その他のβ-ラクタム系抗生物質

Aztreonamは、他のβ-ラクタム系抗生物質とは異なり、単環β-ラクタム系抗生物質であるため、合成モノバクタム系抗生物質と呼ばれています。 Aztreonamの抗菌性の活動は細菌の細胞壁のムコペプチドの統合の阻止からだけでなく、起因しますが、さらに、aztreonamに高い類縁があり、敏感なグラム陰性細菌のペニシリン結合蛋白質3(PBP3)に優先的に結合します。 薬剤にまたこれらの細菌のPBP1aのための類縁がありますが、Pbp1b、2、4、5、または6.72のためのほとんど類縁はPBP3がseptationにかかわるので、aztreonamにより敏感なグラム陰性の細菌で異常に細長いですか糸状の形態の形成を引き起こします。 結果として細胞分裂は禁じられ、細胞壁の破損は溶解および死に終って起こります。黄色ブドウ球菌を使用した72の調査はaztreonamがGrampositive細菌の必要なPBPsに結合しないことを示します。 Aztreonamにまた嫌気性細菌のPBPsのための悪い類縁があります。 従って薬剤はこれらの有機体に対して一般に不活性です。

Aztreonamは通常、作用中の殺菌性である。 Aztreonamに敏感なグラム陰性細菌のPBPs1aそして1bのための悪い類縁があるので、これらの有機体に対して他のあるβラクタムの抗生物質（例えばimipenem、cefotaxime、cefoxitin、ceftriaxone）ほど 最も感受性の高い腸内細菌科では、アズトレオナムの最小殺菌濃度（MBC）は、薬物の最小阻害濃度（MIC）に等しいか、またはわずか2-4倍である。P用72 aeruginosa、aztreonamのMBCは通常MICより高い2倍だけですが、有機体のある緊張のためのMICより高い125倍までであるかもしれません。72SBH-Gで2005年に、A.baumannii/haemolyticusは21%の感受性を示し、E.cloacaeは57%の感受性を示し、e.coliは80%の感受性を示し、k.pneumoniaeは78%の感受性を示し、p.aeruginosaはaztreonamに対して55%の感受性を示した。

アズトレオナムで報告された副作用は、他のβ-ラクタム抗生物質で報告された副作用と同様であり、薬物は一般的に十分に耐容される。

イミペネム/シラスタチンナトリウムは、イミペネム一水和物（半合成カルバペネムβ-ラクタム抗生物質）とシラスタチンナトリウムの固定組み合わせであり、β-ラクタム環を加水分解することによってイミペネムを不活性化するデヒドロペプチダーゼIの特異的かつ可逆的阻害剤によってイミペネムの腎代謝を防止する。

イミペネムは通常、殺菌作用を有する。 イミペネムは、大腸菌のPBPs1a、1b、2、4、5、および6を含む感受性生物のほとんどのペニシリン結合タンパク質（PBPs）に親和性を有し、結合する。; 緑膿菌のＰＢＰＳ１ａ、１ｂ、２、４、および５、ならびに黄色ブドウ球菌のｐｂｐｓ１、２、３、および４。72感受性グラム陰性細菌では、イミペネムはPBP2に対して最も高い親和性を有し、PBP3.72の最も低い親和性を有する。 イミペネムはPBPs1aおよび1bに対しても高い親和性を有するため、これらの生物では球状芽細胞は急速に溶解する。 イミペネムは、ほとんどのグラム陰性細菌の外膜に浸透し、他の多くの現在利用可能なβ-ラクタム抗生物質よりも容易にPBPsにアクセスすることがで72

In vitro研究では、イミペネムはいくつかの感受性生物に対して抗生物質後阻害効果を有する可能性があることも示されているが、このPAEの機ＰＡＥがｉｎ ｖｉｖｏで発生するかどうかは知られていない。 この効果はイミペネムが伝染の場所の薬剤の集中が投薬間隔の間にMICの下で落ちたとき敏感な有機体の再生を防げるかもしれないので有利であ 2005年にSBH-Gでは、A.baumannii/haemolyticusは97％の感受性を示し、E.cloacaeは96％の感受性を示し、e.coliは98％の感受性を示し、k.pneumoniaeは94％の感受性を示し、p.aeruginosaはイミペネム/シラスタチンに対する36％の感受性を示した。メロペネムは合成カルバペネム抗生物質でもあります。

メロペネムは合成カルバペネム抗生物質でもあります。 イミペネムとは異なり、メロペネムは5員環の1位にメチル基を持ち、近位尿細管細胞のブラシ境界に存在するデヒドロペプチダーゼI（DHP I）による加水分解に対して安定性を与え、シラスタチンなどのDHP i阻害剤との併用投与を必要としない。72

メロペネムは、イミペネムの微生物学的活性に似た幅広い活性を有するが、メロペネムは、一般的に腸内細菌科に対してin vitroでより活性であり、グラム陽性細菌に対してはあまり活性ではない。 メロペネムはメタロ-ブラクタマーゼによる加水分解を受けやすいと考えられている。72薬剤は一般にメチシリン抵抗力があるブドウ球菌に対して不活性です。 Imipenemのように、meropenemはまたいろいろなβラクタマーゼによって加水分解に対して非常に抵抗力があります。72

In vitro研究では、イミペネムはβ-ラクタマーゼの強力な誘導因子であり、緑膿菌および腸内細菌科における可逆的に誘導性の染色体薬用β-ラクタマーゼ72

イミペネム/シラスタチンおよびメロペネムによる副作用は、他のβ-ラクタム系抗生物質で報告されているものと同様であり、発作およびミオクローヌスを含む有害な神経系の影響はIVイミペネム/シラスタチンで報告されているが、薬物は一般的に良好な耐容性を有する。