Malathion is een organofosfaat-insecticide dat wereldwijd wordt gebruikt in dermatologische preparaten voor de behandeling van ectoparasieten, waaronder Pediculus humanus capitis (humane luizen parasitaire aandoeningen van het haar en de hoofdhuid). Malathion staat bekend om zijn gebruik als insecticide in dichtbevolkte gebieden om ongedierte te bestrijden die schadelijk zijn voor de tuinbouw en om muggenpopulaties te verdunnen. Malathion wordt veel gebruikt op deze manier vanwege de relatieve veiligheid voor mensen, zoogdieren en vogelpopulaties versus andere organofosfaten of DDT. Bij medisch gebruik voor de behandeling van hoofdluizen oefent malathion een snelle pediculocide en niticidale werking uit. Dit in tegenstelling tot andere pediculocyden, zoals pyrethrum en permethrin, die uitgekomen luizen doden, maar een beperkte activiteit hebben tegen luizen ova (neten). Er is geen bewijs dat malathion klinisch werkzamer is dan algemeen beschikbare vrij verkrijgbare luizen remedies; permethrin is vaak de geprefereerde pediculocide vanwege zijn veiligheidsrecord en een >= 90% genezingspercentage bij correct gebruik en nit-verwijderingsmethoden. Malathion kan nuttig zijn bij luizen die resistent zijn tegen permethrin of pyrethrines. Resistentie tegen malathion is zeldzaam, maar is gedocumenteerd in Tasmanië en het Verenigd Koninkrijk. Malathion lotion (Ovide (R)) werd oorspronkelijk goedgekeurd door de FDA voor de behandeling van Pediculosis capitis in 1989. Het werd uit de markt gehaald (vanwege problemen met betrekking tot verlengde applicatietijd, ontvlambaarheid en geur) en vervolgens opnieuw geïntroduceerd in 1999. Malathion is al enkele jaren verkrijgbaar in andere landen onder verschillende merknamen, waaronder Prioderm(R), Derbac(R) en Suleo-M(R). Prioderm (R) is niet meer verkrijgbaar in Canada.

Algemene informatie over toediening
voor opslaginformatie, zie de specifieke productinformatie in de rubriek ‘Hoe geleverd’.
opmerking: Malathion is een gif als het systemisch wordt ingenomen. De Ovide topic lotion bevat ook 78% isopropyl alcohol. Neem onmiddellijk contact op met uw hulpdiensten en poison control center voor instructies over vergiftigingsbeheer in geval van accidentele blootstelling aan malathion.
Routespecifieke toediening
topische toediening
– alleen topisch gebruik. Niet inwendig innemen. Uit de buurt van mucosale oppervlakken houden. Vermijd contact met de ogen of de gehoorgang.
– Als u malathion op een andere persoon aanbrengt, draag dan wegwerphandschoenen tijdens het aanbrengen om luizen te voorkomen.
– Instrueer de patiënt over de juiste procedures voor het verwijderen van nit (luizenei) (zie patiënteninformatie). Voor een goede behandeling van pediculose, moeten neten (eieren) worden verwijderd met een nit kam. Herinner de patiënt aan de juiste procedures voor hygiëne en wasgoed om herinfestatie te voorkomen.
crème / zalf / Lotion formuleringen:
-Ovide lotion: Instrueer de patiënt over het juiste gebruik van dit medicijn (zie patiënteninformatie). Alleen van toepassing op de getroffen gebieden (dwz, hoofdhaar en hoofdhuid). Laat het haar op natuurlijke wijze drogen; het haar moet onbedekt blijven. Gebruik geen elektrische warmtebron zoals een föhn, krultang of elektrische krulspelden. Niet roken.

Malathion lotion, indien plaatselijk aangebracht voor de behandeling van hoofdluizen, veroorzaakt zelden ernstige bijwerkingen. De meest gemelde bijwerkingen zijn huidirritatie, steken van de hoofdhuid, en milde conjunctivitis. Chemische brandwonden, waaronder tweedegraads brandwonden, zijn gemeld. Ovide lotion bevat een hoog percentage isopropylalcohol dat kan bijdragen aan huidirritatie. Als er lichte huidirritatie optreedt, stop dan met het gebruik van malathion totdat de irritatie is verdwenen. Volgens de fabrikant kan het product opnieuw worden aangebracht zodra de lichte huidirritatie is verdwenen; als irritatie optreedt bij het opnieuw toedienen van de dosis, moet contact worden opgenomen met de voorschrijver. In zeldzame gevallen kan de topische toepassing van malathion in verband worden gebracht met contactdermatitis of huiduitslag (niet gespecificeerd). Onbedoelde blootstelling aan de ogen kan leiden tot oogirritatie of-ongemak (oogpijn). Een oogarts moet worden geraadpleegd als oculair ongemak blijft aanhouden na het spoelen van de ogen met koel, schoon water. Malathion lotion is volgens laboratoriumstudies niet tumorigenisch of carcinogeen.
Malathion lotion, indien plaatselijk aangebracht voor de behandeling van hoofdluizen, veroorzaakt zelden ernstige bijwerkingen. Inhalatie van malathiondampen kan zelden bronchospasme of piepende ademhaling verergeren bij astmatische of andere vatbare personen. Ernstige reacties kunnen gepaard gaan met dyspnoe. Malathion is een zwakkere cholinesteraseremmer dan andere organofosfaatbestrijdingsmiddelen en wordt daarom als veiliger beschouwd dan andere middelen wanneer het lokaal wordt gebruikt zoals voorgeschreven. Malathion lotion is volgens laboratoriumstudies niet tumorigenisch of carcinogeen. Ernstige bijwerkingen van malathion kunnen echter optreden bij accidentele of opzettelijke orale inname, wat zeldzaam is. Symptomen van overdosering met organofosfaat weerspiegelen cholinerge overmaat in zowel het perifere als het centrale zenuwstelsel. Ernstige ademnood, waaronder ademhalingsstilstand, is het belangrijkste en meest ernstige symptoom van organofosfaatvergiftiging. Andere indicaties van systemische overdosering kunnen de volgende symptomen van het orgaansysteem zijn. Ademhalingsstelsel: rinorroe, beklemd gevoel op de borst en piepende ademhaling, dyspnoe of ademnood. Huid en slijmvliezen: verhoogde traanafscheiding, speekselvloed en toegenomen transpiratie. Gastro-intestinale: verhoogde gastro-intestinale peristaltiek, diarree of fecale incontinentie, buikpijn of krampen, urine: urine-incontinentie. Oculair: miose, verlies van oculaire accommodatie of wazig zien, oculaire pijn. Cardiovasculair: bradycardie, hypotensie. CZS: verwardheid, sufheid of lethargie, toevallen. Skeletspierstelsel: zwakte, spierverlamming en ademhalingsverlamming. Antidota voor overdosering met organofosfaat omvatten zowel atropine als pralidoxim om anti-AChE toxiciteiten tegen te gaan bij de verschillende muscarine -, nicotine-en cholinerge receptoren.

Malathion is gecontra-indiceerd voor gebruik bij personen waarvan bekend is dat ze gevoelig zijn voor malathion of een van de bestanddelen (bijv. terpineol, dipenteen, dennennaald olie)in het plaatselijke toepassingsvoertuig. Vermijd inhalatie of blootstelling aan de ogen bij gebruik. Significante inhalatie van malathion kan bronchiale astma verergeren. Oculaire blootstelling tijdens het aanbrengen dient te worden behandeld door onmiddellijk spoelen met koel, schoon water. Neem contact op met een oogarts als de oogirritatie aanhoudt.Malathion is een gif als het systemisch wordt ingenomen. Buiten bereik van kinderen en huisdieren houden. Etiketten voor producten die malathion bevatten, moeten een waarschuwing ‘waarschuwing’ bevatten volgens de EPA-regelgeving; doseer in de oorspronkelijke door de fabrikant geleverde verpakking. De mate van organofosfaattoxiciteit na een accidentele blootstelling is afhankelijk van de dosis, formulering en Blootstellingsroute. De Ovide topic lotion bevat ook 78% isopropyl alcohol. Het product is brandbaar en mag niet worden gebruikt in de buurt van warmte of vlam van welke aard dan ook, met inbegrip van haardrogers, elektrische krulspelden, en roken van tabak. Neem onmiddellijk contact op met uw hulpdiensten en poison control center voor instructies over vergiftigingsbeheer in het geval van accidentele interne blootstelling aan malathion of ander letsel.
Malathion is gecontra-indiceerd voor gebruik bij zuigelingen en neonaten omdat hun hoofdhuid beter doordringbaar is, wat kan leiden tot verhoogde absorptie van malathion. Malathion mag alleen worden gebruikt bij kinderen onder direct toezicht van een volwassene en op voorschrift van een gekwalificeerde beroepsbeoefenaar in de gezondheidszorg. De veiligheid en werkzaamheid van malathion voor de behandeling van luizen bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn niet vastgesteld; goed gecontroleerde gegevens uit klinische studies zijn niet beschikbaar.Malathion lotion is geclassificeerd als FDA zwangerschapscategorie B. Uit onderzoek naar topische toepassing van malathion bij proefdieren is geen bewijs voor teratogene of andere nadelige effecten op de foetus gebleken. Er zijn geen Studies bij mensen uitgevoerd. Afhankelijk van het toedieningssysteem kan een deel van malathion systemisch worden geabsorbeerd. Omdat onderzoeken naar medicatieeffecten op de voortplanting bij dieren niet altijd een indicatie zijn van de respons bij de mens, mag malathion tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt wanneer dit duidelijk noodzakelijk is. In het algemeen moet onnodige blootstelling aan organofosfaat of andere bestrijdingsmiddelen tijdens de zwangerschap worden vermeden.; als de aanstaande moeder een andere persoon in het huishouden met malathion moet behandelen, kan het verstandig zijn om goede ventilatie te gebruiken en handschoenen te dragen tijdens het aanbrengen om de blootstelling te verminderen. Wanneer chemische behandeling nodig is bij de aanstaande moeder, wordt malathion over het algemeen beschouwd als een tweedelijnsmiddel, met permethrinproducten over het algemeen beschouwd als een van de eerstelijnsopties voor de behandeling van luizen en andere ectoparasieten tijdens de zwangerschap. Piperonylbutoxide/pyrethrinen kan ook worden overwogen; alle pyrethrum insecticiden zijn FDA zwangerschapsrisico categorie B geneesmiddelen (zie respectieve monografieën). omdat veel geneesmiddelen in de moedermelk worden uitgescheiden, moet voorzichtigheid worden betracht wanneer deze lotion wordt toegediend aan (of gehanteerd door) een moeder die borstvoeding geeft. Van Malathion in een acetonvoertuig is gemeld dat het 8% van de toegediende dosis door de menselijke huid wordt geabsorbeerd. Echter, percutane absorptie uit de malathion lotion, 0,5% formulering is niet onderzocht en het is niet bekend of malathion wordt uitgescheiden in de moedermelk. Als een zogende moeder hoofdluisbehandeling op basis van malathion moet toepassen op een kind, zijn het gebruik van een goed geventileerde ruimte en het gebruik van handschoenen voor het aanbrengen verstandige technieken om de blootstelling van de moeder te beperken; significante blootstelling aan malathion is echter niet waarschijnlijk tijdens de behandeling van het hoofd van een kind. Alternatieve middelen die vaak worden aanbevolen voor de behandeling van hoofdluizen bij de moeder die borstvoeding geeft , zijn pyrethrinen/piperonylbutoxide en permethrin, die beide waarschijnlijk verenigbaar worden geacht met het geven van borstvoeding (zie respectieve monografieën).

Per fabrikant is aangetoond dat dit geneesmiddel werkzaam is tegen de meeste stammen van de volgende micro-organismen, hetzij in vitro en/of bij klinische infecties: Pediculus capitis
opmerking: de veiligheid en effectiviteit bij de behandeling van klinische infecties veroorzaakt door organismen met alleen in vitro gegevens zijn niet vastgesteld in adequate en goed gecontroleerde klinische studies.
voor de behandeling van pediculose, waaronder pediculosis capitis en pediculosis pubis*:
opmerking: voor de juiste behandeling van luizen moeten neten (eieren) worden verwijderd met een netenkam. Alle persoonlijke hoofddeksels, sjaals, jassen en beddengoed moeten worden gedesinfecteerd door machine wassen in warm water en drogen met behulp van de hete cyclus van een droger gedurende ten minste 20 minuten. Persoonlijke artikelen die niet kunnen worden gewassen, kunnen worden gestoomd, gedurende 4 weken worden verzegeld in een plastic zak of worden besproeid met een product dat speciaal voor dit doel is ontworpen. Persoonlijke kammen en borstels kunnen worden ontsmet door weken in warm water (boven 130 graden F) gedurende 5-10 minuten.
-voor de behandeling van pediculose capitis:
topische dosering:
volwassenen, adolescenten en kinderen > = 6 jaar: Sluit de ogen stevig om oculaire blootstelling te voorkomen. Breng aan op droog haar en hoofdhuid. Breng aan als een enkele topische toepassing in een voldoende hoeveelheid (ongeveer 30 ml) om haar en hoofdhuid te verzadigen. Omvatten achter de oren en op de nek van de nek. Handen wassen na het aanbrengen. Laat het haar op natuurlijke wijze drogen. Laat 8-12 uur op het haar, maar niet langer. Daarna grondig uitspoelen en shampoo met een niet-medicinale shampoo. Gebruik na het spoelen een nit kam om de dode luizen en de neten (eieren) van het haar te verwijderen. Herbehandeling is niet vaak nodig. Een tweede behandeling kan worden gegeven als levende luizen worden gezien 7-9 dagen of meer na de eerste toepassing. Malathion heeft ook een significante activiteit tegen Permethrin-resistente Pediculus capitis.
– voor de behandeling van pediculosis pubis*:
topische dosering:
volwassenen: als alternatief beveelt de CDC aan om de 0,5% lotion gedurende 8-12 uur aan te brengen en daarna af te wassen. Malathion kan worden gebruikt wanneer wordt aangenomen dat het falen van de behandeling het gevolg is van geneesmiddelresistentie.
maximale dosislimieten:
– volwassenen
1 toediening (ongeveer 30 ml) topisch zoals aangegeven.
– ouderen
1 toediening (ongeveer 30 ml) topisch zoals aangegeven.
– adolescenten
1 toediening (ongeveer 30 ml) topisch zoals aangegeven.
– Kinderen
> = 6 jaar: 1 toediening (ongeveer 30 ml) topisch zoals aangegeven.
2-5 jaar: veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld.
– zuigelingen
Niet gebruiken.
patiënten met leverinsufficiëntie dosering
specifieke richtlijnen voor dosisaanpassingen bij leverinsufficiëntie zijn niet beschikbaar; Het lijkt erop dat dosisaanpassingen niet nodig zijn.
patiënten met nierfunctiestoornissen dosering
specifieke richtlijnen voor dosisaanpassingen bij nierfunctiestoornissen zijn niet beschikbaar; Het lijkt erop dat er geen dosisaanpassingen nodig zijn.
* Niet-FDA-goedgekeurde indicatie

Er zijn geen geneesmiddelinteracties geassocieerd met Malathionproducten.

Malathion is een organofosfaat met een breed werkingsspectrum wanneer het op grote schaal als insecticide wordt gebruikt. Malathion remt de hydrolyse van acetylcholine (ACh) door acetylcholinesterase (AChE) op de plaatsen van cholinerge transmissie bij insecten. ACh accumuleert dus op receptorplaatsen, wat resulteert in overmatige stimulatie van cholinerge receptoren in het centrale en perifere zenuwstelsel. Dit leidt tot een snelle insectendood. Malathion is snel pediculocide en niticidal. In vitro doodt een 0,5% – oplossing van malathion luizen en de meeste eieren binnen 5 minuten. De vehiculumbasis bevat ook terpenoïden die pediculicide werking hebben.
bij topische toepassing op zoogdieren wordt malathion niet geassocieerd met een significante cholinerge activiteit. Echter, na orale of pulmonale inname bij mensen, kan malathion toxiciteit van het centrale en perifere zenuwstelsel veroorzaken die kenmerkend is voor andere organofosfaten. Vanwege het snelle systemische metabolisme en detoxificatie is malathion bij zoogdieren en vogels meestal niet zo krachtig als andere anti-AChE middelen (zie farmacokinetiek). Symptomen van organofosfaattoxiciteit die aanwezig kunnen zijn bij significante orale inname van malathion zijn onder meer verhoogde gastro-intestinale peristaltiek; miose; verlies van oculaire accommodatie; oogpijn; rinorroe; beklemd gevoel op de borst en piepende ademhaling.; verhoogde traanafscheiding, speekselvloed en transpiratie; bradycardie; hypotensie; verwardheid; convulsies; zwakte; spierverlamming; en ademhalingsverlamming. Het gelijktijdig gebruik van zowel atropine als pralidoxime kan anti-AChE toxiciteiten bij de verschillende muscarine -, nicotine-en cholinerge receptoren tegengaan.

Malathion wordt plaatselijk aangebracht op het haar en de hoofdhuid.de farmacokinetiek van malathion is afhankelijk van de dosis en de Blootstellingsroute; bij mensen wordt malathion effectief geabsorbeerd door vrijwel alle routes, waaronder het maagdarmkanaal, de slijmvliezen en de longen. Malathion moet in vivo worden omgezet in malaoxon om een actief anticholinesterasemiddel te worden. Na inname ondergaat malathion een metabolisme dat vergelijkbaar is met dat van andere organofosfaten. Omdat het sneller wordt gemetaboliseerd dan andere organofosfaten, is blootstelling aan malathion veiliger voor mensen, zoogdieren en vogelsoorten. In vivo ontgifting via hydrolyse van de carboxylesterverbinding door plasma carboxylesterase is veel sneller bij zoogdieren en vogels dan bij insecten; dit helpt malathiontoxiciteit in hogere levensvormen te beperken. Acute malathiontoxiciteit komt meestal alleen voor bij significante orale inname. De letale dosis malathion bij zoogdieren is ongeveer 1 g / kg. Dierstudies hebben aangetoond dat malathion wordt uitgescheiden in de ontlasting, urine en bij uitademing van lucht; de gerapporteerde eliminatiehalfwaardetijd varieerde van 8 uur tot 48 uur in een verscheidenheid van zoogdieren.
– Route-specifieke farmacokinetiek
orale Route
na inname ondergaat malathion een metabolisme dat vergelijkbaar is met dat van andere organofosfaten. Acute malathiontoxiciteit komt meestal alleen voor bij significante orale inname. De letale dosis malathion bij zoogdieren is ongeveer 1 g / kg.
topische Route
in vergelijking met andere pediculocide (e.g., DDT, lindaan, parathion), vertoont malathion een lagere percutane absorptie. Preklinische studies met malathion lotion 0,5% waren negatief voor absorptie, distributie, metabolisme en excretie. Van Malathion in een acetonvoertuig is gemeld dat het 8% van de toegediende dosis door de menselijke huid wordt geabsorbeerd. Echter, percutane absorptie uit de Ovide (malathion) Lotion 0,5% formulering is niet onderzocht. Wanneer malathion 0,5% (Ovide) plaatselijk werd gebruikt zoals voorgeschreven bij normale menselijke vrijwilligers, werden geen veranderingen in de activiteit van plasmacholinesterase waargenomen. Volgens de beschikbare veiligheidsinformatiebladen (MSDS) wordt verwacht dat minder dan 10% van een plaatselijk aangebrachte dosis malathion systemisch wordt geabsorbeerd. De systemische absorptie kan toenemen als malathion op de beschadigde huid wordt aangebracht. De meeste chronische beroepsmatige topische blootstellingen aan malathion hebben een lage incidentie van toxiciteit aangetoond. Topische malathion residuen verdwijnen meestal binnen een paar dagen tot 2 weken tijd.