonistische activiteit mogen niet abrupt worden gestopt, met name bij patiënten met of met een hoog risico op een co-existante ischemische ziekte vanwege het gevaar van post-bètablokkade cardiale sympathische overgevoeligheid; als alternatief dient bedrust te worden ingesteld om het risico op sympathische stimulatie te verminderen.