hydralazine hydrochloride
Apresoline
Farmacologische classificatie: perifere vaatverwijdend
Therapeutische klassen: van bloeddrukverlagende
Zwangerschap risico categorie C
Beschikbare vormen
alleen op recept Verkrijgbaar
Injectie: 20 mg/ml
deze Tabletten 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indicaties en doseringen 
Matige tot ernstige hypertensie. Volwassenen: aanvankelijk 10 mg P. O. q. I. d.gedurende 2 tot 4 dagen; daarna verhoogd tot 25 mg q.i. d.gedurende de rest van de week. Indien nodig, verhogen dosering tot 50 mg q.i.d. De maximale aanbevolen dosis is 200 mg per dag, maar sommige patiënten kunnen 300 tot 400 mg per dag nodig hebben. bij ernstige hypertensie wordt 10 tot 50 mg I. M. of 10 tot 20 mg I. V. herhaald, p.r.n. schakel zo snel mogelijk over op orale antihypertensiva.
voor hypertensieve crisis veroorzaakt door zwangerschap, aanvankelijk 5 mg I. V., gevolgd door 5 tot 10 mg I. V. q 20 tot 30 minuten totdat een adequate verlaging van de bloeddruk is bereikt (gebruikelijk bereik, 5 tot 20 mg).
Kinderen: aanvankelijk 0,75 mg / kg P. O. per dag in vier afzonderlijke doses (25 mg / m2 per dag); kan geleidelijk toenemen tot 7,5 mg/kg per dag.
I. M. of I. V. dosering is 0,4 tot 1.2 mg/kg of 50 tot 100 mg / m2 per dag in vier tot zes verdeelde doses. De initiële parenterale dosis mag niet hoger zijn dan 20 mg. behandeling van ernstig hartfalen. Volwassenen: aanvankelijk 50 tot 75 mg P. O.; vervolgens aangepast aan de respons van de patiënt. De meeste patiënten reageren op 200 tot 600 mg per dag, verdeeld over 6 tot 12 uur, maar doses tot 3 g per dag zijn gebruikt.
farmacodynamiek
antihypertensieve werking: Hydralazine heeft een direct vasodilaterend effect op de gladde spieren van de bloedvaten, waardoor de bloeddruk wordt verlaagd. Het effect van hydralazine op resistentievaten (arteriolen en slagaders) is groter dan dat op capaciteitsvaten (venules en aders).
farmacokinetiek
absorptie: na orale toediening wordt het maagdarmkanaal snel geabsorbeerd; de biologische beschikbaarheid is 30% tot 50%. Voedsel verbetert de opname. distributie: wijd verspreid over het hele lichaam; het geneesmiddel is ongeveer 88% tot 90% eiwitgebonden. metabolisme: uitgebreid gemetaboliseerd in het GI mucosa en de lever. Hydralazine is onderworpen aan polymorfe acetylering. Langzame acetylatoren hebben hogere plasmaspiegels, die over het algemeen lagere doses vereisen.
Excretion: Mostly excreted in urine, primarily as metabolites; about 10% of an oral dose is excreted in feces. Antihypertensive effect persists 2 to 4 hours after an oral dose and 2 to 6 hours after I.V. or I.M. administration.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor drugs en bij patiënten met coronaire hartziekte of mitralis-valvulaire reumatische hart-en vaatziekten. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een vermoedelijke hartziekte, CVA of ernstige nierfunctiestoornis en bij patiënten die andere antihypertensiva krijgen.
interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Diazoxide, MAO-remmers: Kan ernstige hypotensie veroorzaken. Samen voorzichtig gebruiken.diuretica en andere antihypertensiva: verhoogt de effecten van deze geneesmiddelen. Voorzichtig gebruiken.
epinefrine: vermindert de pressorrespons. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
effecten op laboratoriumtestresultaten
kunnen het aantal hemoglobine, hematocriet en neutrofielen, WBC, granulocyten, bloedplaatjes en RBC verlagen.
overdosering en Behandeling
tekenen en symptomen van overdosering zijn hypotensie, tachycardie, hoofdpijn en blozen van de huid; aritmieën en shock kunnen optreden. na acute inname, lege maag door braken of maagspoeling en geef actieve kool om de absorptie te verminderen. Volg met symptomatische en ondersteunende zorg.
speciale overwegingen
het risico op geneesmiddelgeïnduceerde systemische lupus erythematosus (SLE) syndroom is het grootst bij patiënten die gedurende langere periodes dagelijks meer dan 200 mg krijgen. voedsel verbetert de orale absorptie en helpt maagirritatie te minimaliseren. sommige preparaten bevatten tartrazine, dat allergische reacties kan veroorzaken, vooral bij aspirinegevoelige patiënten. injecteer het geneesmiddel zo snel mogelijk na het uitlekken van de naald in de spuit; het geneesmiddel verandert van kleur na contact met metaal.
patiënten met een nierfunctiestoornis kunnen reageren op lagere onderhoudsdoseringen van hydralazine. voer CBC -, lupus erythematosus-celbereiding en antinucleaire antilichamen (ANA) titerbepalingen uit vóór de therapie en met regelmatige tussenpozen tijdens langdurige therapie. controleer de bloeddruk bij intraveneuze toediening elke 5 minuten tot de bloeddruk stabiel is, en daarna elke 15 minuten. hoofdpijn en palpitaties kunnen 2 tot 4 uur na de eerste orale dosis optreden, maar moeten afnemen.
natriumretentie kan optreden bij langdurig gebruik.
patiënten die borstvoeding geven
geneesmiddel komt voor in de moedermelk, maar is compatibel met borstvoeding volgens de American Academy of Pediatrics.
pediatrische patiënten
geneesmiddel werd beperkt gebruikt bij kinderen. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld; gebruik alleen als het potentiële voordeel opweegt tegen het risico.
geriatrische patiënten
oudere patiënten kunnen gevoeliger zijn voor antihypertensieve effecten. Gebruik met speciale voorzichtigheid bij patiënten met een voorgeschiedenis van CVA of een verminderde nierfunctie; patiënten met een verminderde nierfunctie kunnen reageren op lagere onderhoudsdoseringen.
voorlichting van patiënten
Instrueer de patiënt dat het geneesmiddel precies moet worden ingenomen zoals voorgeschreven, zelfs wanneer u zich goed voelt; waarschuw voor het plotseling stoppen met het geneesmiddel omdat ernstige rebound hypertensie kan optreden.
verklaar bijwerkingen en adviseer de patiënt ongebruikelijke effecten te melden, in het bijzonder symptomen van SLE (keelpijn, koorts, huiduitslag en spier-en gewrichtspijn). Verzeker de patiënt dat hoofdpijn en hartkloppingen Die 2 tot 4 uur na de eerste dosis optreden, gewoonlijk afnemen.
Instrueer de patiënt om gewichtstoename van meer dan 2,3 kg per week te melden. Waarschuw de patiënt om medische goedkeuring te vragen alvorens OTC koude preparaten in te nemen.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik